Popis pro Claritin D

Claritin-D 12hodinové tablety pro rozšíření: Claritin-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine in the tablet coating for immediate release a 120 mg pseudoephedrine sulfate equally distributed between the tablet coating for immediate release a the barrier-coated extended release core.

Neaktivní přísady jsou acacia butylparaben vápenatý sulfát Carnauba vosk kukuřičný škrob laktóza hořčík Stearát Mikrokrystalická celulóza Neutrální mýdlo Povidon Cukr oxid olejský oxid oxid oxid oxid.

Claritin-D 24hodinové tablety pro rozšíření: Claritin-D 24 hodin extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet film coating for immediate release a 240 mg pseudoephedrine sulfate in the tablet core which is released slowly allowing for once-daily administration.

Neaktivní ingredience pro oválný biconvex claritin-d 24hodinové prodloužené uvolňování jsou tablety vápenatého karnauba vosk ethylcelulóza hydroxypropylmethylcelulóza hořčík Stearát polyethylen glykol povidon křemíkový oxid oxid oxid oxid oxid oxid dioxid oxidací.

Loratadine je dlouhodobě působící antihistaminikum s empirickým vzorcem C₂₂H₂₃CLN₂O₂;; chemický název ethyl 4- (8-chlor-56-dihydro-11 H -Benzo [56] Cyclohepta [12- b ] pyridin-11-yiden) -1-piperidinecarboxylát.

Molekulová hmotnost loratadinu je 382,89. Je to bílý až bílý prášek, který není rozpustný ve vodě, ale velmi rozpustný v acetonovém alkoholu a chloroformu.

Pseudoefedrinový sulfát je syntetická sůl jednoho z přirozeně se vyskytujících dextrorotačních diastereomerů efedrinu a je klasifikována jako nepřímý sympatomimetický amin. Empirický vzorec pro pseudoefedrin sulfát je (c₁₀H₁₅ŽÁDNÝ)₂H₂TAK₄;; chemický název je a-[1- (methyl-amino) ethyl]-[ S -( R*r* )-benzenemethanol sulfát (2: 1) (sůl).

Molekulová hmotnost pseudoefedrinného sulfátu je 428,54. Je to bílý prášek volně rozpustný ve vodě a methanolu a střídmě rozpustný v chloroformu.

Použití pro Claritin D

Loratadine; Tablety uvolňování pseudoefeefedrin sulfátu jsou označeny pro úlevu příznaků sezónní alergické rýmy. Loratadine; Tablety uvolňování pseudoefedrin sulfátu by měly být podávány, pokud jsou požadovány jak antihistaminické vlastnosti loratadinu, tak i nosní dekongestantní aktivita pseudoefedrinu (viz viz Klinická farmakologie ).

Dávkování pro Claritin D

Dospělí a děti ve věku 12 let a více: 12hodinový tablet: Jeden tablet dvakrát denně (každých 12 hodin); 24hodinový tablet: Jeden tablet denně odebraný s plnou sklenicí vody (viz OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ). Protože dávky tohoto produktu s pevnou kombinací nelze individuálně titrovány a jaterní nedostatečnost vede ke snížení vůle loratadinu ve mnohem větší míře než pseudoefedrin loratadin; U pacientů s jaterní nedostatečností by se měly obecně vyhýbat tabletům s prodlouženým uvolňováním pseudoefedrin sulfátu. Pacienti s nedostatečností ledvin (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day or one 24 hodin tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine a pseudoephedrine. Pacienti, kteří mají v anamnéze potíže s polykáním tablet nebo kteří znají horní gastrointestinální zúžení nebo abnormální peristalcis jícnu, by neměli používat 24 hodin tablet (viz OPATŘENÍ Informace pro pacienta ;; a Nežádoucí účinky ).

Jak dodáno

Claritin-D 12hodinové tablety pro rozšíření

Claritin-D 12 hour extended release tablets contain 5 mg loratadine a 120 mg pseudoephedrine sulfate. Claritin-D 12 hour extended release tablets are white tablets braed in green with 'CLARITIN-D'.

Skladování: Uchovávejte balení jednotky a jednotky pro dávku nemocnic na suchém místě. Uložte mezi 2-25 ° C (36-77 ° F).

Claritin-D 24hodinové tablety pro rozšíření

Claritin-D 24 hodin extended release tablets contain 10 mg loratadine in the tablet coating for immediate release a 240 mg pseudoephedrine sulfate in an extended-release core. Claritin-D 24 hodin extended release tablets are white to off-white oval biconvex coated tablets braed in black with 'CLARITIN-D 24 HOUR'.

Skladování: Chraňte jednotky pro dávkování nemocnice před světlem a skladujte na suchém místě. Uložte mezi 15-25 ° C (59-77 ° F).

