Popis pro heparin

Injekce heparinu sodíku USP je sterilní nepyrogenní roztok heparinu sodíku (odvozeného z prasečí střevní sliznice) ve vodě pro injekci. Každý kontejner obsahuje 10000 12500 20000 nebo 25 000 USP heparinových jednotek; 40 nebo 80 mg chloridu sodného přidáno k vykreslování izotonického (viz Jak dodáno Sekce pro různé velikosti a sílu). Může obsahovat hydroxid sodný a/nebo kyselinu chlorovodíkovou pro nastavení pH. pH 6,0 (5,0 až 7,5).

Roztok neobsahuje žádné bakteriostat antimikrobiální činidlo nebo přidané pufr a je určen pro použití pouze jako injekci jedné dávky. Pokud jsou vyžadovány menší dávky, měla by být nevyužitá část vyřazena.

Heparinový sodík v systému ADD -Vantage ™ je určen pro intravenózní podání až po zředění.

Heparin sodný USP je heterogenní skupina aniontových mukopolysacharidů s přímým řetězcem zvaným glykosamino-glykany s antikoagulačními vlastnostmi. Ačkoli ostatní mohou být přítomni, hlavní cukry vyskytující se v heparinu jsou: (1) kyselina a-l-iduronová 2-sulfát (2) 2-deoxy-2-sulfamino-a-d-glukóza-6-sulfáta (3) β-d-glukuronová kyselina (4) 2-acetamido-2-deoxy-a-d-glucóza. Tyto cukry jsou přítomny v klesajících množstvích obvykle v pořadí (2)> (1)> (4)> (3)> (5) a jsou spojeny glykosidickými vazbami tvořícími polymery různých velikostí. Heparin je silně kyselý kvůli jeho obsahu kovalentně spojených skupin sulfátu a kyseliny karboxylové. U heparinu sodíku jsou kyselé protony sulfátových jednotek částečně nahrazeny ionty sodíku. Potence je stanovena biologickým testem za použití referenčního standardu USP založeného na jednotkách heparinové aktivity na miligram.

Struktura heparinu sodíku (reprezentativní podjednotky):

Použití pro heparin

Heparinový sodík je označen pro:

• Profylaxe a léčba žilní tromboembolismus a plicní embolie;
• Fibrilace síní s embolizací;
• Léčba akutních a chronických konzumních koagulopatií (diseminovaná intravaskulární koagulace);
• Prevence srážení v arteriální a srdeční chirurgii;
• Profylaxe a léčba periferní arteriální embolie;
• Antikoagulační použití v krevních transfuzích mimotělních cirkulace a dialyzačních postupech.

Dávkování pro heparin

Příprava na správu

Potvrďte výběr správné formulace a síly před podáním léčiva.

Pokyny pro použití pro tašku FreeFlex®

Nechte tašku v přerhnutí až do doby použití.

Nerušená uzávěr portů poskytuje vizuální manipulační důkazy. Nepoužívejte, pokud je uzávěr portů předčasně odstraněn.

Během manipulace udržujte přísnou aseptickou techniku.

Otevřít

1. Vrcholu vždy zkontrolujte před a po odstranění z přerhaného.
2. Umístěte sáček na čistý rovný povrch. Počínaje dolním rohem oloupejte Otevřete a odstraňte sáček.
3. Zkontrolujte, zda je taška na úniky pevně stisknutím. Pokud jsou nalezeny úniky, zlikvidujte tašku.
4. Nepoužívejte, pokud je roztok zataženo nebo je přítomna sraženina.

Připravit se na správu

1. Bezprostředně před připojením sady infuze pevně uchopte uzávěr modré infuzní port se šipkou směřujícím pryč z vaku mezi ukazováčkem a palcem. Jemně rozbijte čepici portů. Membrána infuzního portu je sterilní a dezinfekce před počátečním použitím není nutná, pokud bude dodržována správná aseptická manipulační technika.
2. Použijte nevolnou infuzní sadu nebo zavřete vzduchový přívod na ventilované sadě. Modrý infuzní port je kompatibilní se systémy Spike vyráběných podle ISO 8536-4 s vnějším průměrem špičky 5,5 až 5,7 mm.
3. Zavřete válečkovou svorku infuzní sady.
4. Držte základnu modrého infuzního portu a vložte hrot mírným otočením zápěstí, dokud nebude hrot plně vložen.
5. Port membrána obsahuje samo-utahovací septum, které pomáhá zabránit úniku po odstranění hrotu. Infuzní port není zamýšlen být více než jednou.
6. Zavěste z díry v horní části sáčku.
7. Pouze pro jedno použití. Vyhodit nevyužitou část.

