Logo

Důrazně Zdůrazňujeme, Že Tato Stránka Slouží Pouze Pro Informační Účely.

Nic Neprodáváme, Nepropagujeme Ani Nedoporučujeme.

Zde Uvedené Informace Nepředstavují Lékařskou Radu A Nejsou Určeny K Tomu, Aby Nahrazovaly Osobní Návštěva Lékaře, Lékárníka Nebo Jiného Kvalifikovaného Zdravotnického Pracovníka.

Nevykonávejte Samoléčbu A Před Použitím Jakýchkoli Léků Se Vždy Poraďte S Odborníkem.

Analgetika opioidů

Roxicodon

Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti

Shrnutí drog

Co je roxicodon?

Roxicodon (oxykodon) je opioidní analgetikum předepsaný k léčbě střední až silné bolesti. Roxicodon je k dispozici jako a generická droga .

Jaké jsou vedlejší účinky roxicodonu?

Roxicodon

  • hlučné dýchání
  • povzdech
  • mělké dýchání
  • dýchání, které se zastaví během spánku
  • pomalá srdeční frekvence
  • slabý puls
  • Lightheadedness
  • zmatek
  • neobvyklé myšlenky nebo chování
  • křeče (záchvaty)
  • nevolnost
  • zvracení
  • Ztráta chuti k jídlu
  • závratě a
  • Zhoršující se únava nebo slabost

Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.

Mezi nejčastější vedlejší účinky roxicodonu patří Lightheadedness Závratě únava Nevolnost zvracení Ztráta ztráty chuti k jídlu hlava vyrazená zácpa sucho v ústech a pocení.

Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:

  • Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
  • Vážné příznaky srdce, jako je rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; a náhlé závratě lightheadness nebo omdlení;
  • Těžká zmatek bolesti hlavy zkroucený řečový rameno nebo slabost nohou Potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace Pocit nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky bohaté pocení nebo třes.

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Dávkování pro roxicodon

Obvyklá počáteční dávka roxikodonu je 5 až 15 mg každých 4 až 6 hodin podle potřeby pro bolest a dávka se upravuje na základě reakce pacienta.

Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s roxicodonem?

Mezi interakce s drogami patří alkohol barbituruje relaxanty kosterních svalů (soma [carisoprodol] a Flexeril [cyklobenzaprin] benzodiazepiny ( Ativan [Lorazepam]) Pentazocin Nubain (Nalbuphine) Stadol (Butorfanol) a Subutex (buprenorfin).

Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s roxicodonem?

Roxicodon během těhotenství nebo kojení

Roxicodone bezpečnost během těhotenství nebyla stanovena. Roxicodon je vylučován v mateřském mléce a může mít nepříznivé účinky na dítě.

Další informace

Naše rocodon (oxykodon) vedlejší účinky léčivé centrum poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o drogách o potenciálních vedlejších účincích při užívání tohoto léku.

Informace o drogách FDA

  • Popis léku
  • Indikace
  • Vedlejší účinky
  • Lékové interakce
  • Varování
  • Předávkovat
  • Klinická farmakologie
  • Průvodce léky

Popis pro roxikodon

Roxicodone® (oxykodon hydrochloridové tablety USP) je opioidní analgetikum.

Každá tableta pro perorální podávání obsahuje 5 mg 15 mg nebo 30 mg oxykodonového hydrochloridu USP.

Oxykodon hydrochlorid je bílý krystalický prášek bez zápachu odvozený z alkaloidu Opium Thebaine. Oxykodon hydrochlorid se rozpouští ve vodě (1 g v 6 až 7 ml) a je považován za mírně rozpustný v alkoholu (koeficient rozdělení oktanolové vody je 0,7).

Chemicky oxykodon hydrochlorid je 4 5a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17methylmorfinan-6-one hydrochlorid a má následující strukturální vzorec:

Tableta 5 mg roxicodonu (oxykodon hydrochlorid) obsahuje neaktivní složky: mikrokrystalická celulóza a kyselinu stearovou. Tablety 15 a 30 mg obsahují následující neaktivní složky: mikrokrystalická celulóza; Glykolát škrobu sodíku; kukuřičný škrob; laktóza; kyselina stearová; D

Tablety 5 mg 15 mg a 30 mg obsahují ekvivalent 4,6 mg 13,5 mg a 27,0 mg respektive oxykodonové základny.

Použití pro roxicodon

Roxicodon je indikován pro léčbu bolesti, která je dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní léčba nedostatečná.

Omezení použití

Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy, které se mohou vyskytnout při jakémkoli dávce nebo trvání [Viz Varování a preventivní opatření ] Rezervujte si roxikodon pro použití u pacientů, pro které alternativní možnosti léčby (např. Neopioidní analgetika nebo kombinované produkty opioidů):

  • Nebyly tolerovány nebo se neočekává, že budou tolerovány
  • Neposkytli odpovídající analgezii nebo se neočekává, že poskytne přiměřenou analgezii.

Roxicodon by neměl být používán po delší dobu, pokud bolest nezůstane dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní možnosti léčby nadále nedostatečné.

Pilokarpinové oční kapky mechanismus účinku

Dávkování pro roxicodon

Důležité pokyny pro dávkování a správu

  • Roxicodon by měl být předepsán pouze zdravotnickými pracovníky, kteří mají znalosti o používání opioidů a o tom, jak zmírnit související rizika.
  • Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz Varování a preventivní opatření ]. Protože riziko předávkování se zvyšuje, protože dávky opioidů zvyšují titraci rezervy na vyšší dávky roxikodonu u pacientů, u nichž jsou nižší dávky nedostatečně účinné a u nichž očekávané přínosy použití vyšší dávky opioidu jasně převáží podstatným rizikem.
  • Mnoho podmínek akutní bolesti (např. Bolest, která se vyskytuje s řadou chirurgických zákroků nebo akutních poranění muskuloskeletálních), nevyžadují více než několik dní opioidní analgetiky. K dispozici jsou klinické pokyny týkající se předepisování opioidů pro některé akutní podmínky bolesti.
  • Existuje variabilita v opioidní analgetické dávce a trvání potřebné k adekvátnímu zvládání bolesti kvůli příčině bolesti a jednotlivým faktorům pacienta. Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na základní příčinu a závažnost bolesti pacienta před analgetickou léčbou a reakcí a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [Viz [Viz Varování a preventivní opatření ].
  • Respirační deprese může nastat kdykoli během terapie opioidy, zejména při zahájení a po zvýšení dávky s roxicodonem. Zvažte toto riziko při výběru počáteční dávky a při provádění úprav dávky [viz Varování a preventivní opatření ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu při zahájení i obnovy léčby roxikodonem [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu). Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta [viz Varování a preventivní opatření ].

Zvažte předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování.

Počáteční dávka

Ačkoli není možné uvést každou podmínku, která je důležitá pro výběr počáteční dávky roxicodonového pozornosti, musí být věnována:

  1. Denní účinnost dávky a charakteristiky plného agonisty nebo smíšeného agonisty/antagonisty, které pacient již dříve užíval.
  2. Spolehlivost odhadu relativní účinnosti pro výpočet potřebné dávky oxykodonového HC1.
  3. stupeň tolerance opioidů.
  4. Obecný stav a zdravotní stav pacienta včetně hmotnosti a věku pacienta.
  5. rovnováha mezi léčbou bolesti a nežádoucími účinky.
  6. typ a závažnost bolesti pacienta.
  7. Rizikové faktory pro zneužívání nebo závislost, včetně předchozí anamnézy zneužívání nebo závislosti.
Použití roxicodonu jako prvního opioidního analgetiky

Inicializujte léčbu roxicodonem v rozmezí dávkování 5 až 15 mg každých 4 až 6 hodin podle potřeby pro bolest a při nejnižší dávce nezbytné k dosažení adekvátní analgezie. Titrujte dávku na základě reakce jednotlivého pacienta na počáteční dávku roxikodonu.

Přeměna z jiných opioidů na roxicodon

V síle opioidních léčiv a formulací opioidů je mezi-pacientní variabilita. Při určování celkové denní dávky roxicodonu se proto doporučuje konzervativní přístup. Je bezpečnější podceňovat 24hodinovou dávkování pacienta s roxikodonem pacienta, než přeceňovat 24hodinovou dávkování roxikodonu a zvládnout nepříznivou reakci v důsledku předávkování. Pokud pacient dostával léky obsahující opioidy před užíváním roxikodonu, měla by být účinnost předchozího opioidu vzhledem k oxykodonu zohledněna do výběru celkové denní dávky (TDD) oxykodonu.