Vedlejší účinky for Claritin D

Loratadine; Pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění tablet

Zkušenosti z kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií zahrnujících přibližně 10000 pacientů, kteří dostávali kombinaci loratadinu; Pseudoefedrinrin sulfát po dobu až 1 měsíce poskytuje informace o nežádoucích účincích. Obvyklá dávka byla jedna tableta každých 12 hodin po dobu až 28 dnů.

V kontrolovaných klinických studiích za použití doporučené dávky jedné tablety každých 12 hodin byl výskyt hlášených nežádoucích účinků podobný těm, které byly uvedeny u placeba, s výjimkou nespavosti (16%) a sucho v ústech (14%).

Tamsulosin 0,4 mg tobolky Vedlejší účinky

Míra nežádoucích událostí se nezdálo, že by se významně lišila na základě věkového pohlaví nebo rasy, i když počet nebílých subjektů byl relativně malý.

Kromě těch nežádoucích účinků uvedených výše (³2%) následující méně časté nežádoucí účinky byly hlášeny u alespoň u jednoho pacienta léčeného loratadinem; pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění.

Autonomický nervový systém: Abnormální lakrová dehydratace Propláchnutí hypoestzie zvýšila pocení mydriasis.

Tělo jako celek: Bolest zad astenie rozmazaná vidění bolesti na hrudi spojivka konjunktivitida ucha ucho bolest oka horečka chřipky podobné příznaky nohama

Kardiovaskulární systém: Hypertenze hypotenze Palpitace periferních edémů Syncope tachykardie komorové extrasystoly.

Střední a periferní nervový systém: Dysphonia Hyperkinesie Hypertonia Migréna Parestézie Tremors Vertigo.

Gastrointestinální systém: Abdominální distenze břišní tísňová bolest břicha Změněná chuť zácpa Průjem erukce nadýmání Gastritida Gingivální krvácení hemoroidy zvýšené chuti k jídlu stomatitida ztráta jazyka zbarvení bolesti zubů.

Játra a biliární systém: Jaterní funkce abnormální.

Muskuloskeletální systém: Artralgia myalgia torticollis.

Psychiatric: Agresivní reakční agitační úzkost Apatie Zmatek snížil libido deprese emoční labilita euforie narušená koncentrace podrážděnost paroniria.

Reprodukční systém: Dysmenorea Impotence intermenstruační krvácení vaginitidy.

Respirační systém: Bronchitida bronchospasm přetížení hrudníku kašel suchý hrdlo dušnost epistaxe halitosis nosní přetížení nosní podráždění sinusitida kýchání sputum zvýšené infekce horních cest dýchacích.

Kůže a přílohy: Akné Bakteriální kožní infekce suché kožní ekzém Edém Edém Epidermální nekrolýza Erythema hematom Pruritus vyrážka.

Močový systém: Dysurie Micturition Frekvenční noctie polyuria retence moči.

24hodinové tablety pro rozšíření

Informace o nežádoucích účincích jsou poskytovány z placebem kontrolovaných studií zahrnujících více než 2000 pacientů 605, z nichž obdrželi Loratadin; pseudoefedrin sulfát 24 hodin prodloužený uvolnění tablet jednou denně po dobu 2 týdnů. V těchto studiích byl výskyt nežádoucích účinků hlášeno s Loratadinem; Tablety pro rozšířené uvolňování pseudoefeefedrin sulfátu byly podobné těm, které byly hlášeny s dvakrát denně (Q12H) 120 mg samotného pseudoefedrinu s trvalým uvolňováním.

Nežádoucí účinky se vyskytují ve větší nebo rovné 2% loratadinu; Pacienti ošetření tabletů ošetřených pseudoefedrinem sulfátem 24 hodin, ale které byly běžnější ve skupině ošetřené placebem, zahrnují bolest hlavy.

Zdá se, že nežádoucí účinky se významně liší v závislosti na věku pohlaví nebo rase, i když počet newowitů byl relativně malý.

Kromě těch nežádoucích účinků uvedených výše byly uvedeny následující nežádoucí účinky u méně než 2% pacientů, kteří dostávali Loratadin; Pseudoefedrin sulfát 24 hodin prodloužený uvolnění.

Autonomický nervový systém: Změněné lacrimace spláchnutí zvýšené pocení žízeň mydriasis.

Tělo jako celek: Abnormální vidění asthenia zad bolest na hrudi bolest konjunktivitida earache očí obličej edém horečka chřipky podobné příznaky nohy křeče lymfadenopatie malátnost přísnosti tinnitus.

Kardiovaskulární systém: Palpitace hypertenze tachykardie.

Střední a periferní nervový systém: Křčení dysfonie hyperkinesis hypertonia migréna parestézie Tremor.

Gastrointestinální systém: Abdominální distenze Změnila Chuť zácpa Průjmová dyspepsie Blavence Gastritis stomatitida jazyk ulcerační bolest zubů zvracení.

Játra a biliární systém: Cholelithiasis.

Muskuloskeletální systém: Artralgia muskuloskeletální bolest myalgia tendinitida.

Psychiatric: Agitační deprese Emoční labilita podrážděnost.