Nepřijeďte s jinými drogami.

Nepoužívejte flexibilní kontejner při spojení série.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Laboratorní monitorování účinnosti a bezpečnosti

Upravte dávkování heparinového sodíku podle výsledků koagulačního testu pacienta. Když je heparin dán kontinuální intravenózní infuzí, určete koagulační dobu přibližně každé 4 hodiny v raných stádiích léčby. Když je lék podáván přerušovaně intravenózní injekcí, proveďte koagulační testy před každou injekcí během raných stádií léčby a poté v příslušných intervalech. Dávkování je považováno za přiměřenou, když je aktivovaný částečný čas tromboplastinu (APTT) 1,5 až 2krát normální nebo když je doba srážení celé krve zvýšena přibližně 2,5 až 3násobek kontrolní hodnoty.

Během celého průběhu heparinové terapie se doporučuje periodické počítání destiček a testy na okultní krev ve stolici.

Terapeutický antikoagulační účinek s heparinem v plné dávce

Doporučení dávkování v tabulce 1 jsou založena na klinických zkušenostech. Ačkoliv dávkování musí být upraveno pro jednotlivého pacienta podle výsledků vhodných laboratorních testů, jako pokyny lze použít následující plány na dávkování:

Tabulka 1: Doporučené dospělé plné dávky heparinových režimů pro terapeutický antikoagulační účinek

Dětské použití

U pediatrických pacientů neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie o užívání heparinů. Doporučení pro dávkování dětských dávkování jsou založena na klinických zkušenostech.

Obecně lze následující dávkový rozvrh použít jako vodítko u pediatrických pacientů:

Počáteční dávka: 75 až 100 jednotek/kg (intravenózní bolus po dobu 10 minut)

Kojenci na údržbu: 25 až 30 jednotek/kg/hodinu; Kojenci <2 months have the highest requirements (average 28 units/kg/hour) Children> 1 rok věku: 18 až 20 jednotek/kg/hodinu; Starší děti mohou vyžadovat méně heparinu podobné dávkování dospělých na váze

Monitorování: Upravte heparin tak, aby udržoval APTT 60 až 85 sekund za předpokladu, že to odráží antifaktorovou hladinu xa 0,35 až 0,70.

Kardiovaskulární chirurgie

Pacienti podstupující celkovou perfuzi těla pro operaci na otevřeném srdci by měli dostávat počáteční dávku nejméně 150 jednotek heparinu sodíku na kilogram tělesné hmotnosti. Pro procedury odhadované na trvají méně než 60 minut nebo 400 jednotek na kilogram pro ty, které se odhaduje, že trvají déle než 60 minut, často se často používá dávka 300 jednotek na kilogram.

Přeměňování na Warfarin

Pro zajištění kontinuální antikoagulace při přeměně z heparinu na warfarin pokračujte v plné terapii heparinu po dobu několika dnů, dokud INR (protrombinový čas) nedosáhne stabilního terapeutického rozmezí. Heparinová terapie pak může být přerušena bez zužování [viz Lékové interakce ].

Konverze na perorální antikoagulanty jiné než warfarin

U pacientů, kteří v současné době dostávají intravenózní heparin, zastaví intravenózní infuzi heparinu sodíku bezprostředně po podání první dávky perorálního antikoagulance; nebo pro přerušované intravenózní podávání heparinu sodíku spustí perorální antikoagulant 0 až 2 hodiny před časem, kdy měla být podána další dávka heparinu.