Při přeměně pacientů z jiných opioidů na roxikodon těsné pozorování a úpravu dávky na základě reakce pacienta na roxikodon je nezbytné. Podávání doplňkové analgezie pro průlom nebo bolest incidentu a titraci celkové denní dávky roxicodonu může být nezbytné zejména u pacientů, kteří mají onemocnění, které se rychle mění.

Konverze z opioidu/acetaminofenu s pevným poměrem/aspirinem nebo opioidem/nesteroidní kombinované léky

Při převodu pacientů z pevného poměru opioidní/nepioidní léčivé režimy by mělo být učiněno rozhodnutí, zda bude nebo neepioidní analgetikum. Pokud je rozhodnuto o přerušení použití nepioidní analgetiky, může být nutné titrovat dávku roxikodonu v reakci na úroveň analgezie a nepříznivé účinky poskytnuté dávkovým režimem. Pokud nepioidní režim pokračuje jako samostatný činidlo pro jednotlivé entity, měl by být počáteční dávka roxicodon založena na poslední dávce opioidu jako výchozí hodnoty pro další titraci oxykodonu. Inkrementální zvýšení by mělo být měřeno podle vedlejších účinků na přijatelnou úroveň analgezie.

Přeměna z roxikodonu na oxykodon s prodlouženým uvolňováním

Relativní biologická dostupnost roxikodonu ve srovnání s oxykodonem s prodlouženým uvolňováním není známa, takže přeměna oxykodonu s rozšířeným uvolňováním může vést ke zvýšenému riziku nadměrné sedace a respirační deprese.

Titrace a udržování terapie

Individuálně titruje roxikodon na dávku, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají roxicodon, aby posoudili udržování příznaků kontroly bolesti a příznaky odběru opioidů a dalších nežádoucích účinků, jakož i k přehodnocení pro rozvoj zneužívání nebo zneužití závislosti [viz viz [viz Varování a preventivní opatření ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient a the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Pokud se úroveň bolesti zvýší po stabilizaci dávky, aby se před zvýšením roxikodonového dávkování identifikoval zdroj zvýšené bolesti. Pokud jsou po zvýšení dávkování pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy (včetně zvýšení bolesti po zvýšení dávky) zvažte zvážení snížení dávky [viz viz Varování a preventivní opatření ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain a opioid-related adverse reactions.

Bezpečné snížení nebo přerušení roxicodonu

U pacientů, kteří mohou být fyzicky závislý na opioidech, náhle nepřerušujte roxikodon. Rychlé přerušení analgetik opioidů u pacientů, kteří jsou fyzicky závislé na opioidech, vedlo k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání. Pacienti se mohou také pokusit léčit jejich bolest nebo abstinenční příznaky nezákonnými opioidy, jako je heroin a jiné látky.

Když bylo rozhodnuto o snížení dávky nebo přerušení terapie u pacienta závislého na opioidech, který užíval roxikodon, existuje celá řada faktorů, které by měly být zváženy, včetně celkové denní dávky opioidu (včetně roxikodonu), pacient trvá léčbu léčby a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Je důležité zajistit průběžnou péči o pacienta a dohodnout se na vhodným plánovacím plánu a následném plánu, aby cíle a očekávání pacienta a poskytovatele byly jasné a realistické. Pokud jsou opioidní analgetika přerušena v důsledku podezření na poruchu užívání návykových látek, hodnotí a léčí pacienta nebo se odvolává na hodnocení a léčbu poruchy užívání látky. Léčba by měla zahrnovat přístupy založené na důkazech, jako je léčba poruchy užívání opioidů. Složité pacienti s poruchami užívání komorbidy a poruch užívání návykových látek mohou mít prospěch z doporučení na specialistu.

Neexistují žádné standardní plány zužování opioidů, které jsou vhodné pro všechny pacienty. Dobrá klinická praxe diktuje plán specifický pro pacienta, který postupně zužuje dávku opioidu. U pacientů na roxikodonu, kteří jsou fyzicky závislými na opioidu, iniciují zúžení o dostatečně malý přírůstek (např. Ne větší než 10% až 25% z celkové denní dávky), aby se zabránilo abstinenční příznaky a probíhaly s výskytem dávky v intervalu každých 2 až 4 týdnů. Pacienti, kteří užívali opioidy po dobu přidružení, mohou tolerovat rychlejší zúžení.

Pro dosažení úspěšného zúžení může být nutné poskytnout pacientovi síly nižší dávkování. Pokud by se objevili, často přehodnoťte pacienta, aby zvládl bolesti a abstinenční příznaky. Mezi běžné abstinenční příznaky patří neklid s lakrováním lokálního rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout další příznaky a symptomy, včetně podrážděnosti úzkostné bolesti zad Slabosti bolesti kloubů břišní křeče insomnia nevolnost anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku. Pokud vzniknou abstinenční příznaky, může být nezbytné pozastavit zúžení po určitou dobu nebo zvýšit dávku opioidního analgetiku s předchozí dávkou a poté pokračovat pomalejším zúžením. Kromě toho vyhodnoťte pacienty na jakékoli změny ve vzniku nálady sebevražedných myšlenek nebo použití jiných látek.

Při léčbě pacientů užívajících opioidní analgetika, zejména u těch, kteří byli léčeni již delší dobu a/nebo s vysokými dávkami pro chronickou bolest, zajistí, že multimodální přístup k léčbě bolesti včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického zúžení. Multimodální přístup k léčbě bolesti může optimalizovat léčbu chronické bolesti a také pomáhat s úspěšným zúžením opioidního analgetiku [viz Varování a preventivní opatření Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Roxicodon (Oxycodon hydrochloridové tablety USP):

15 mg zelených tablet skórovalo a vyraženo s 54 710 na jedné straně.
30 mg modrých tablet skórovalo a vyraženo s 54 199 na jedné straně.

Skladování a manipulace

Roxicodon ® (Oxycodon hydrochloridové tablety USP) jsou k dispozici následovně:

15 mg Skórované zelené tablety (identifikované 54 710)
[Reliéfní 54 710 na jedné straně]

NDC 23635-581-10: lahve 100 tablet

30 mg Skórované modré tablety (identifikováno 54 199)
[Reliéfní 54 199 na jedné straně]

NDC 23635-582-10: lahve 100 tablet

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu.
Chránit před vlhkostí.
Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolou USP].

Bezpečně ukládejte roxicodon a správně zlikvidujte [viz Informace o pacientu ].

Distribuováno od: SpecGX LLC Webster Groves Mo 63119 USA. Revidováno: prosinec 2023

Vedlejší účinky for Roxicodone

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány nebo podrobněji popsány v jiných oddílech:

  • Zneužívání a zneužívání závislosti [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Život ohrožující respirační deprese [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Interakce s benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Hyperalgezie a allodynie indukujte opioidy [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Nedostatečnost nadledvin [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Těžká hypotenze [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Záchvaty [viz Varování a preventivní opatření ]
  • Stažení [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Roxicodon tablets have been evaluated in open label clinical trials in patients with cancer a nonmalignant pain. Roxicodon tablets are associated with adverse experiences similar to those seen with other opioids.

Mezi vážné nežádoucí účinky spojené s používáním roxikodonu patří: Respirační deprese Respirační zástava Cirkulační deprese srdeční zástava Hypotenze a/nebo šok.

Běžné nežádoucí účinky pozorované při zahájení terapie roxikodonem souvisí s dávkou a jsou typické nežádoucí účinky související s opioidy. Mezi nejčastější z nich patřila nevolnost zvracení zvracení Pruritus bolesti hlavy V závratě asthenia a somnolence. Frekvence těchto reakcí závisí na několika faktorech, včetně klinického nastavení úrovně tolerance opioidů pacienta a hostitelských faktorů specifických pro jednotlivce.

U všech pacientů, u nichž byly k dispozici informace o dávkování (n = 191) z otevřených a dvojitě slepých studií zahrnujících roxikodon, byly zaznamenány následující nežádoucí účinky u pacientů léčených roxikodonem s incidencí ≥ 3%. V sestupném pořadí frekvence to byli: nevolnost zvrací zvracení bolesti hlavy Pruritus Insomnia závratě asthenia a somnolence.