Reprodukční systém: Vaginitida.

Mechanismus odporu: Absces virová infekce.

Respirační systém: Bronchospasm Dyspnea Epistaxis Hemoptysis Nosální přetížení nosní podráždění pleurisy pneumonia sinusitis sputum zvýšil pískání.

Kůže a přílohy: Akné tamitus.

Močový systém: Oligurie Micturition Frekvenční infekce močového moči.

Mezi další nežádoucí účinky hlášené s kombinací Loratadinu a pseudoefedrinu patří abnormální funkce jater agresivní reakční úzkost Apatie Zmatek Euphoria paroniria posturální hypotenze synkop urtikarie vertigo přírůstku hmotnosti.

U pacientů s dříve marketingovou formulací loratadinu došlo k ponorkujícím zprávám o mechanické obstrukci horního gastrointestinálního traktu a perforaci jícnu; Pseudoefedrin sulfát 24 hodin prodloužený uvolnění. V některých, ale ne ve všech těchto případech pacienti znali horní gastrointestinální zúžení nebo abnormální peristaltiku jícnu. Není známo, zda tato přeformulace Loratadinu; Pseudoefedrin sulfát 24 hodin prodloužené uvolňování má potenciál pro tuto nepříznivou událost (viz viz OPATŘENÍ a Dávkování a podávání ).

12 a 24 hodin prodloužené uvolnění tablet

U Loratadinu byly hlášeny následující další nežádoucí účinky; Tablety pseudoefedrin sulfátu: Alopecie změněna slinění Amnézie Anafylaxe Angioneurotický edém blefarospasm Zvětšení prsu Zvětšení prsu Dermatitida suchý vlasů Erythema Multarim Laryngitis Menorragia Nos Suchost Fotosenzitivita Reakce Purpura Závěsy. Další nežádoucí účinky pouze pro 24hodinové tablety pro rozšíření uvolňování: Abdominální tísně Změněná micturiční bronchitida snížila libido suché pokožky hypoesthesia narušená koncentrace Impotence zvýšená periferní edém chuti k jídlu a infekce horních cest.

Pseudoefedrin may cause mild CNS stimulation in hypersensitive patients. Nervousness excitability restlessness závrať weakness or insomnia may occur. Headache ospalost tachycardia palpitation pressor activity a cardiac arrhythmias have been reported. Sympathomimetic drugs have also been associated with other untoward effects such as fear anxiety tenseness tremor hallucinations seizures pallor respiratory difficulty dysuria a cardiovascular collapse.

Zneužívání a závislost drog

Neexistují žádné informace, které by naznačovaly, že u Loratadinu dochází k zneužívání nebo závislosti. Pseudoefedrin jako jiné stimulanty centrálního nervového systému byly zneužívány. Při vysokých dávkách subjekty obvykle zažívají zvýšení nálady pocit zvýšené energie a bdělosti a snížené chuti k jídlu. Někteří jednotlivci se stávají úzkostným podrážděním a loquacious. Kromě výrazné euforie zažívá uživatel pocit výrazně zvýšené fyzické síly a mentální kapacity. Při pokračujícím používání tolerance vyvíjí to, že uživatel zvyšuje dávku a objevují se toxické příznaky a symptomy. Deprese může následovat rychlé stažení.

Lékové interakce for Claritin D

S Loratadinem nebyly provedeny žádné specifické studie interakce; Pseudoefedrine rozšířené uvolňování tablet. Loratadin (10 mg jednou denně) byl však bezpečně podáván s terapeutickými dávkami erytromycinu cimetidinu a ketokonazolu v kontrolovaných klinických farmakologických studiích. Ačkoli zvýšené plazmatické koncentrace (AUC 0-24 hodin) loratadinu a/nebo descarboethoxyloratadadinu byly pozorovány po souběžném podávání loratadinu s každým z těchto léků v normálních dobrovolnících (n = 24 v každé studii) Nebyly žádné klinicky relevantní změny v bezpečnostním profilu loratadinu a ad-adminičtí testovací testy a administrátorské testy. Na QT nebyly žádné významné účinky_c intervaly a žádné zprávy o sedaci synkopy. Nebyly pozorovány žádné účinky na plazmatické koncentrace cimetidinu nebo ketokonazolu. Plazmatické koncentrace (AUC 0-24 hodin) erythromycinu se snížily o 15% s souběžnou podáváním loratadinu vzhledem k koncentraci pozorovanému samotným erythromycinem. Klinický význam tohoto rozdílu není znám. Tato výše uvedená zjištění jsou shrnuty v tabulce 1.

Nezdá se, že by došlo k nárůstu nežádoucích účinků u subjektů, které dostávaly perorální antikoncepční prostředky a loratadin.

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets (pseudoephedrine component) are contraindicated in patients taking monoamine oxidase inhibitors a for 2 weeks after stopping use of an MAO inhibitor. The antihypertensive effects of beta-adrenergic blocking agents methyldopa mecamylamine reserpine a veratrum alkaloids may be reduced by sympathomimetics. Increased ectopic pacemaker activity can occur when pseudoephedrine is used concomitantly with digitalis.