Extracorporeal Dialysis

Sledujte opatrně provozní pokyny výrobce zařízení. Na základě farmakodynamických dat, pokud nejsou k dispozici doporučení specifických výrobců 25 až 30 jednotek/kg, po kterém následuje míra infuze 1500 až 2000 jednotek/hodina.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

K dispozici je heparinový sodík v 0,45% injekci chloridu sodného

• Injekce: 50 USP jednotek na ml v 0,45% čirém roztoku chloridu sodného (25 000 USP jednotek na 500 ml) v jednodávkové sáčce Freeflex®
• Injekce: 100 USP jednotek na ml v 0,45% čistý roztok chloridu sodného (25 000 USP jednotek na 250 ml) v jedné dávce Freeflex® Bag

Heparin sodík v injekci 5% dextrózy je k dispozici jako

• Injekce: 50 USP jednotek na ml v 5% dextrózovém čistém roztoku (25 000 USP jednotek na 500 ml) v jedné dávce Freeflex® Bag
• Injekce: 100 USP jednotek na ml v 5% dextrózové čisté roztoky (25 000 USP jednotek na 250 ml) v jednodádách freeflex® vaku

Skladování a manipulace

Heparinový sodík v 0,45% injekci chloridu sodného je dodáván takto:

Heparinový sodík při 5% injekci dextrózy je dodáván takto:

Uložte při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Avoid excessive heat.

Ne zmrazení.

Uzavření kontejneru není vyrobeno z latexu přírodního gumy.

Non-PVC non-DEHP sterilní.

Vyrobeno pro: Vyrobeno v Norsku www.fresenius-kabi.com/us 451475c. Revidováno: prosinec 2019

Vedlejší účinky for Heparin

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Krvácení [viz Varování a preventivní opatření ]
• Heparin-indukovaná trombocytopenie (HIT) a heparin-indukovaná trombocytopenie a trombóza (HITT) [Viz viz Varování a preventivní opatření ]
• Trombocytopenie [see Varování a preventivní opatření ]
• Heparinová rezistence [viz Varování a preventivní opatření ]
• Hypersenzitivita [viz Varování a preventivní opatření ]

Zážitek z postmarketingu

Během použití sodíku heparinu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci.

• Krvácení - Krvácení je hlavní komplikace, která může vyplývat z terapie heparinem [viz Varování a preventivní opatření ]. Gastrointestinal or urinary tract bleeding during anticoagulant therapy may indicate the presence of an underlying occult lesion. Bleeding can occur at any site but certain specific hemorrhagic complications may be difficult to detect:
  • K hemoparinovou terapii došlo k heretické terapii, včetně fatálních případů, krvácení nadledvin s výslednou akutní nadledvinovou nedostatečností.
  • Krvácení vaječníků (corpus luteum) se vyvinulo v řadě žen v reprodukčním věku, které dostávaly krátkodobou nebo dlouhodobou antikoagulační terapii.
  • Retroperitoneální krvácení.
• Zásah a hitt včetně zpožděných případů nástupu [viz Varování a preventivní opatření ].
• Přecitlivělost - Generalizované reakce přecitlivělosti byly hlášeny s chladnou horečkou a kopřivkou jako nejběžnější projevy a astma Rhinitis Lacrimation Lacrimation hlavy nevolnost a zvracení a anafylaktoidní reakce, včetně šoku, který se vyskytuje jen zřídka. Může se objevit svědění a pálení, zejména na plantární straně nohou [viz Varování a preventivní opatření ].
• Nadmořské výšky sérových aminotransferáz - U pacientů, kteří dostávali heparin, došlo k významným zvýšením hladin aspartátu aminotransferázy (AST) a alanin aminotransferázy (ALT).
• Ostatní - Byla také popsána osteoporóza po dlouhodobém podávání vysokých dávek heparinové kožní nekrózy po potlačení syntézy aldosteronu syntézy aldosteronu odložené přechodné alopecie a odrazový hyperlipemii při vysazení heparinu sodíku.

Lékové interakce for Heparin

Orální antikoagulanty

Heparinový sodík může prodloužit jednostupňový protrombinový čas. Proto, když je sodík heparinu podáván s dicumarolem nebo warfarinovým sodíkem v období nejméně 5 hodin po poslední intravenózní dávce nebo 24 hodin po poslední podkožnické dávce, která by měla uplynout, než bude odebrána krev, pokud má být získána platný protrombinový čas.