Další méně často pozorované nežádoucí účinky opioidních analgetik včetně roxicodonu zahrnovaly:

Poruchy krve a lymfatického systému: Anémie leukopenie

Srdeční poruchy: Palpitace srdečního selhání tachykardie

Gastrointestinální poruchy: Břišní bolest sucho v ústech Průjem Dyspepsia Dysfagie Glossitis nevolnost zvracení.

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: zimnice Edém Edém Periferní bolest pyrexie

Poruchy imunitního systému: přecitlivělost

Infekce a zamoření: infekce bronchitidy gingivitida faryngitida rinitida sepse sinusitida močového cesty infekce

Otrava zraněním a procedurální komplikace: zranění

Poruchy metabolismu a výživy: Snížená hyperglykémie z jídla chuti k jídlu

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Artralgie artritida Zadvá bolest kostí bolest kostí Myalgia krku Patologická zlomenina

Poruchy nervového systému: Hypertonia hypoestezie migréna Neuralgie Tremor Vasodilatation

Psychiatrické poruchy: Agitační úzkost Úzkost Zmatená stav nervozity Porucha osobnosti

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Porucha plic laryngospasmu kašla

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Photosenzitivita Reakce vyrážka hyperhidróza urticarie

Cévní poruchy: Tromboflebititis hemorage hypotenze vazodilatace

Zážitek z postmarketingu

Během použití oxykodonu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Obecné poruchy a poruchy správních stránek: Syndrom odběru léčiva Novorozenec [viz Varování a preventivní opatření ]

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Edém hltanu

Serotonův syndrom: Případy serotoninového syndromu Potenciálně život ohrožující stav byl hlášen během souběžného užívání opioidů se serotonergními léky [viz viz Lékové interakce ].

Nestačitelnost nadledvin: Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc použití [viz Varování a preventivní opatření ].

Anafylaxe: Anafylaktická reakce byla hlášena s přísadami obsaženými v roxicodonu [viz Kontraindikace ].

Nedostatek androgenu: Případy nedostatku androgenu se vyskytly s použitím opioidů po delší dobu [viz Klinická farmakologie ].

Hyperalgezie a alodynie: Případy hyperalgezie a alodynie byly hlášeny s terapií opioidů jakéhokoli trvání [viz Varování a preventivní opatření ].

léčba kurkumy a vysokého krevního tlaku

Hypoglykémie: Případy hypoglykémie byly hlášeny u pacientů užívajících opioidy. Většina zpráv byla u pacientů s alespoň jedním predispozičním rizikovým faktorem (např. Diabetes).

Lékové interakce for Roxicodone

Tabulka 1 obsahuje klinicky významné interakce léčiva s roxicodonem.

Tabulka 1: Klinicky významné interakce s léky s roxicodonem

Inhibitory CYP3A4 a CYP2D6
Klinický dopad: Současné použití inhibitorů roxikodonu a CYP3A4 může zvýšit plazmatickou koncentraci oxykodonu, což má za následek zvýšené nebo prodloužené účinky opioidů. Tyto účinky by mohly být výraznější se souběžným použitím inhibitorů roxikodonu a CYP2D6 a CYP3A4, zejména pokud je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky roxikodonu [viz viz Varování a preventivní opatření ].
Po zastavení inhibitoru CYP3A4 jako účinky inhibitoru klesá koncentrace oxykodonu v plazmě [Viz [Viz Klinická farmakologie ], které má za následek sníženou účinnost opioidů nebo syndromu abstinence u pacientů, kteří se vyvinuli fyzickou závislost na oxykodonu.
Zásah: Je -li nutné doprovázet doprovodné použití, zvažte redukci dávkování roxikodonu, dokud nebude dosaženo stabilních účinků léčiva. Vyhodnoťte pacienty v častých intervalech pro respirační depresi a sedaci. Pokud je inhibitor CYP3A4 přerušen, zvažte zvýšení zvýšení dávky roxikodonu, dokud nebude dosaženo stabilních účinků léčiva. Vyhodnoťte známky stažení opioidů.
Příklady: Makrolidová antibiotika (např. Erytromycin) azole-antifungální látky (např. Ketoconazol) proteázové inhibitory (např. Ritonavir).
Induktory CYP3A4
Klinický dopad: Současné použití induktorů roxicodonu a CYP3A4 může snížit koncentraci oxykodonu v plazmě [viz viz Klinická farmakologie ] Výsledkem je snížená účinnost nebo nástup abstinenčního syndromu u pacientů, kteří se vyvinuli fyzickou závislost na oxykodonu [viz Varování a preventivní opatření ].
Po zastavení induktoru CYP3A4 jako účinky induktoru poklesu oxykodonového plazmatického koncentrace se zvýší [Viz Klinická farmakologie ], které by mohly zvýšit nebo prodloužit jak terapeutické účinky, tak nežádoucí účinky a mohou způsobit vážnou respirační depresi.
Zásah: Pokud je nutné doprovázet použití, zvažte zvýšení dávky roxikodonu, dokud není dosaženo stabilních účinků léčiva. Vyhodnoťte pacienty na známky odběru opioidů. Pokud je induktor CYP3A4 přerušen, zvažte redukci dávkování roxikodonu a vyhodnoťte pacienty v častých intervalech pro známky respirační deprese a sedace.
Příklady: Rifampin karbamazepin fenytoin
Benzodiazepiny a další depresivní ústřední nervový systém (CNS)
Klinický dopad: Kvůli aditivnímu farmakologickému účinku může doprovodné použití benzodiazepinů nebo jiných depresivních látek CNS včetně alkoholu zvýšit riziko hypotenze respirační deprese hluboká sedace a smrt [viz viz Varování a preventivní opatření ].
Zásah: Rezervujte si doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné. Omezit dávky a doby trvání na požadované minimum. Informujte pacienty a pečovatele o této potenciální interakci a vzdělávejte je o příznacích a příznacích respirační deprese (včetně sedace). Pokud je zaručeno souběžné použití, zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].
Příklady: Benzodiazepiny a další sedativa/hypnotika anxiolytiky Tranquilizers Muscle Relaxanty Obecné anestetika Antipsychotika Ostatní opioidy alkohol.
Serotonergní léky
Klinický dopad: Současné použití opioidů s jinými léky, které ovlivňují serotonergní neurotransmiterový systém, vedlo k syndromu serotoninu [viz viz Nežádoucí účinky ].
Zásah: Pokud je doprovodné použití zaručeno, často hodnotí pacienta zejména během zahájení léčby a úpravy dávky. Přerušte roxikodon, pokud je podezření na syndrom serotoninu.
Příklady: Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS) a inhibitory zpětného zpětného vychytávání norepinefrinu (SNRIS) tricyklických antidepresiv (TCAS) triptans 5-HT3 receptorů receptoru antagonisté relaxonisté) antagonisté relaxatisté) určité muscle relaxant. cyklobenzaprin metaxalon) inhibitory monoamin oxidázy (MAO) (ty, jejichž cílem je léčit psychiatrické poruchy a také další, jako je linezolidová a intravenózní methylenová modrá).
Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)
Klinický dopad: Interakce MAOI s opioidy se mohou projevit jako serotoninový syndrom nebo opioidní toxicita (např. Respirační deprese Comma) [Viz viz Varování a preventivní opatření ].
Zásah: Použití roxicodonu se nedoporučuje u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby. Pokud je nutné naléhavé použití opioidu, použijte testovací dávky a časté titrace malých dávek k léčbě bolesti při pečlivém sledování krevního tlaku a příznaků a příznaků CNS a respirační deprese.
Příklady: Fenelzin Tranylcypromin linezolid
Analgetika opioidů smíšeného agonisty/antagonisty
Klinický dopad: Může snížit analgetický účinek roxikodonu a/nebo může vyvolat abstinenční příznaky.
Zásah: Vyhněte se souběžnému použití
Příklady: Butorfanol nalbuphine pentazocin buprenorfin
Svalové relaxanty
Klinický dopad: Oxykodon může zvýšit neuromuskulární blokovací účinek relaxantů kosterních svalů a produkovat zvýšený stupeň respirační deprese.
Zásah: Protože respirační deprese může být větší než jinak očekávaná, snižuje dávkování roxikodonu a/nebo svalového relaxantu podle potřeby. Vzhledem k riziku respirační deprese se souběžným používáním relaxantů a opioidů kosterních svalů zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].
Diuretika
Klinický dopad: Opioidy mohou snížit účinnost diuretik indukcí uvolňování antidiuretického hormonu.
Zásah: Vyhodnoťte pacienty na příznaky propuštěné diurézy a/nebo účinků na krevní tlak a podle potřeby zvýšit dávkování diuretiku.
Anticholinergní léky
Klinický dopad: Současné riziko anticholinergních léků může vést ke zvýšenému riziku retence moči a/nebo závažné zácpy, která může vést k paralytickému ileu.
Zásah: Vyhodnoťte pacienty na příznaky retence moči nebo sníženou žaludeční motilitu, když se roxikodon používá souběžně s anticholinergními léky.