Varování for Claritin D

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used with caution in patients with hypertension diabetes mellitus ischemic heart disease increased intraocular pressure hyperthyroidism renal impairment or prostatic hypertrophy. Central nervous system stimulation with convulsions or cardiovascular collapse with accompanying hypotension may be produced by sympathomimetic amines.

Používání u pacientů přibližně 60 let a starších: Bezpečnost a účinnost loratadinu; Tablety uvolňování pseudoefedrin sulfátu u pacientů delší než 60 let nebyly zkoumány v klinických studiích kontrolovaných placebem. Starší lidé mají větší pravděpodobnost nežádoucích účinků na sympatomimetické aminy.

Opatření for Claritin D

Generál

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24hodinové tablety pro rozšíření: Protože se objevily zprávy o obstrukci a perforaci jícnu u pacientů, kteří provedli dříve na trh formulaci Claritin-D 24hodinového prodlouženého uvolňování, doporučuje se, aby pacienti, kteří mají potíže s polykáním tabletů nebo kteří znali horní gastrointestinální zúžení nebo abnormální peristaltiku ezofageální peristalti, nepoužívali tento produkt. Kromě toho, protože není známo, zda tato formulace Claritin-D 24hodinová prodloužená uvolňování má potenciál pro tuto nepříznivou událost, je rozumné doporučit, aby všichni pacienti vzali tento produkt s plnou sklenicí vody (viz viz Informace pro pacienta Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání ).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 a 24 hodin prodloužené uvolnění tablet: Protože dávky tohoto produktu s pevnou kombinací nelze individuálně titrovány a jaterní nedostatečnost vede ke snížení vůle loratadinu ve mnohem větší míře než pseudoefedrin loratadin; U pacientů s jaterní nedostatečností by se měly obecně vyhýbat tabletům s prodlouženým uvolňováním pseudoefedrin sulfátu. Pacienti s nedostatečností ledvin (GFR <30 ml/min) should be given a lower initial dose (one 12 hour tablet per day a one 24 hodin tablet every other day) because they have reduced clearance of loratadine a pseudoephedrine.

Informace pro pacienta

Pacienti užívající Loratadine; Tablety pro rozšířené uvolňování pseudoefeefedrin sulfátu by měly dostávat následující informace: Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are prescribed for the relief of symptoms of seasonal allergic rhinitis. Patients should be instructed to take loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets only as prescribed a not to exceed the prescribed dose. Patients should also be advised against the concurrent use of loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets with over-the-counter antihistamines a decongestants.

k čemu se používá vitamin D2

Pacienti, kteří mají v anamnéze potíže s polykáním tablet nebo kteří znají horní gastrointestinální zúžení nebo abnormální peristalcis jícnu, by neměli používat 24 hodin tableta.

Tento produkt by neměl být používán pacienty, kteří jsou na něj přecitlivělí nebo na žádnou z jeho složek. Vzhledem ke své složce pseudoefedrinu by tento produkt neměl používat pacienti s retencí moči s úzkým úhlem nebo pacienti, kteří dostávali inhibitor monoamin oxidázy (MAO) nebo do 14 dnů od zastavení použití inhibitoru MAO. Rovněž by to nemělo používat pacienti se závažnou hypertenzí nebo těžkou onemocněním koronárních tepen.

Pacienti, kteří jsou nebo mohou otěhotnět, by mělo být sděleno, že tento produkt by měl být použit v těhotenství nebo během laktace, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod nebo ošetřovatelské dítě.

Pacienti by měli být instruováni, aby tablet nerozbili ani žvýkali a nebrali 24hodinový tablet s plnou sklenicí vody (viz Generál Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání ).

Interakce léčiva/laboratorní testy

The in vitro Přidání pseudoefedrinu do séra obsahující srdeční isoenzym MB sérové ​​kreatinin fosfokinázy progresivně inhibuje aktivitu enzymu. Inhibice je dokončena po dobu 6 hodin.

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

There are no animal or laboratory studies on the combination product loratadine a pseudoephedrine sulfate to evaluate carcinogenesis mutagenesis or impairment of fertility.