Inhibitory destiček

Léčiva, jako jsou NSAID (včetně ibuprofenu indomethacinu a celekoxibu) dextran fenylbutazon thienopyridinů, a další antagonisté a antagonisty Abciximab) a další intenzivní agóza (další intenzivní agóza (další intenzivní agóza) a další intenzivní agóza) a další intenzivní agóza (další intenzivní agóza (další intenzivní agagonisty (další atagonisty Abciximab eptifibatid a nájemné a nájemné a nájemní reagonisty) a další reagonisty a nitrofiban) a další intenziofiban ( Hemostatická obrana heparinizovaných pacientů) může indukovat krvácení a měla by být používána s opatrností u pacientů, kteří dostávají heparinový sodík. Pro snížení rizika krvácení se doporučuje snížení dávky antiagregační činidla nebo heparinu.

Jiné interakce

Digitalis tetracykliny Nicotinové antihistaminika nebo intravenózní nitroglycerin mohou částečně působit proti antikoagulačnímu účinku heparinového sodíku.

Heparinový sodík při 5% injekci dextrózy

Intravenózní nitroglycerin podávaný heparinizovaným pacientům může vést ke zkrácení částečného tromboplastinového času s následným odrazovým účinkem na přerušení nitroglycerinu. Při souběžném podávání heparinu a intravenózního nitroglycerinu se doporučuje pečlivé sledování částečného tromboplastinového času a nastavení dávkování heparinu.

Antitrombin III (Human) - Antikoagulační účinek heparinu je zvýšen souběžnou léčbou antitrombinem III (člověkem) u pacientů s dědičným nedostatkem antitrombinu III. Pro snížení rizika krvácení se doporučuje snížená dávka heparinu během léčby antitrombinem III (člověkem).

Varování pro heparin

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro heparin

Fatální chyby léčby

Nepoužívejte tento produkt jako produkt „Katheter Lock Flush“. Heparin je dodáván v různých silných stránkách. Zůstávají fatální krvácení v důsledku chyb léků. Před podáním léčiva opatrně prozkoumejte všechny heparinové produkty a potvrďte správnou volbu kontejneru.

Krvácení

Vyvarujte se používání heparinu v přítomnosti hlavního krvácení, s výjimkou případů, kdy výhody heparinové terapie převažují nad potenciálními riziky.

Krvácení including fatal events has occurred in patients receiving Heparin Sodium. Krvácení can occur at virtually any site in patients receiving heparin. Adrenal hemorrhage (with resultant acute adrenal insufficiency) ovarian hemorrhage and retroperitoneal hemorrhage have occurred during anticoagulant therapy with heparin [see Nežádoucí účinky ]. A higher incidence of bleeding has been reported in patients particularly women over 60 years of age [see Klinická farmakologie ]. An unexplained fall in hematocrit or fall in blood pressure should lead to serious consideration of a hemorrhagic event.

Použijte sodík heparinu s opatrností v chorobných stavech, ve kterých existuje zvýšené riziko krvácení, včetně:

• Kardiovaskulární - Subakutní bakteriální endokarditida těžká hypertenze.
• Chirurgické - Během a bezprostředně následujícího (a) páteřního kohoutku nebo páteřní anestézie nebo (b) hlavní chirurgické zákroky, zejména zahrnující mozkovou míchu nebo oko.
• Hematologické - Podmínky spojené se zvýšenými tendencemi krvácení, jako je hemofilie trombocytopenie a některé vaskulární purpury.
• Pacienti s dědičným nedostatkem antitrombinu III, kteří dostávají souběžnou terapii antitrombinu III - Antikoagulační účinek heparinu je zvýšen souběžnou léčbou antitrombinem III (člověkem) u pacientů s dědičným nedostatkem antitrombinu III. Pro snížení rizika krvácení snižuje dávku heparinu během souběžné léčby antitrombinem III (člověk).
• Gastrointestinální - Ulcerativní léze a kontinuální drenáž trubice žaludku nebo tenkého střeva.
• Ostatní Menstruační onemocnění jater se zhoršenou hemostázou.