Varování pro roxikodon

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro roxikodon

Zneužívání a zneužívání závislosti

Roxicodon contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Roxicodon exposes users to the risks of addiction abuse a misuse [see Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může se vyskytnout u pacientů vhodně předepsaných roxicodon. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním roxikodonu a přehodnocení všech pacientů, kteří dostávají roxikodon pro rozvoj těchto chování a podmínek, posoudit riziko každého pacienta pro rozvoj těchto chování a podmínek. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepisovány opioidy, jako je roxikodon, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a správné použití roxikodonu spolu s častým přehodnocováním pro známky zneužívání závislosti a zneužívání. Zvažte předepisování naloxonu pro nouzové zpracování předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].

Opioidy jsou hledány pro nelékařskou použití a podléhají odklonu od legitimního předepsaného použití. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání roxicodinu. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léčiva v nejmenším vhodném množství a poradenství pacientovi o pečlivém skladování léčiva v průběhu léčby a k řádné likvidaci nevyužitých léků. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolu státu pro informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz Předávkování ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během použití roxicodonu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace roxicodonu je nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the Roxicodon dosage when converting patients from another opioid product can result in fatal overdose with the first dose.

Náhodné požití i jedné dávky roxikodonu, zejména u dětí, může vést k despirační depresi a smrti v důsledku předávkování oxykodonem.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezřelého předávkování.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouvejte potenciální potřebu přístupu k naloxonu jak při zahájení i obnovení léčby roxicodonem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu). Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc, i když je podáván naloxon Informace o poradenství pro pacienta ].

Zvažte předepisování naloxonu založené na rizikových faktorech pacienta pro předávkování, jako je souběžné použití depresiv CNS a historii poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta. Zvažte také předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování. Pokud je naloxon předepsán vzdělávání pacientů a pečovatelů o tom, jak léčit naloxonem [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření Předávkování ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Zdvihací sedace respirační deprese Coma a smrt mohou vyplynout ze souběžného použití roxikodonu s benzodiazepiny a/nebo jinými depresivy CNS včetně alkoholu (např. Nebenzodiazepinové sedativa/hypnotika anxiolytics tranquilizéry svalové anestetiky Antipsytiky). Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Informujte pacienty a pečovatele o této potenciální interakci a vzdělávejte je o příznacích a příznacích respirační deprese (včetně sedace). Pokud je zaručeno souběžné použití, zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření Předávkování ].

Po radě pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se roxikodon používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivy CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje nebezpečné stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresivu CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Použití roxicodonu po delší dobu během těhotenství může mít za následek stažení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poraďte těhotné ženy používat opioidy po delší dobu s rizikem syndromu odběru novorozenců a zajistěte, aby byla k dispozici vhodná léčba [Viz [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Hodnocení analgetického rizika opioidů a strategie zmírňování (REMS)

Aby se zajistilo, že přínosy analgetiky opioidů převažují nad rizikem zneužívání závislosti a zneužívání správy potravin a léčiv (FDA) vyžadovaly pro tyto produkty hodnocení rizika a zmírnění (REMS). V rámci požadavků DREM DROGRACE SPOLEČNOSTI se schválenými opioidními analgetickými výrobky musí zpřístupnit vzdělávací programy kompatibilní s REMS poskytovatelům zdravotní péče. Poskytovatelé zdravotní péče jsou silně povzbuzováni, aby provedli všechny následující:

  • Dokončete vzdělávací program kompatibilní s REMS nabízený akreditovaným poskytovatelem dalšího vzdělávání (CE) nebo jiného vzdělávacího programu, který zahrnuje všechny prvky plánu vzdělávání FDA pro poskytovatele zdravotní péče zapojené do řízení nebo podpory pacientů s bolestí.
  • Diskutujte o bezpečném používání vážná rizika a správné skladování a likvidaci opioidních analgetik s pacienty a/nebo jejich pečovateli pokaždé, když jsou tyto léky předepsány. Průvodce poradenstvím pro pacienty (PCG) lze získat na tomto odkazu: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
  • Zdůrazněte pacientům a jejich pečovatelům důležitost čtení průvodce medikací, kterou obdrží od svého lékárníka pokaždé, když jim bude vydána opioidní analgetikum.
  • Zvažte použití jiných nástrojů ke zlepšení bezpečnosti domácností a komunity pacientů, jako jsou dohody o precriber pacienta, které posilují odpovědnosti proti premiéře pacienta.

Chcete-li získat další informace o opioidních analgetických REMS a pro seznam akreditovaných REMS CME/CE volejte 1-800-503-0784 nebo se přihlaste na www.opiodanalgesicrems.com. Blueprint FDA lze nalézt na www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Rizika souběžného použití nebo přerušení inhibitorů a induktorů cytochromu P450 3A4

Concomitant use of ROXICODONE with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of oxycodone and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Varování a preventivní opatření ] zejména když je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky roxicodonu. Podobně ukončení induktoru CYP3A4, jako je rifampin karbamazepin a fenytoin u pacientů ošetřených roxikodonem, může zvýšit koncentrace oxykodonu a prodloužit nepříznivé reakce opioidů. Při použití roxikodonu s inhibitory CYP3A4 nebo přerušení induktorů CYP3A4 u pacientů léčených roxikodonem hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte redukci dávkování roxikodonu, dokud nedosáhne stabilních léčivých účinků [viz viz [viz [viz [viz [viz [viz účinky Lékové interakce ].

Současné použití roxicodonu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitoru CYP3A4 by mohlo snížit koncentrace oxykodonu v plazmě snižovat účinnost opioidů nebo možná vést k abstinenční syndromu u pacienta, který se vyvinul fyzickou závislost na oxykodonu. Při použití roxicodonu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitorů CYP3A4 hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte zvýšení dávky opioidů v případě potřeby k udržení přiměřené analgezie nebo pokud se vyskytnou příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odebrání opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky odběru opioidů [viz [viz příznaky stažení opioidů [ Lékové interakce ].

Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy

Hyperalgezie indukovaná opioidy (OIH) nastává, když opioidní analgetická paradoxně způsobí zvýšení bolesti nebo zvýšení citlivosti na bolest. Tato podmínka se liší od tolerance, což je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku [Viz Závislost ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Případy OIH byly hlášeny jak při krátkodobém i dlouhodobějším používání opioidních analgetik. Ačkoli mechanismus OIH není plně pochopen, bylo zapojeno více biochemických cest. Lékařská literatura naznačuje silnou biologickou věrohodnost mezi opioidní analgetikou a OIH a alodynií. Pokud je pacient podezřelý, že zažívá OIH, pečlivě zvažte náležitě snižování dávky současného opioidního analgetiky nebo rotace opioidů (bezpečný přepínání pacienta na jinou opioidní skupinu) [Viz viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].

Život ohrožující respirační deprese In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Použití roxikodonu u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemotorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Roxicodon-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale a those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Roxicodon [see Varování a preventivní opatření ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Pravidelně hodnotí pacienty, zejména při zahájení a titraci roxikodonu a když je roxikodon podáván souběžně s jinými léky, které snižují dýchání [viz Varování a preventivní opatření Lékové interakce ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání. Prezentace nedostatečnosti nadledvin může zahrnovat nespecifické symptomy a příznaky včetně zvracení nevolnosti, která únava anorexie slabosti závratě a závratě a nízký krevní tlak . Pokud je podezření na nedostatečnost nadledvin, potvrďte diagnózu diagnostickým testováním co nejdříve. Je -li diagnostikována nadledvinová nedostatečnost, léčba fyziologickými náhradními dávkami kortikosteroidů. Odstavte pacienta z opioidu, aby umožnil regeneraci funkce nadledvin a pokračoval v léčbě kortikosteroidů, dokud se funkce nadledvin nezotaví. Jiné opioidy mohou být vyzkoušeny, protože některé případy uváděly použití jiného opioidu bez recidivy nedostatečnosti nadledvin. Dostupné informace neidentifikují žádné konkrétní opioidy jako s větší pravděpodobností spojeny s nedostatečností nadledvinek.