V 18měsíční studii karcinogenity u myší a dvouletá studie u potkanů ​​byla loratadin podávána ve stravě v dávkách až 40 mg/kg (myší) a 25 mg/kg (potkanů). Ve studiích karcinogenity byla provedena farmakokinetická hodnocení za účelem stanovení vystavení zvířete léku. Data AUC prokázala, že expozice myší podávaná 40 mg/kg loratadinu byla 3,6 (loratadin) a 18 (aktivní metabolit) časy vyšší než člověk podávaný 10 mg/den loratadinu; Pseudoefeefedrin sulfát 12 hodinových tabletů prodlouženým uvolňováním (pro 24hodinové tablety prodloužené uvolňování u lidí vzhledem k maximální doporučené denní perorální dávce). Expozice potkanů ​​podávaných 25 mg/kg loratadinu byla 28 (loratadin) a 67 (aktivní metabolit) časy vyšší než u lidí vzhledem k maximální doporučené denní perorální dávce (pro 24hodinové prodloužené uvolňovací tablety 10 mg/den). Muži myši podávané 40 mg/kg měly výrazně vyšší výskyt hepatocelulárních nádorů (kombinovaných adenomů a karcinomů) než souběžné kontroly. U potkanů ​​byl u mužů podrobeno 10 mg/kg a u mužů a žen podávaných 25 mg/kg. Klinický význam těchto zjištění během dlouhodobého používání Loratadinu není znám.

Loratadine; Pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění tablet Only: Loratadine administration produced hepatic microsomal enzyme induction in the mouse at 40 mg/kg a rat at 25 mg/kg but not at lower doses.

Snížená plodnost u samců potkanů ​​ukázaná nižší mírou početí žen se vyskytla při přibližně 64 mg/kg loratadinu (přibližně 50násobek maximálního doporučeného lidského denního perorálního dávky 24hodinové tablety prodloužené uvolňování na základě Mg/M Mg/M²) a byl reverzibilní se zastavením dávkování. Loratadin neměl žádný účinek na mužskou nebo ženskou plodnost nebo reprodukci u potkanů ​​v dávkách přibližně 24 mg/kg (přibližně 20násobek maximálního doporučeného denního denního perorální dávky 24hodinové prodloužené uvolňování tablety založené na Mg/M mg/m²).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24hodinové tablety pro rozšíření Only: Dvouleté studie krmení u myší a potkanů ​​prováděných pod záštitou Národních toxikologických programů (NTP) neodhalily žádný důkaz karcinogenního potenciálu efedrinného sulfátu v dávkách až 10 a 27 mg/kg (přibližně 16% a 100% z maximálního doporučeného lidského perorálního dám² základ).

Ve studiích mutagenity pouze s loratadinem nebyl žádný důkaz o mutagenním potenciálu v opačných (AMES) nebo vpřed-bodové mutaci (CHO-HGPRT) nebo v testu poškození DNA (primární hepatocyt s primárním hepatocytem nepláce DNN Test Microlukleus). V testu lymfomu myši došlo k pozitivnímu nálezu v neaktivované, ale nikoli v aktivované fázi studie.

Kategorie těhotenství b

Loratadine; Pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění tablet: There was no evidence of animal teratogenicity in reproduction studies performed on rats a rabbits with this combination at oral doses up to 150 mg/kg (885 mg/m2 or 5 times the recommended daily human dosage of 250 mg or 185 mg/m2) a 120 mg/kg (1416 mg/m2 or 8 times the recommended daily human dosage) respectively.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 24hodinové tablety pro rozšíření: The combination product loratadine; pseudoephedrine sulfate was evaluated for teratogenicity in rats a rabbits. There was no evidence of teratogenicity in reproduction studies with this combination of the same clinical ratio (1:24) at oral doses up to 150 mg/kg (approximately 5 times the Maximum recommended daily human dose on a mg/m² základ) u potkanů ​​a 120 mg/kg (přibližně 8násobek maximálního doporučeného denního lidského dávky na mg/m² základ) u králíků. Podobně nebyl hlášen žádný důkaz teratogenity zvířete u potkanů ​​a králíků v perorálních dávkách až do 96 mg/kg samotného loratadinu (přibližně 75 a 150krát maximální lidská každodenní perorální dávka na mg/m² základ).

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 a 24 hodin prodloužené uvolnění tablet: There are however no adequate a well-controlled studies in pregnant women. Because animal reproduction studies are not always predictive of human response loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets should be used during pregnancy only if clearly needed.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento kombinovaný produkt vylučován v lidském mléce. Loratadin však při podávání samostatně a jeho metabolitu descarboethoxyloratadin snadno prochází do mateřského mléka a dosahuje koncentrací, které jsou ekvivalentní hladinám plazmy s AUC_mléko/AUC_plazma poměr 1,17 a 0,85 pro rodičovský a aktivní metabolit. Po jedné perorální dávce 40 mg bylo do mateřského mléka vylučováno malé množství loratadinu a metabolitu (přibližně 0,03% 40 mg za 48 hodin). Pseudoefedrin podávaný samostatně se také distribuuje do mateřského mléka laktační lidské ženy. Koncentrace pseudoefedrinu v mléce jsou trvale vyšší než v plazmě. Celkové množství léčiva v mléce, jak je posuzováno plochou pod křivkou (AUC), je 2 až 3krát větší než v plazmě. Odhaduje se, že zlomek dávky pseudoefedrinu vylučujícího mléko je 0,4% až 0,7%. Mělo by být učiněno rozhodnutí, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit drogu s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. Při loratadinu by měla být opatrná opatrnost; Pseudoefeefedrin sulfát 12 a 24 hodin prodloužený uvolnění jsou podávány ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.