Heparin-indukovaná trombocytopenie (HIT) a heparin-indukovaná trombocytopenie a trombóza (HITT)

HIT je závažná reakce zprostředkovaná protilátkou vyplývající z nevratné agregace krevních destiček. HIT se vyskytuje u pacientů léčených heparinem a je způsoben vývojem protilátek na komplex 4-heparinu faktoru destiček, který indukuje agregaci destiček in vivo. HIT může postupovat k vývoji žilních a arteriálních trombóz a stav známý jako heparin-indukovaná trombocytopenie a trombóza (HITT). Trombotické události mohou být také počáteční prezentací pro Hitt. Mezi tyto vážné tromboembolické události patří hluboká žilní trombóza plicní embolie Cerebrální žíla trombóza Trombóza končetiny ischemie mrtvice myokardiální infarkt trombus trombus Trombus Trombus při tvorbě protetického srdeční chlopně. Sledujte trombocytopenii jakéhokoli stupně pečlivě. Pokud počet destiček klesne pod 100 000/mm3 nebo pokud se recidivující trombóza vyvíjí, okamžitě přesahujte hodnocení heparinu pro hit a hitt a v případě potřeby podávejte alternativní antikoagulant.

Hit nebo hitt se může objevit až několik týdnů po přerušení heparinové terapie. Pacienti s trommbocytopenií nebo trombózou po přerušení heparinu by měli být hodnoceni na HIT nebo HITT.

Trombocytopenie

Trombocytopenie has been reported to occur in patients receiving heparin with a reported incidence of up to 30%. It can occur 2 to 20 days (average 5 to 9) following the onset of heparin therapy. Obtain platelet counts before and periodically during heparin therapy. Monitor thrombocytopenia of any degree closely. If the count falls below 100000/mm3 or if recurrent thrombosis develops promptly discontinue heparin evaluate for HIT and if necessary administer an alternative anticoagulant [see Varování a preventivní opatření ].

Koagulační testování a monitorování

Při použití plné dávky heparinového režimu upravte dávku heparinu na základě častých koagulačních testů krve. Pokud je koagulační test nepřiměřeně prodloužený nebo pokud dojde k krvácení, měl by být heparinový sodík okamžitě přerušen [viz viz Předávkování ]. Periodic platelet counts hematocrits are recommended during the entire course of heparin therapy [see Dávkování a podávání ].

Odolnost proti heparinu

Zvýšená rezistence vůči heparinu se často setkává s infekcemi trombózové trombroflebitidy s trommbosistickými tendencemi s infarktem myokardu u posturgických pacientů a pacientů s nedostatkem antitrombinu III. V těchto případech se doporučuje pečlivé sledování koagulačních testů. Může být zaručeno úpravy dávek heparinu na základě hladin antifaktoru XA.

Přecitlivělost

Pacienti s zdokumentovanou přecitlivělostí na heparin by měli být podávány léčivo pouze v jasně život ohrožujících situacích [viz [viz Nežádoucí účinky ]. Because heparin sodium is derived from animal tissue monitor for signs and symptoms of hypersensitivity when it is used in patients with a history of allergy.

Heparinový sodík při 5% injekci dextrózy

Tento produkt obsahuje metabisulfitu sodíku a sulfitem, který může způsobit alergické reakce, včetně anafylaktických symptomů a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických epizod u některých citlivých lidí. Celková prevalence citlivosti na sulfizit v běžné populaci není známa a pravděpodobně nízká. Citlivost na sulfity je vidět častěji u astmatické než u nestmatických lidí.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie u zvířat pro vyhodnocení karcinogenního potenciálu heparinu. Rovněž nebyly provedeny žádné studie u zvířat týkající se mutageneze nebo zhoršení plodnosti.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

U těhotných žen nejsou k dispozici žádné údaje o užívání heparinu sodíku k informování o riziku velkých vrozených vad a potratu. V publikovaných zprávách expozice heparinu během těhotenství neprokázala důkaz o zvýšeném riziku nepříznivých výsledků matky nebo plodu u lidí. Žádná teratogenita, ale včasná smrt embryí-fetálních smrt nebyla pozorována ve studiích reprodukce zvířat s podáváním heparinu sodíku těhotným potkanům a králíkům během organogeneze v dávkách přibližně 10násobek maximální doporučené lidské dávky (MRHD) 40000 jednotek/24 hodin infuze (viz infuze (viz infuze (viz infuze (viz infuze (viz infúze 24 hodin (viz infuze (viz infúze 2400 jednotek/24 hodin (viz infuze 40000 jednotek/24 hodin (viz infuze 40000 jednotek/24 hodin. Data ). Zvažte přínosy a rizika sodíku heparinu u 0,45% injekce chloridu sodného nebo heparinu sodíku u 5% dextrózy injekci těhotné ženy a možná rizika pro plod při předepisování heparinu sodíku u injekce heparinu v těhotenství u 5% injekci.

