Popis pro Alphagan-P

Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmický roztok) 0,1% nebo 0,15% sterilní je relativně selektivní agonista ALPHA-2 adrenergního receptoru (lokální intraokulární snižující činidlo).

Strukturální vzorec brimonidinového tartrátu je:

5-bromo-6- (2-imidazolidinylidenneamino) quinoxalinový L-tartrát; MW = 442,24

V roztoku má Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmický roztok) čistou zeleně žlutou barvu. Má osmolalitu 250-350 mosmol/kg a pH 7,4-8,0 (0,1%) nebo 6,6-7,4 (0,15%).

Tartrate brimonidinu se jeví jako off-bílý až světle žlutý prášek a je rozpustný jak ve vodě (0,6 mg/ml), tak ve produktovém vehikulu (1,4 mg/ml) při pH 7,7.

Každý ml Alphagan® P (brimonidin tartrát) obsahuje aktivní složku brimonidin tartrát 0,1% (1,0 mg/ml) nebo 0,15% (1,5 mg/ml) s neaktivní složkami karboxymethylcelulóza sodíku sodíku; Boritan sodný; kyselina boritová; Chlorid sodný; chlorid draselný; Chlorid vápenatý; Chlorid hořečnatý; Purite® 0,005% (0,05 mg/ml) jako konzervační látka; čištěná voda; a kyselina chlorovodíková a/nebo hydroxid sodný pro upravení pH.

Použití pro Alphagan-P

Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmický roztok) 0,1% nebo 0,15% je alfa adrenergní receptor agonista, který naznačil ke snížení zvýšeného nitrookulárního tlaku (IOP) u pacientů s otevřeným glaukomem nebo oční hypertenzí.

Dávkování pro Alphagan-P

Doporučená dávka je jedna kapka Alphagan® P (brimonidin tartrát) v postiženém oku třikrát denně přibližně 8 hodin od sebe. Ophthalmický roztok Alphagan® P (brimonidin tartrát) může být použit současně s jinými topickými očními léčivými přípravky ke snížení nitrookulárního tlaku. Pokud má být použito více než jeden lokální oční produkt, měly by být různé produkty vštěpovány nejméně 5 minut od sebe.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Roztok obsahující 1 mg/ml nebo 1,5 mg/ml brimonidin tartrát.

Skladování a manipulace

Alphagan® P (Brimonidin Tartrate) je dodáván sterilní v lahvích a špičkách a špičkách s fialovými vysoce nárazovými polystyrenovými (boky) čepičkami takto:

0,1%

5 ml V 10 ml láhve NDC 0023-9321-05
10 ml V 10 ml láhve NDC 0023-9321-10
15 ml V 15 ml láhve NDC 0023-9321-15

0,15%

5 ml V 10 ml láhve NDC 0023-9177-05
10 ml V 10 ml láhve NDC 0023-9177-10
15 ml V 15 ml láhve NDC 0023-9177-15

Skladování: Uložte při 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F).

Allergan Inc. Irvine CA 92612 USA. Revidováno: 05/2010

Vedlejší účinky for Alphagan-P

Zkušenosti klinických studií

Protože klinické studie jsou prováděny za široce měnících se podmínek, které nelze pozorované v klinických studiích léčiva, nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují přibližně u 10-20%subjektů, kteří dostávají brimonidin oftalmický roztok (0,1-0,2%), zahrnovaly: alergická konjunktivitida konjunktivální hyperémie a oční svědění. Mezi nežádoucí účinky, které se vyskytují přibližně u 5-9%, patřily: Sensation Sensation Conjunctival Foliculosis Hypertenze Oční alergická reakce Orální suchost a narušení vizuálního vizuálního narušení.

Zahrnuty nežádoucí účinky, které se vyskytují přibližně u 1-4% subjektů, kteří přijímající brimonidin oftalmický roztok (0,1-0,2%) zahrnoval: abnormální chuť alergická reakce Astenia Blefaritida Blefarokonjunktivitida Konjunktivát Konjunktiva HEMORHIVITIDITISS Epiphora Eye Propuštění Oční očí Oční očí podráždění Očí Oční oční oční víčka Edém oční víčka Erytém Únava chřipky Syndrom Folikulární konjunktivititida cizího těla senzace Gastrointestinální porucha hlavy Hypercholesterolemie infekce infekce sinutitida (primárně nachlazení a respirační infekce) Nepozorovaní séretitida Síratis, sinustisItis sinutisIsIsItis sinusIsIsIsItis sinusIsIsItis sinutisIsItis sinusIsIsIsItis sinutisIsIsItis sinutisIsItis sinusIsIsItis sinusIsIsItis sinusIsIsItis sinutisIsItis sinusIsIsItis sinutisIsItis. Povrchová punktate keratopatie trhá defekt vizuálního pole skvrnitá porucha skvrnitá porucha skrz plováky a zhoršené zrakové ostrosti.

Následující reakce byly hlášeny u méně než 1% subjektů: rohovková eroze nosní sucha a zvrácenost chuti.

jaké silné stránky přichází hydrokodon

Zážitek z postmarketingu

Následující reakce byly identifikovány během postmarketingu používání brimonidinových tartrátových oftalmických roztoků v klinické praxi. Protože jsou hlášeny dobrovolně z populace neznámých odhadů frekvence. The reactions which have been chosen for inclusion due to either their seriousness frequency of reporting possible causal connection to brimonidine tartrate ophthalmic solutions or a combination of these factors include: bradycardia depression hypersensitivity iritis keratoconjunctivitis sicca miosis nausea skin reactions (including erythema eyelid pruritus rash and vasodilation) syncope and Tachykardie. U kojenců, kteří dostávají brimonidin tartrátové oční roztoky, byla hlášena apnoe bradykardie hypotenze hypotenze hypotmií Hypotonie.