Předávkovat Information for Claritin D

V případě, že by obecná symptomatická a podpůrná opatření měla být zavedena okamžitě a udržována tak dlouho, jak je to nutné. Léčba předávkování by se přiměřeně skládala z zvracení (sirup IPECAC), s výjimkou pacientů se zhoršeným vědomím, po které následuje podávání aktivovaného uhlí, aby absorboval zbývající lék. Pokud je zvracení neúspěšné nebo by mělo být provedeno kontraindikované žaludeční výplach s normálním fyziologickým roztokem. Solné katartiky mohou mít také hodnotu pro rychlé zředění obsahu střev. Loratadin není hemodialýzou eliminován. Není známo, zda je Loratadin eliminován peritoneální dialýzou.

Kyselina nalidixová

Somnolence tachykardie a bolest hlavy byly hlášeny s dávkami 40 až 180 mg loratadinu; pseudoefedrin. Ve velkých dávkách může sympatomimetika vést k závratě bolesti hlavy nevolnost zvracení pocení žízní tachykardie prekordiální bolesti bolesti potíže s mikturní slabostí a úzkostlivosti namáhání neklid a nespavost. Mnoho pacientů může představovat toxickou psychózu s bludy a halucinacemi. Někteří se mohou vyvinout srdeční arytmií oběhového kolapsu křeče a respirační selhání.

The oral median lethal dose for the mixture of the two drugs was greater than 525 a 1839 mg/kg in mice a rats respectively (approximately 10 a 58 times the Maximum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodin dose on a mg/m² základ). The oral median lethal dose for loratadine was greater than 5000 mg/kg in rats a mice (greater than 2000 times the Maximum recommended human daily oral loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodindose on a mg/m² základ). Single oral doses of loratadine showed no effects in rats mice a monkeys at doses as high as 10 times the Maximum recommended human daily oral dose on a mg/m² základ.

Kontraindikace for Claritin D

Loratadine; pseudoephedrine sulfate extended release tablets are contraindicated in patients who are hypersensitive to this medication or to any of its ingredients.

Tento produkt díky své složce pseudoefedrinu je kontraindikován u pacientů s úzkoprskutou glaukomem nebo retencí moči a u pacientů, kteří dostávali terapii inhibitory monoamin oxidázy (MAO) nebo do čtrnácti (14) dnů od zastavení léčby (viz viz taková léčba (viz viz taková léčba (viz viz taková léčba (viz viz léčba (viz viz léčby (viz viz léčby (viz viz Lékové interakce ). It is also contraindicated in patients with severe hypertension severe coronary artery disease a in those who have shown hypersensitivity or idiosyncrasy to its components to adrenergic agents or to other drugs of similar chemical structures. Manifestations of patient idiosyncrasy to adrenergic agents include: insomnia závrať weakness tremor or arrhythmias.

Klinická farmakologie for Claritin D

The following information is based upon studies of loratadine alone or pseudoephedrine alone except as indicated.

Loratadine is a long-acting tricyclic antihistamine with selective peripheral histamine H₁-Antagonistická aktivita receptoru.

Studie lidského histaminového kožního písmena po jednotlivých a opakovaných perorálních dávkách loratadinu ukázaly, že lék vykazuje antihistaminický účinek začínající během 1 až 3 hodin dosahující maxima po 8 až 12 hodinách a trvá více než 24 hodin. Neexistoval žádný důkaz o toleranci k tomuto účinku, který se rozvíjel po 28 dnech dávkování s loratadinem.

Farmakokinetické studie po jednotlivých a více perorálních dávkách loratadinu u 115 dobrovolníků ukázaly, že Loratadin je rychle absorbován a rozsáhle metabolizován na aktivní metabolit (descarboethoxyloratadin). Přibližně 80% z celkové podávané dávky lze nalézt stejně distribuováno mezi močí a stolicí ve formě metabolických produktů po 10 dnech. Průměrné eliminační poločasy nalezené ve studiích u normálních dospělých subjektů (n = 54) byly 8,4 hodin (rozmezí = 3 až 20 hodin) pro Loratadin a 28 hodin (rozsah = 8,8 až 92 hodin) pro hlavní aktivní metabolit (descarboethoxyloratadin). U téměř všech pacientů expozice (AUC) metabolitu je větší než expozice rodičovské loratadinu. Loratadin a descarboethoxyloratadin dosáhli u většiny pacientů u většiny pacientů přibližně pátý den dávkování. Farmakokinetika Loratadinu a descarboethoxyloratadinu je nezávislá na dávce v rozmezí dávky 10 až 40 mg a není významně změněna dobou léčby.