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Data

Lidská data

V mnoha studiích byly zkoumány výsledky matek a plodu spojené s použitím heparinu prostřednictvím různých metod dávkování a podávacích tras během těhotenství. Tyto studie obecně uváděly normální dodávky bez krvácení z matky nebo plodu a bez dalších komplikací.

Údaje o zvířatech

Ve publikované studii provedené u potkanů ​​a králíků těhotná zvířata dostávala heparin intravenózně během organogeneze v dávce 10000 USP jednotek/kg/den přibližně 10krát maximální denní dávka na základě tělesné hmotnosti. Počet časných resorpcí se zvýšil u obou druhů.

Neexistovaly žádné důkazy o teratogenních účincích.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné informace týkající se přítomnosti sodíku heparinu u 0,45% injekce chloridu sodného nebo heparinového sodíku u 5% injekce dextrózy do lidského mléka účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Díky své velké molekulové hmotnosti není heparin pravděpodobně vylučován v lidském mléce a žádný heparin v mléce by nebyl orálně absorbován kojeneckým dítětem. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Heparin Sodium in 0.45% Sodium Chloride Injection or Heparin Sodium in 5% Dextrose Injection and any potential adverse effects on the breastfed infant from Heparin Sodium in 0.45% Sodium Chloride Injection or Heparin Sodium in 5% Dextrose Injection or from the underlying Podmínka matky [viz Použití v konkrétních populacích ].

Dětské použití

U pediatrických pacientů neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie o užívání heparinů. Doporučení pro dávkování dětských Dávkování a podávání ].

Geriatrické použití

U pacientů 65 a starších jsou omezené adekvátní a dobře kontrolované studie. U pacientů starších 60 let však byl hlášen vyšší výskyt krvácení, zejména žen [viz Varování a preventivní opatření ]. Lower doses of heparin may be indicated in these patients [see Klinická farmakologie ].

Předávkovat Information for Heparin

Krvácení může být výsledkem předávkování heparinů.

Neutralizace heparinového účinku

Pokud okolnosti (např. Krvácení) vyžadují zvrácení heparinizace promin sulfát (1% roztok) pomalou infuzí, neutralizuje heparinový sodík.

Ne více než 50 mg by měl být podáván velmi pomalu v libovolném období 10 minut. Každý mg protamin sulfátu neutralizuje přibližně 100 USP jednotek. Množství požadovaného protaminu se v průběhu času snižuje, když je heparin metabolizován. Ačkoli je metabolismus heparinu složitý, může se předpokládat, že má za účelem výběru protaminové dávky, že má poločas asi 1/2 hodiny po intravenózní injekci.

Protože byly hlášeny fatální reakce, které se často připomínající anafylaxy, měly být podávány pouze tehdy, když jsou snadno dostupné resuscitační techniky a léčba anafylaktoidního šoku.

Další informace naleznete v informacích o předepisování pro injekci injekce protamin sulfátu USP.

Kontraindikace for Heparin

Použití heparinového sodíku v 0,45% injekci chloridu sodného nebo heparinového sodíku v 5% injekci dextrózy je kontraindikováno u pacientů s následujícími podmínkami:

• Historie trombocytopenie indukované heparinem (HIT) a heparin-indukovaná trombocytopenie a trombóza (HITT) [Viz viz Varování a preventivní opatření ]
• Známá přecitlivělost na heparinové nebo vepřové produkty (např. Anafylaktoidní reakce) [viz Nežádoucí účinky ]
• U kterého testuje vhodné koagulační koagulace - např. Čas srážení celé krve Částečný čas tromboplastinu atd.-Nelze provést v příslušných intervalech (tato kontraindikace se týká plné dávky heparinu; obvykle není třeba monitorovat koagulační parametry u pacientů, kteří dostávají heparin s nízkou dávkou) [viz viz Varování a preventivní opatření ]
• Nekontrolovaný stav krvácení [viz Varování a preventivní opatření ] s výjimkou případů, kdy se jedná o šíření intravaskulární koagulace.