Těžká hypotenze

Roxicodon may cause severe hypotension including orthostatic hypotension a syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lékové interakce ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Roxicodon. In patients with circulatory shock use of Roxicodon may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid use of Roxicodon in patients with circulatory shock.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky retence CO2 (např. U pacientů s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku), může roxikodon snížit respirační pohon a výsledná retence CO2 může dále zvýšit intrakraniální tlak. Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie roxicodonem.

vyhledávání léků podle čísla na pilulce

Opioidy mohou zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se použití roxicodonu u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Roxicodon is contraindicated in patients with gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

Oxykodon v roxikodonu může způsobit křeč svěrače Oddi. Opioidy mohou způsobit zvýšení amylázy v séru. Pravidelně hodnotí pacienty s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy pro zhoršující se příznaky.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

Oxykodon v roxikodonu může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Během roxikodonové terapie pravidelně hodnotí pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů.

Odnětí

Nezakrývejte roxikodon u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Při přerušení roxikodonu u fyzicky závislého pacienta postupně zužuje dávku. Rychlé zúžení oxykodonu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k abstinenčnímu syndromu a návratu bolesti [Viz Dávkování a podávání Zneužívání a závislost drog ].

Navíc se vyhněte použití smíšeného agonisty/antagonisty (např. Pentazocinu nalbuphinu a butorfanolu) nebo částečného agonisty (např. Buprenorfin) u pacientů, kteří dostávají plnou opioidní agonista analgetikum včetně roxikodonu. U těchto pacientů může smíšená agonista/antagonista a analgetika částečné agonisty snížit analgetický účinek a/nebo srážet příznaky abstinenčních hodnot [viz viz Lékové interakce ].

Rizika řízení a provozních strojů

Roxicodon may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Roxicodon a know how they will react to the medication [see Informace o poradenství pro pacienta ].

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Skladování a likvidace

Vzhledem k rizikům spojeným s zneužíváním a zneužíváním požití a zneužíváním pacientům radí, aby si bezpečně ukládali roxikodon z dohledu a dosahu dětí a na místě, které ostatní nebyly přístupné ostatními, včetně návštěvníků domu. Informujte pacienty, že ponechání Roxicodone nezajištěného může představovat smrtelné riziko pro ostatní v domácnosti [viz Varování a preventivní opatření Zneužívání a závislost drog ].

Poraďte se pacientům a pečovatelům, že pokud již nejsou potřeba léky, měly by být rychle zlikvidovány. Vypršené nežádoucí nebo nevyužité roxikodon by mělo být zlikvidováno spláchnutím nevyužitého léku na toaletu, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Informujte pacienty, že mohou navštívit www.fda.gov/drugdisposal pro úplný seznam léků doporučených k likvidaci spláchnutím a další informace o likvidaci nevyužitých léků.

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že použití roxicodonu, i když je přijato podle doporučení Varování a preventivní opatření ]. Instruct patients not to share Roxicodon with others a to take steps to protect Roxicodon from theft a misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující respirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při zahájení roxikodonu nebo když se dávkování zvýší a že k tomu může dojít i při doporučených dávkách.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezření na předávkování [Viz Varování a preventivní opatření Předávkování ].

Náhodné požití

Informujte pacienty, že náhodné požití, zejména děti, může mít za následek dýchací depresi nebo smrt [viz Varování a preventivní opatření ].

Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními látkami CNS

Informujte pacienty a pečovatele, že potenciálně fatální aditivní účinky mohou nastat, pokud se roxikodon používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS včetně alkoholu a nepoužívá je souběžně, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče [viz viz [viz Varování a preventivní opatření Lékové interakce ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte s pacientem a pečovatelem dostupnost naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy při zahájení a obnově léčby roxicodonem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu) [viz viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat příznaky a příznaky předávkování.

Vysvětlete pacientům a pečovatelům, že účinky naloxonu jsou dočasné a že musí zavolat 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc hned ve všech případech známého nebo podezřelého předávkování opioidy, i když je podáván naloxon [viz viz Předávkování ].

Pokud je předepsán naloxon, poraďte se také pacientům a pečovatelům:

  • Jak zacházet s naloxonem v případě předávkování opioidem
  • Řeknout rodině a přátelům o jejich naloxonu a udržet jej na místě, kde k němu má rodina a přátelé v případě nouze
  • Přečíst informace o pacientovi (nebo jiném vzdělávacím materiálu), které přicházejí s jejich naloxonem. Zdůrazněte důležitost toho předtím, než dojde k nouzi opioidů, aby pacient a pečovatel věděli, co dělat.
Hyperalgezie a alodynie

Informujte pacienty a pečovatele, aby nezvyšovali dávkování opioidů, aniž by se nejprve poradili s lékařem. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz Varování a preventivní opatření Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že opioidy by mohly způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav vyplývající ze souběžného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se vyvinou příznaky. Poskytněte pacientům, aby informovali své poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky [viz Lékové interakce ].

Maoi interakce

Informujte pacienty, aby se vyhnuli užívání roxicodonu při užívání léčiv, které inhibují monoamin oxidázu. Pacienti by neměli začít maois při užívání roxidonu [viz Lékové interakce ].

Důležité pokyny pro správu

Pokyn pacientům, jak správně užívat roxicodon. Pacienti by měli být doporučeni, aby neupravovali dávku roxicodonu bez konzultace s předepisovatelem poskytovatele zdravotní péče [viz viz Dávkování a podávání ].

Důležité pokyny pro přerušení

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčních symptomů, které pacienty přikazují, aby nepřerušili roxicodon, aniž by nejprve diskutovali o plánu zužujícího se Dávkování a podávání ].

Řízení nebo provozní stroje

Informujte pacienty, že roxikodon může narušit schopnost provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jako je řízení automobilu nebo provozování nebezpečných strojů. Doporučujte pacientům, aby takové úkoly neprovedli, dokud neví, jak budou na léky reagovat [viz Varování a preventivní opatření ].

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie ].

Adrenální

Nedostatečnost informuje pacienty, že opioidy by mohly způsobit nedostatečnost nadledvinek potenciálně život ohrožující stav. Naledninová nedostatečnost může být příznakem nespecifických příznaků a příznaků, jako je zvracení nevolnosti, únava anorexie Slabost závratě a nízký krevní tlak. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí souhvězdí těchto příznaků [viz Varování a preventivní opatření ].

Hypotenze

Informujte pacienty, že roxikodon může způsobit ortostatickou hypotenzi a synkopu. Pokynu pacientů, jak rozpoznat příznaky nízkého krevního tlaku a jak snížit riziko vážných důsledků, by měla dojít k hypotenzi (např. Posaďte nebo si pečlivě ležíte z sezení nebo lhaní) [Viz viz Varování a preventivní opatření ].

Anafylaxe

Informujte pacienty, že anafylaxe byla hlášena s přísadami obsaženými v roxicodonu. Radit pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Kontraindikace Nežádoucí účinky ].

Těhotenství

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Informujte pacienty o reprodukčním potenciálu, že použití roxicodonu po delší dobu během těhotenství může vést k syndromu stažení opioidů v novorozenkách, který může být život ohrožující, pokud není uznán a léčen [viz viz Varování a preventivní opatření Použití v konkrétních populacích ].

Toxicita embryo-fetální

Informujte pacienty o reprodukčním potenciálu, že roxicodon může způsobit poškození plodu a informovat svého poskytovatele zdravotní péče o známém nebo podezření na těhotenství [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Laktace

Poraďte se s kojením žen používajících roxikodon k pečlivému pozorování kojenců pro zvýšenou ospalost (více než obvykle) dýchací potíže nebo kulhavost. Pokynujte kojení ženám, aby hledaly okamžitou lékařskou péči, pokud si všimnou těchto znaků [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Neplodnost

Informujte pacienty, že používání opioidů po delší dobu mohou způsobit sníženou plodnost. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Použití v konkrétních populacích ].

Mallinckrodt Značka m značka Mallinckrodt Pharmaceuticals Logo a další značky jsou

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

U zvířat nebyly provedeny dlouhodobé studie k vyhodnocení karcinogenního potenciálu roxicodonu nebo oxykodonu.