In vitro Studie s lidskými jaterními mikrozomy ukazují, že loratadin je metabolizován na descarboethoxyloratadin převážně P450 CYP3A4 a v menší míře P450 CYP2D6. V přítomnosti inhibitoru CYP3A4 je ketoconazol loratadin metabolizován na descarboethoxyloratadin převážně CYP2D6. Souběžné podávání loratadinu s erytromycinem ketoconazol (inhibitory CYP3A4) nebo cimetidinem (inhibitor CYP2D6 a CYP3A4) pro zdravé dobrovolníky bylo spojeno se významně zvýšeným plazmatickým koncentrací loratadinu (viz Lékové interakce ).

Ve studii zahrnující 12 zdravých geriatrických subjektů (ve věku 66 až 78 let) hladiny plazmy AUC a vrcholu (c_Max)) jak Loratadine, tak descarboethoxyloratadinu byly signifikantně vyšší (přibližně 50% zvýšené) než ve studiích mladších subjektů. Průměrné poločas eliminace pro starší subjekty byly 18,2 hodin (rozsah = 6,7 až 37 hodin) pro loratadin a 17,5 hodin (rozsah = 11 až 38 hodin) pro aktivní metabolit.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: Ve studiích klinické účinnosti byl loratadin podáván před jídlem. Ve studii s jednou dávkou jídla zvýšila AUC loratadinu přibližně o 40% a descarboethoxyloratadinu přibližně o 15%. Čas koncentrace maximální plazmy (t_Max)) loratadinu a descarboethoxyloratadinu byl zpožděn o 1 hodinu jídlem.

U pacientů s chronickým poškozením ledvin (clearance kreatininu £30 ml/min) Jak hladiny plazmy AUC, tak na vrcholu (c_Max) v průměru se zvýšil přibližně o 73% pro Loratadine; a přibližně o 120% pro descarboethoxyloratadin ve srovnání s jedinci s normální funkcí ledvin. Průměrné eliminační poločasy loratadinu (7,6 hodin) a descarboethoxyloratadin (23,9 hodin) se významně nelišily od těch, které byly pozorovány u normálních subjektů. Hemodialýza nemá vliv na farmakokinetiku loratadinu nebo jeho aktivního metabolitu (descarboethoxyloratadin) u subjektů s chronickým poškozením ledvin.

U pacientů s chronickým alkoholickým onemocněním jater AUC a maximální hladiny plazmy (c_Max)) loratadinu byl dvojnásobek, zatímco farmakokinetický profil aktivního metabolitu (descarboethoxyloratadin) se od normálů významně nezměnil. Eliminační poločasy pro loratadin a descarboethoxyloratadin byly 24 hodin a 37 hodin a zvyšovaly se se zvyšující se závažností onemocnění jater.

There was considerable variability in the pharmacokinetic data in all studies of loratadine probably due to the extensive first-pass metabolism. Individual histograms of area under the curve clearance a volume of distribution showed a log normal distribution with a 25-fold range in distribution in healthy subjects.

Loratadine is about 97% bound to plazma proteins at the expected plazma concentrations (2.5 to 100 ng/ml) after a therapeutic dose. Loratadine does not affect the plazma protein binding of warfarin a digoxin. The metabolite descarboethoxyloratadine is 73% to 77% bound to plazma proteins (at 0.5 to 100 ng/ml).

Autoradiografické studie celého těla u potkanů ​​a opic radioaktivně značených studií tkání u myší a potkanů ​​a nadarmo Studie radioligandu u myší ukázaly, že ani loratadin ani jeho metabolity snadno nepřekračují hematoencefalickou bariéru. Studie vázání radioligandu s morčaty plicní a mozek h₁-Receptory naznačují, že došlo k preferenční vazbě na periferní versus centrální nervový systém H₁-Receptory.

Ve studii, ve které byl samotný Loratadin podáván čtyřnásobek klinické dávky po dobu 90 dnů, žádné klinicky významné zvýšení QT_c bylo vidět na EKG.

V jednorázové dávkové studii samotného loratadinu, ve kterém nebyly dávky až 160 mg (16násobku klinické dávky) podány žádné klinicky významné změny na QT_c Byl pozorován interval v EKG.

Pseudoefedrin sulfate (d-isoephedrine sulfate) is an orally active sympathomimetic amine which exerts a decongestant action on the nasal mucosa. It is recognized as an effective agent for the relief of nasal congestion due to allergic rhinitis. Pseudoefedrin produces peripheral effects similar to those of ephedrine a central effects similar to but less intense than amphetamines. It has the potential for excitatory side effects.

The bioavailability of loratadine; pseudoephedrine sulfate from loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodin extended release tablets is similar to that achieved with separate administration of the components. Coadministration of loratadine a pseudoephedrine does not significantly affect the bioavailability of either component.

V jednorázové studii jídla zvýšila AUC loratadinu přibližně o 125% a c_Max přibližně o 80%. Jídlo však významně neovlivnilo farmakokinetiku pseudoefedrin sulfátu nebo descarboethoxyloratadinu.