Klinická farmakologie for Heparin

Mechanismus působení

Heparin interaguje s přirozeně se vyskytujícím plazmatickým proteinem antitrombinem III, aby indukoval konformační změnu, která výrazně zvyšuje serinovou proteázovou aktivitu antitrombinu III, čímž inhibuje aktivované koagulační faktory zapojené do sekvence srážení, zejména XA a IIA. Malé množství heparinu inhibuje faktor XA a větší množství inhibuje trombin (faktor IIA). Heparin také zabraňuje tvorbě stabilní sraženiny fibrinu inhibicí aktivace stabilizačního faktoru fibrinu. Heparin nemá fibrinolytickou aktivitu; Proto nebude lyžovat stávající sraženiny.

Farmakodynamika

Čas krvácení je obvykle ovlivněn heparinem. Různé časy (aktivovaný čas srážení aktivoval částečný tromboplastinový čas protrombinu doba celé krve) jsou prodlouženy plnými terapeutickými dávkami heparinu; Ve většině případů není měřitelně ovlivněn nízkými dávkami heparinu.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Heparin není absorbován gastrointestinálním traktem, a proto je podáván parenterální trasou. Vrcholová plazmatická koncentrace a nástup účinku jsou dosaženy okamžitě po intravenózním podání.

Rozdělení

Heparin je vysoce vázán na antitrombinové fibrinogeny globulinové sérové ​​proteázy a lipoproteiny. Distribuční objem je 0,07 l/kg.

Odstranění

Metabolismus

Heparin nepodléhá enzymatické degradaci.

Vylučování

Heparin je hlavně vyčištěn z cirkulace jaterními a retikuloendoteliálními buňkami zprostředkovanými absorpce do extravaskulárního prostoru. Heparin podléhá bifázové clearance a) Rychlá saturovatelná clearance (proces nulového řádu v důsledku vazby na proteiny endoteliální buňky a makrofág) a b) pomalejší eliminaci prvního řádu. Plazmatický poločas je závislý na dávce a pohybuje se od 0,5 do 2 hodin.

Konkrétní populace

Geriatričtí pacienti

Pacienti ve věku starších 60 let po podobných dávkách heparinu mohou mít vyšší plazmatické hladiny heparinu a delší aktivované částečné tromboplastinové časy (APTT) ve srovnání s pacienty mladšími 60 let [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Informace o pacientovi pro heparin

Krvácení

Informujte pacienty, že je může trvat déle než obvykle, aby zastavili krvácení, že mohou snáze modřiny a/nebo krvácení, když jsou léčeni heparinem a že by měli nahlásit jakékoli neobvyklé krvácení nebo modřiny svému lékaři. Krvácení může nastat prakticky na jakémkoli místě u pacientů, kteří dostávají heparin. Došlo k fatálnímu krvácení [viz Varování a preventivní opatření ].

Před operací

Poraďte pacientům, aby informovali lékaře a zubní lékaře, že dostávají heparin před naplánováním jakékoli operace [Viz [Viz Varování a preventivní opatření ].

Heparin-indukovaná trombocytopenie

Informujte pacienty o riziku trombocytopenie indukované heparinem (HIT). HIT může postupovat k vývoji žilních a arteriálních trombóz a stav známý jako heparin-indukovaná trombocytopenie a trombóza. Hit a hitt se může objevit až několik týdnů po přerušení heparinové terapie [viz Varování a preventivní opatření ].

Přecitlivělost

Informujte pacienty, že byly hlášeny zobecněné hypersenzitivní reakce [viz Varování a preventivní opatření Nežádoucí účinky ].

Další léky

Kvůli riziku krvácení radí pacientům, aby informovali své lékaře a zubní lékaře o všech lécích, které užívají, včetně léků bez předpisu a před zahájením jakéhokoli nového léku [viz viz Lékové interakce ].