Mutageneze

Oxykodon hydrochlorid byl genotoxický v testu in vitro myší lymfom v přítomnosti metabolické aktivace. V testu bakteriální reverzní mutace neexistoval žádný důkaz genotoxického potenciálu (test bakteriální reverzní mutace ( Salmonella typhimurium a Vykazovali chill ) nebo v testu pro chromozomální aberace (in vivo myší kostní dřeně mikronukleus test).

Poškození plodnosti

Nebyly provedeny studie u zvířat pro hodnocení potenciálního dopadu oxykodonu na plodnost.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství může způsobit syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz viz Varování a preventivní opatření ]. Available data with Roxicodon in pregnant women are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects a miscarriage or adverse maternal outcomes. Animal reproduction studies with oral administrations of oxycodone HCl in rats a rabbits during the period of organogenesis at doses 2.6 a 8.1 times respectively the human dose of 60 mg/day did not reveal evidence of teratogenicity or embryo-fetal toxicity. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone at clinically relevant doses a below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Data ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus.

Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckých a novorozeneckých opioidů krátce po narození.

Neonatální syndrom odběru opioidů představuje podrážděnost hyperaktivity a abnormální spánek vysoký vzorec zvracení pláče tryskající průjem a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stažení opioidů novorozeneckých opioidů se liší v závislosti na specifickém trvání načasování používání opioidů a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a psychofyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. Roxikodon se nedoporučuje pro použití u těhotných žen během nebo bezprostředně před porodem, když jsou vhodnější jiné analgetické techniky. Opioidní analgetika včetně roxicodonu může prodloužit pracovní sílu prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakce dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese.

Data

Údaje o zvířatech

Ve studiích vývoje embryo-fetálního vývoje u potkanů ​​a králíků těhotná zvířata dostávala perorální dávky oxykodonu HC1 podávané v období organogeneze až do 16 mg/kg/den a až 25 mg/kg/den. Tyto studie neodhalily žádný důkaz teratogenity nebo embryo-fetální toxicity v důsledku oxykodonu. Nejvyšší dávky testované u potkanů ​​a králíků byly ekvivalentní přibližně 2,6 a 8,1násobku dospělé lidské dávky 60 mg/den na základě mg/m². In published studies offspring of pregnant rats administered oxycodone during gestation have been reported to exhibit neurobehavioral effects including altered stress responses increased anxiety-like behavior (2 mg/kg/day IV from Gestation Day 8 to 21 and Postnatal Day 1 3 and 5; 0.3 times an adult human dose of 60 mg/day on a mg/m² basis) and altered learning and memory (15 mg/kg/day orálně z chovu prostřednictvím porodu;

Laktace

Shrnutí rizika

Dostupné údaje ze studií laktací naznačují, že oxykodon je přítomen v mateřském mléce a že dávky menší než 60 mg/den při formulaci okamžitého uvolňování povedou k klinicky relevantním expozicím u kojených kojenců. Farmakokinetická studie využívající oportunistické odběr vzorků 76 laktačních žen, které dostávají oxykodon s okamžitým uvolňováním pro léčbu bolesti po porodu, ukázala, že oxykodon se koncentráty v mateřském mléku s průměrným poměrem mléka a plazmy 3,2. Relativní dávka dítěte byla nízká přibližně 1,3% mateřské dávky přizpůsobené hmotnosti (viz Data ).

Ve stejné studii u 70 kojenců vystavených oxykodonu v mateřském mateřství nebyly oxykodonu přičítány žádné nežádoucí účinky. Na základě známých nepříznivých účinků u dospělých by však měly být sledovány příznaky nadměrné sedace a deprese dýchacích cest (viz viz Klinické úvahy ). There are no data on the effects of the oxycodone on milk production.

Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou roxikodonu matky a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z roxikodonu nebo ze základního mateřského stavu.

Na co se používá flonázový sprej
Klinické úvahy

Monitorujte kojence vystavené roxikodonu mateřským mlékem pro nadměrnou sedaci a respirační depresi. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Data

Údaje o koncentraci oxykodonu od 76 laktačních žen, které dostávají oxykodonové produkty s okamžitým uvolňováním pro léčbu bolesti po porodu a 28 kojenců vystavených oxykodonu v mateřském mléce, ukázaly, že po mediánském (rozmezí) dávce oxykodonu u matek 9,2 (5-10) mg/dávky nebo 33,0 (5,4) mg/den v kosmetickém kontrakci v kosmetickém komodu s kosmetickým koncem o vířem/dnem v a a 33,0 nebo 33,0 nebo 33,0 (5,4). Střední (rozsah) poměr mléka k plazmě 3,2 (1,2-5,3). Při použití dat mateřského mateřského mléka však k odhadu denní a relativní dávky kojenecké dávky byla kojenecká dávka 0,006 mg/kg/den, což je 1,3% dávky matky upravené hmotnosti 10 mg každých 6 hodin. Tyto odhady založené na koncentracích mateřského mléka matek byly potvrzeny pozorovanými koncentracemi kojenců, jejichž více než 75% (19/25) byly pod hranicí kvantifikace. Mezi 6 kojenci s kvantifikovatelnou koncentrací byla střední koncentrace (rozsah) 0,2 ng/ml (0,1-0,7). Tyto koncentrace jsou 100 až 1000krát nižší než koncentrace pozorované v jiných studiích poté, co kojenci dostávali oxykodon při 0,1 mg/kg/dávce (~ 20-200 ng/ml).

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Použití opioidů po delší dobu může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie ].

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost roxikodonu u pediatrických pacientů nebyla hodnocena.

Geriatrické použití

Z celkového počtu subjektů v klinických studiích roxikodonu 20,8% (112/538) bylo 65 a více, zatímco 7,2% (39/538) bylo 75 a více. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Starší pacienti (ve věku 65 let a starší) mohou mít zvýšenou citlivost na oxykodon. Obecně používejte opatrnost při výběru dávky pro staršího pacienta obvykle začínajícího na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Respirační deprese je hlavním rizikem u starších pacientů léčených opioidy a vyskytl se po podávání velkých počátečních dávek pacientům, kteří nebyli tolerantními opioidy nebo když byly opioidy podávány s jinými látkami, které depresivní dýchání. Titvát dávkování roxicodonu pomalu u geriatrických pacientů a často přehodnocuje pacienta na známky centrálního nervového systému a deprese dýchacích cest [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Je známo, že oxykodon je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají větší pravděpodobnost, že by se při výběru dávky snížila léčba renální funkce a může být užitečné pravidelně hodnotit renální funkci.

Poškození jater

Protože oxykodon je v játrech rozsáhle metabolizován, jeho clearance se může u pacientů s jaterním poškozením snížit. Iniciate terapii u těchto pacientů s nižším než obvyklým dávkováním roxicodonu a pečlivě titruje. Pravidelně hodnotíte nežádoucí účinky, jako je sedace respirační deprese a hypotenze [viz Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Protože oxykodon je známo, že je ledvinami podstatně vylučován, jeho vůle může snížit u pacientů s poškozením ledvin. Iniciate terapii s nižším než obvyklým dávkováním roxicodonu a pečlivě titruje. Pravidelně hodnotíte nežádoucí účinky, jako je sedace respirační deprese a hypotenze [viz Klinická farmakologie ].

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Roxicodon contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Zneužívání

Roxicodon contains oxycodone a substance with high potential for misuse a abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see Varování a preventivní opatření ].

Zneužití je úmyslné použití pro terapeutické účely léku jednotlivcem jiným způsobem, než je předepsaný poskytovatelem zdravotní péče nebo pro kterého nebyl předepsán.

Zneužívání is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů chování, které mohou zahrnovat silnou touhu při provádění drogových obtíží při kontrole užívání drog (např. Pokračující užívání drog navzdory škodlivým důsledkům, které mají vyšší prioritu užívání drog než jiné činnosti a závazky) a možnou toleranci nebo fyzickou závislost.

Zneužívání a zneužívání roxicodonu zvyšuje riziko předávkování, což může vést k záchvaty hypotenze a smrti hypotenze centrálního nervového systému a respirační deprese. Riziko se zvyšuje souběžným zneužíváním roxicodonu s alkoholem a/nebo jinými depresivy CNS. Zneužívání a závislost na opioidech u některých jedinců nemusí být doprovázena souběžnou tolerancí a příznaky fyzické závislosti. Kromě toho může dojít k zneužívání opioidů v nepřítomnosti závislosti.