Loratadine; Pseudoefedrin Sulfate 12 hour Extended Release Tablets Only: The pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets was absorbed at a similar rate a was equally available from the combination tablet as from a pseudoephedrine sulfate repetabs 120 mg tableta. Mean (%CV) steady-state peak plazma concentration of 464 ng/mL (22) was attained at 3.9 hours (50). The terminal half-life of pseudoephedrine from the combination tablet administered twice daily was 6.3 hours (23). The ingestion of food was found not to affect the absorption of pseudoephedrine from loratadine; pseudoephedrine sulfate 12 hour extended release tablets. Loratadine a pseudoephedrine sulfate do not influence the pharmacokinetics of each other when administered concomitantly.

Klinické studie

12hodinové tablety pro rozšíření

Klinické studie loratadinu; Pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolňovací tablety v sezónních alergických rinitidě zahrnoval přibližně 3700 pacientů, kteří dostávali buď kombinovaný produkt srovnávací léčbu, nebo placebo v dvojitě slepé randomizované kontrolované studii. Čtyři z největších studií zahrnovaly přibližně 1600 pacientů ve srovnání s kombinovaným produktem loratadin (5 mg BID) pseudoefedrin sulfát (120 mg BID) a placeba. Zlepšení příznaků sezónní alergické rýmy u pacientů, kteří dostávají loratadin; Pseudoefedrinrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění byly výrazně větší než zlepšení u pacientů, kteří dostávali jednotlivé složky nebo placebo. Kombinace snížila intenzitu kýchajícího nosního prritua nosů a trhajícího oka více než pseudoefedrin a snížila intenzitu nosního přetížení více než loratadin, která prokazuje příspěvek každé komponenty. Počátek antihistaminikum a nosní dekongestantní účinky došlo po první dávce loratadinu; pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolnění. Loratadine; Pseudoefedrinrin sulfát 12 hodin prodloužený uvolňovací tablety byly dobře tolerovány s frekvencí sedace podobné tomu, který byl pozorován u placeba a profilem nežádoucích událostí klinicky podobný profilu pseudoefedrinu.

24hodinové tablety pro rozšíření

Klinické studie loratadinu; Tablety s prodlouženým uvolňováním pseudoefeefedrin sulfátu zahrnovaly celkem přibližně 2000 pacientů se sezónní alergickou rýmou. Jedna studie zahrnovala 879 pacientů, kteří obdrželi buď kombinovaný produkt (loratadin 10 mg a pseudoefedrin sulfát 240 mg) loratadin (10 mg jednou denně) nebo pseudoefedrin sulfát (120 mg dvakrát denně) nebo placebem v dvojitě slepé randomizované konstrukci. Zlepšení nosních a non-novo-novo-novo-novo-novo-příznaky sezónní alergické rinitidy, včetně nosního přetížení u pacientů, kteří dostávali loratadin; Pseudoefeefedrin sulfát 24 hodin prodloužený uvolňování byl výrazně větší než u příjemců placeba a obecně větší než u samotných loratadinu nebo pseudoefedrin sulfátu. V této studii Loratadine; Pseudoefedrin sulfát 24 hodin prodloužené uvolňování byly dobře tolerovány frekvencí sedace podobné frekvenci placeba a frekvencí nervozity a nespavosti podobné tomu, který byl pozorován u pseudoefedrin sulfátu samostatně.

V jiné studii 469 pacientů jednou denně podávání loratadinu; Pseudoefedrinrin sulfát 24 hodin prodloužený uvolnění poskytovaly účinky podobné těm, které byly dosaženy při podávání loratadinu dvakrát denně; pseudoefedrin sulfát 12 hodin prodloužené uvolňovací tablety Kombinovaný produkt obsahující 5 mg loratadinu plus 120 mg pseudoefedrin sulfát prodloužené uvolňování.

The end of dosing interval efficacy of the pseudoephedrine component of loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodin extended release tablets on the symptom of nasal stuffiness was evaluated in a study of 695 patients who were raomized to receive loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodin extended release tablets loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo. Patients who received loratadine; pseudoephedrine sulfate 24 hodin extended release tablets had significantly more improvement in nasal stuffiness scores at the end of the dosing interval than those patients receiving loratadine; pseudoephedrine sulfate tablets or placebo throughout the course of the trial.

12 a 24 hodin prodloužené uvolnění tablet

V 6týdenní placebem kontrolované studii 193 pacientů se sezónní alergickou rýmou a souběžnou mírnou až střední astma loratadin; Pseudoefedrin sulfát 12 a 24 hodin prodloužený uvolňovací tablety dvakrát denně zlepšily sezónní alergickou rýmu a symptomy bez snížení plicní funkce nebo nepříznivého účinku na symptomy astmatu. To podporuje bezpečnost správy Loratadine; Pseudoefedrin sulfát 12 a 24 hodin prodloužený uvolňovací tablety na sezónní alergickou rinitidu s astmatem.

Informace o pacientovi pro Claritin D

Vidět Varování Kontraindikace a OPATŘENÍ .