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé a časté přehodnocení pro známky zneužívání zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití. Mezi pacienti s vysokým rizikem zneužívání roxikodonu patří pacienti s anamnézou dlouhodobého používání jakéhokoli opioidu, včetně produktů obsahujících oxykodon pacientů s anamnézou zneužívání léčiva nebo alkoholu nebo ti, kteří používají roxikodon v kombinaci s jinými zneužívanými léky.

Chování při hledání drog je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů, které ovlivňují předpisy a neochotu poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro další léčbu poskytovatele zdravotní péče (y). Nakupování lékaře (návštěva více předepisujících předepisovatelů k získání dalších předpisů) je běžné u lidí, kteří zneužívají drogy a lidé s poruchou užívání návykových látek. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta s nedostatečnou kontrolou bolesti.

Roxicodon like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency a renewal requests as required by state a federal law is strongly advised.

Správné posouzení pacienta správné předepisování praktik Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání roxicodonu

Zneužívání of Roxicodon poses a risk of overdose a death. The risk is increased with concurrent use of Roxicodon with alcohol a/or other CNS depressants.

Roxicodon is approved for oral use only.

Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během používání opioidních terapie.

Tolerance je fyziologický stav charakterizovaný sníženou odpovědí na léčivo po opakovaném podání (tj. Vyšší dávka léčiva je nutná k vytvoření stejného účinku, který byl kdysi získán při nižší dávce).

Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné snížení dávky léčiva.

Odnětí may be precipitated through the administration of drugs with opioid antagonist activity (e.g. naloxone) mixed agonist/antagonist analgesics (e.g. pentazocine butorphanol nalbuphine) or partial agonists (e.g. buprenorphine). Physical dependence may not occur to a clinically significant degree until after several days to weeks of continued use.

Nezakrývejte roxikodon u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Rychlé zúžení roxicodonu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání.

Při ukončení roxikodonu postupně zužuje dávku pomocí plánu specifického pro pacienta, který zvažuje následující: dávka roxicodonu, kterou pacient trvá trvání léčby a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Pro zlepšení pravděpodobnosti úspěšného zúžení a minimalizaci abstinenčních symptomů je důležité, aby se pacienta dohodl na plánu zužování opioidů. U pacientů užívajících opioidy po delší dobu ve vysokých dávkách zajišťuje, že multimodální přístup k léčbě bolesti včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického zúžení [viz viz Dávkování a podávání a Varování a preventivní opatření ].

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a nápisy z stažení [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Informace o předávkování pro roxikodon

Klinická prezentace

Akutní předávkování oxykodonem se může projevit respirační depresí SOMNOLENCE postupující do hlouposti nebo komalového kosterního svalstva nachlazení a Clammy Skin Bunted žáci a v některých případech plicní edém Bradycardia Hypotenze Hypoglykémie Částečné nebo úplné obstrukci dýchacích atypických chrápání a smrti. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií výraznou mydriózou než miózou [viz viz Klinická farmakologie ].

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilá opatření na podporu života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování opioidy podává opioidní antagonista.

Protože se očekává, že doba trvání opioidního zvrácení bude kratší než doba účinku oxykodonu v roxikodonu pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká v přírodě, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů na předepisování informací o produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě závažné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro roxikodon

Roxicodon is contraindicated in patients with:

  • Významná respirační deprese [viz Varování a preventivní opatření ].
  • Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení nebo hyperkarbie [viz Varování a preventivní opatření ].
  • Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz Varování a preventivní opatření ].
  • Známá přecitlivělost (např. Anafylaxe) na oxykodon [viz Nežádoucí účinky ].

Klinická farmakologie for Roxicodone

Mechanismus působení

Oxykodon je plný opioidní agonista a je relativně selektivní pro mu-opioidní receptor, i když se může vázat na jiné opioidní receptory při vyšších dávkách. Hlavním terapeutickým působením oxykodonu je analgezie. Stejně jako všechny plné opioidní agonisté neexistuje žádný stropní účinek pro analgezii s oxykodonem. Klinická dávka je titrována tak, aby poskytovala odpovídající analgezie a může být omezena nežádoucími reakcemi včetně despirační a CNS deprese.

Přesný mechanismus analgetického účinku není znám. V průběhu mozku a míchy však byly identifikovány specifické receptory opioidů CNS pro endogenní sloučeniny s aktivitou podobnou opioidu a předpokládá se, že hrají roli v analgetických účincích tohoto léčiva.

Farmakodynamika

Účinky na centrální nervový systém

Oxykodon produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkových kmenů. Respirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci.

Oxykodon způsobuje miózu dokonce i v celkové temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxykodon způsobuje snížení pohyblivosti spojené se zvýšením hladkého svalstva v handálu žaludku a duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Účinky na kardiovaskulární systém

Oxykodon produkuje periferní vazodilataci, která může mít za následek ortostatickou hypotenzi nebo synkopu. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion a pancreatic secretion of insulin a glucagon.

Použití opioidů po delší dobu může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenů, která se může projevit jako nízké libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Ukázalo se, že opioidy mají řadu účinků na složky imunitního systému u modelů in vitro a zvířat. Klinický význam těchto zjištění není znám. Celkově se zdá, že účinky opioidů jsou mírně imunosupresivní.

Vztahy efektivity koncentrace

Minimální účinná analgetická koncentrace se bude velmi lišit u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni opioidními agonisty. Minimální účinná analgetická koncentrace oxykodonu pro každého jednotlivého pacienta se může v průběhu času zvýšit v důsledku zvýšení bolesti rozvoje nového syndromu bolesti a/nebo rozvoje tolerance analgetiky [viz viz Dávkování a podávání ].

Reakční vztahy s koncentrací a koncentrací

Existuje vztah mezi zvyšováním oxykodonové plazmatické koncentrace a zvyšováním frekvence nežádoucích účinků opioidů souvisejících s dávkou, jako jsou zvracení CNS zvracení nevolí a respirační deprese. U pacientů s tolerantními opioidy může být situace změněna vývojem tolerance vůči nežádoucím účinkům souvisejícím s opioidy [viz [viz Dávkování a podávání ].

Farmakokinetika

Aktivita tablet roxikodonu (oxykodon hydrochloridu) je primárně způsobena oxykodonem léčiva. Tablety Roxicodone jsou navrženy tak, aby poskytovaly okamžité uvolňování oxykodonu.

Tabulka 2: Farmakokinetické parametry (průměr ± SD)

Dávka ParametryAUC (NGXHR/ML)CMAX (ng/ml)Tmax (HR)CMIN (ng/ml)Cavg (ng/ml)Half-Life (HR)
Jednorázová farmakokinetika
Roxicodon 5 mg tabs x 3133,2 ± 3322.3 ± 8,21,8 ± 1,8n/an/a3,73 ± 0,9
Roxicodon 15 mg tab128,2 ± 35,122,2 ± 7,61,4 ± 0,7n/an/a3,55 ± 1,0
Roxicodon Liquid Concentrate 15 mg oral solution130,6 ± 34,721.1 ± 6,11,9 ± 1,5n/an/a3,71 ± 0,8
Roxicodon 30 mg tab268,2 ± 60,739,3 ± 14,02,6 ± 3,0n/an/a3,85 ± 1,3
Jediná dávka potravin
Roxicodon 10 mg/10 mL oral sol’n (fasted)105 ± 6,219.0 ± 3,71,25 ± 0,5n/an/a2,9 ± 0,4
Roxicodon 10 mg/10 mL oral sol’n (fed)133 ± 25,217,7 ± 3,02,54 ± 1,2n/an/a3,3 ± 0,5
Studie s více dávkami AUC (72-84)
Roxicodon 5 mg tabs q6h x 14 doses113,3 ± 24,015,7 ± 3,21,3 ± 0,37,4 ± 1,89,4 ± 2,0n/a
Roxicodon 3.33 mg (3.33 mL) oral sol’n. q4h x 21 doses99,0 ± 24,812,9 ± 3,11,0 ± 0,37,2 ± 2,39,7 ± 2,6n/a
Vstřebávání

Asi 60% až 87% perorální dávky oxykodonu dosahuje systémové cirkulace ve srovnání s parenterální dávkou. Tato vysoká perorální biologická dostupnost (ve srovnání s jinými perorálními opioidy) je způsobena nižším metabolismem oxykodonu s nižším presystémem a/nebo prvním průchodem. Relativní perorální biologická dostupnost roxikodonu 15 mg a 30 mg tablet ve srovnání s 5 mg tablety roxikodonu je 96% a 101%. Roxicodon 15 mg tablety a 30 mg tablet jsou bioekvivalentní pro 5 mg roxicodonového tabletu (viz tabulka 2 pro farmakokinetické parametry). Byla stanovena proporcionalita dávky oxykodonu pomocí tablet roxikodonu 5 mg v dávkách 5 mg 15 mg (tři 5 mg tablety) a 30 mg (šest 5 mg tablet) na základě absorpce (AUC) (viz obrázek 1). Dosažení koncentrací oxykodonu s roxikodonem trvá přibližně 18 až 24 hodin.

Obrázek 1: â

Efekt potravy

U normálních dobrovolníků byla provedena studie s jednou dávkou potravinového účinku s použitím roztoku 5 mg/5 ml. Ukázalo se, že souběžný příjem s vysokým obsahem tuku zvyšuje rozsah (27% zvýšení AUC), ale nikoli rychlost absorpce oxykodonu z perorálního roztoku (viz tabulka 2). Kromě toho potraviny způsobily zpoždění v TMAX (1,25 až 2,54 hodin). Podobné účinky potravin se očekávají u 15 mg a 30 mg tablet.

Rozdělení

Po intravenózním podávání byl distribuční objem (VSS) pro oxykodon 2,6 l/kg. Vazba plazmatického proteinu oxykodonu při 37 ° C a pH 7,4 byla asi 45%. Oxykodon byl nalezen v mateřském mléce [viz Speciální populace ].

Odstranění

Metabolismus

Vysoká část oxykodonu je N-dealkylována na noroxykodon během metabolismu prvního průchodu a je katalyzována CYP3A4. Oxymorphone je tvořen O-demetylací oxykodonu. Metabolismus oxykodonu do oxymorfonu je katalyzován CYP2D6 [viz Lékové interakce ]. Free a conjugated noroxycodone free a conjugated oxycodone a oxymorphone are excreted in human urine following a single oral dose of oxycodone. The major circulating metabolite is noroxycodone with an AUC ratio of 0.6 relative to that of oxycodone. Oxymorphone is present in the plasma only in low concentrations. The analgesic activity profile of other metabolites is not known at present.

Jaký typ antidepresiva je Zoloft

Vylučování

Oxykodon a jeho metabolity jsou vylučovány primárně přes ledvinu. Množství měřená v moči byla hlášena následovně: volný oxykodon až 19%; konjugovaný oxykodon až 50%; Oxymorphone zdarma 0%; Konjugovaný oxymorphone ≤ 14%; V moči byly nalezeny jak volný, tak konjugovaný noroxykodon, ale nebyli kvantifikováni. Celková plazmatická vůle byla pro dospělé 0,8 l/min. Zjevný eliminační poločas oxykodonu po podání roxikodonu byl 3,5 až 4 hodiny.

Konkrétní populace

Věk: Geriatrická populace

Populační farmakokinetické studie provedené s roxikodonem naznačily, že plazmatické koncentrace oxykodonu se nezdá být u pacientů ve věku 65 let zvýšeny.

Poškození jater

V klinické studii podporující vývoj roxicodonu bylo hodnoceno příliš málo pacientů se sníženou funkcí jater, aby se tyto potenciální rozdíly prostudovaly. Protože je však oxykodon v játrech rozsáhle metabolizován, jeho vůle se může snížit u pacientů s narušením jater [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Poškození ledvin

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Informace o pacientovi pro roxikodon

Roxicodon®
(Rox-I-koe-Done) (oxykodon hydrochlorid) tablety USP

Roxicodon is:

  • Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k řízení bolesti natolik závažného, ​​aby vyžadoval lék na bolest opioidů, když jiná léčba bolesti, jako jsou léčiva bez opioidní bolesti, léčily vaši bolest dostatečně dobře nebo je nemůžete tolerovat.
  • Lék na bolest opioidů, který vás může vystavit riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.

Důležité informace o roxikodonu:

  • Pokud si vezmete příliš mnoho roxikodonu (předávkování), získejte nouzovou pomoc nebo zavolejte na 911. Když poprvé začnete brát roxicodon, když se vaše dávka změní nebo pokud berete příliš mnoho (předávkování) vážných nebo život ohrožujících dýchacích problémů, které mohou vést k smrti. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o naloxonu a léku na nouzové zacházení s předávkováním opioidy.
  • Užívání roxikodonu s jinými opioidními léky Benzodiazepiny Alkohol nebo jiné depresivy centrálního nervového systému (včetně pouličních drog) může způsobit závažnou ospalost snížená povědomí o dýchání kómatu a smrti.
  • Nikdy nedávejte nikomu jinému svému roxicodonu. Mohli zemřít na to, že to vezme. Prodej nebo rozdávání roxicodonu je proti zákonu.
  • Uložte roxicodon bezpečně mimo dohled a dosah dětí a na místě, které nejsou dostupné ostatními, včetně návštěvníků domu.

Nebere to roxicodon, pokud máte:

  • Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
  • blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.
  • alergie na oxykodon.

Než vezmete Roxicodone, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

  • Záchvaty zranění hlavy
  • Problémy se štítnou žlázou v játrech
  • problémy močení
  • Problémy s břišní nebo žlučníkem
  • Zneužívání léků na ulici nebo na předpis závislost na alkoholu Opioid Předávkování nebo problémy duševního zdraví.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste:

  • Všimněte si, že se vaše bolest zhoršuje. Pokud se vaše bolest zhoršuje poté, co si vezmete roxicodon, neberte více roxicodonu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, pokud bolest, kterou se zvyšuje, pokud se cítíte citlivější na bolest nebo pokud máte novou bolest po užívání roxicodonu.
  • těhotná nebo plánování otěhotnění. Použití roxikodonu po delší dobu během těhotenství může u vašeho novorozeného dítěte způsobit abstinenční příznaky, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly rozpoznány a léčeny.
  • kojení. Roxicodon passes into breast milk a may harm your baby. Carefully observe infants for increased sleepiness (more than usual) breathing difficulties or limpness. Seek immediate medical care if you notice these signs.
  • žijící v domácnosti, kde jsou malé děti nebo někdo, kdo zneužil léky na ulici nebo na předpis
  • užívání na předpis nebo volně prodejné léky vitamíny nebo bylinné doplňky. Užívání roxikodonu s některými jinými léky může způsobit vážné vedlejší účinky, které by mohly vést k smrti.

Při užívání roxicodonu:

  • Neměňte svou dávku. Vezměte roxicodone přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Použijte nejnižší možnou dávku po nejkratší potřebnou dobu.
  • Pro akutní (krátkodobou) bolest budete muset vzít roxicodon jen několik dní. Možná vám zbývá nějaký roxicodon, který jste nepoužívali. Viz informace o likvidaci ve spodní části této části, kde najdete pokyny, jak bezpečně vyhodit (zlikvidovat) svůj nevyužitý roxicodon.
  • Vezměte předepsanou dávku každé 4 až 6 hodin podle potřeby pro bolest. Neberejte více než předepsaná dávka. Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
  • Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.
  • Pokud pravidelně užíváte roxicodon, nepřestávejte roxikodon brát, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
  • Zlikvidujte vypršení nežádoucího nebo nevyužitého roxicodonu okamžitě propláchnutím záchodu, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Navštivte další informace o likvidaci nevyužitých léčiv.

Při užívání roxicodonu ne:

  • Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Roxicodon ovlivňuje. Roxicodon vás může způsobit, že ospalý závratě nebo zlehčený.
  • Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky, které obsahují alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby roxikodonem může způsobit předávkování a zemřít.

Možné vedlejší účinky roxicodonu jsou:

  • zácpa nevolnost ospalost zvracení únavy bolesti hlavy závratě hlava břišní bolest. Pokud máte některý z těchto příznaků, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče a jsou závažné.

Pokud máte:

  • potíže s dýchací dušností rychlého srdečního rytření na hrudi bolest na hrudi otoky vašeho obličeje jazyka nebo krku Extrémní ospalost, při změně pozic pociťovaná slabá agitace Vysoká tělesná teplota Potíže s tuhými svaly nebo mentální změny, jako je zmatek.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky roxicodonu. Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.