Lékové interakce for Alphagan-P

Antihypertenziva/srdeční glykosidy, protože Alphagan® P (brimonidin tartrát) může snížit opatrnost při užívání léků, jako jsou antihypertenzivy a/nebo srdeční glykosidy s Alphagan® P (brimonidin tartrát).

CNS depresivní

Ačkoli specifické studie interakce léčiva nebyly provedeny s Alphagan® P (brimonidin tartrát), měla by být zvážena možnost aditivního nebo potenciálního účinku s depresivními látkami CNS (alkohol barbituruje opiáty nebo anestetiku).

Tricyklická antidepresiva

Bylo popsáno, že tricyklická antidepresiva otupí hypotenzní účinek systémového klonidinu. Není známo, zda souběžné použití těchto látek s Alphagan® P (brimonidin tartrát) u lidí může vést k výsledné interferenci s snížením účinku IOP. U pacientů užívajících tricyklická antidepresiva, která může ovlivnit metabolismus a absorpci cirkulujících aminů, se doporučuje opatrnost.

Inhibitory monoamin oxidázy

Inhibitory monoamin oxidázy (MAO) mohou teoreticky interferovat s metabolismem brimonidinu a potenciálně vést ke zvýšenému systémovému vedlejšímu účinku, jako je hypotenze. U pacientů užívajících inhibitory MAO se doporučuje opatrnost, což může ovlivnit metabolismus a absorpci cirkulujících aminů.

Varování pro Alphagan-P

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Alphagan-P

Potenciace vaskulární nedostatečnosti Alphagan® P (brimonidin tartrát) může zesílit syndromy spojené s vaskulární nedostatečností. U pacientů s depresí s depresí s depresí s depresivním nebo koronárním nedostatečností Raynaudova fenoménovou hypotenze nebo tromboangiitida obliteranů by měl být používán Alphagan® P (brimonidin tartrát).

Těžké kardiovaskulární onemocnění

Ačkoli brimonidin tartrát oftalmický roztok měl minimální účinek na krevní tlak pacientů v klinických studiích, měl by být uchován při léčbě pacientů s těžkým kardiovaskulárním onemocněním.

Kontaminace topických oftalmických produktů po použití

Byly zprávy o bakteriální keratitidě spojené s použitím více dávkových kontejnerů topických oftalmických produktů. Tyto kontejnery byly neúmyslně znečištěny pacienty, kteří ve většině případů měli souběžnou onemocnění rohovky nebo narušení očního epiteliálního povrchu (viz Informace o pacientu ).

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U myší ani potkanů ​​po 21měsíční a 24měsíční studii nebyly pozorovány žádné karcinogenní účinky související s sloučeninou. V těchto studiích stravovací podávání brimonidinového tartrátu v dávkách až 2,5 mg/kg/den u myší a 1 mg/kg/den u potkanů ​​dosáhlo 150 a 120krát nebo 90 a 80krát, respektive 80krát, respektive 0,15 nebo 0,15 za denní denní den, na obou denních obou, na obou denní oči.

Brimonidin tartrát nebyl v sérii mutagenní nebo klastogenní in vitro a studie in vivo včetně testu chromozomálního aberačního testu AMES bakteriální reverze v buňkách vaječníků čínského křečka (CHO) a tří in vivo studií u CD1 myší: hostitel zprostředkovaná test cytogenetická studie a dominantní letální test.

Studie reprodukce a plodnosti u potkanů ​​s brimonidinem tartrátem neprokázaly žádný nepříznivý účinek na plodnost mužů nebo žen v dávkách, které dosahují až přibližně 125 a 90krát více než 0,15% nebo 0,15% nebo 0,15%.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category B : Studie teratogenity byly provedeny u zvířat.

Brimonidin tartrát nebyl teratogenní, když byl podáván orálně během gestační dny 6 až 15 u potkanů ​​a 6 až 18 u králíků. Nejvyšší dávky tartrátu brimonidinu u potkanů ​​(2,5 mg/kg/den) a králíků (5,0 mg/kg/den) dosáhly hodnot expozice AUC 360 a 20krát vyšší nebo 260 a 15krát vyšší než podobné hodnoty, které se odhadovaly u lidí ošetřených alfagan® P (páteře P (brimonidinní tartráty) o obou denních obou.

našel pilulku, co je to

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen; Ve studiích na zvířatech však brimonidin překročil placentu a vstoupil do oběhu plodu do omezeného rozsahu. Vzhledem k tomu, že studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidskou odpověď Alphagan® P (brimonidin tartrát), by se měly během těhotenství používat, pouze pokud potenciální přínos pro matku odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je brimonidin tartrát vylučován v lidském mléce, i když ve studiích na zvířatech se ukázalo, že se v mateřském mléce vylučuje brimonidin tartrát. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků od Alphagan® P (brimonidin tartrate) u ošetřovatelských kojenců by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Alphagan® P (brimonidin tartrát) je kontraindikován u dětí mladších 2 let (viz Kontraindikace ). During postmarketing surveillance apnea bradycardia coma hypotension hypothermia hypotonia lethargy pallor respiratory depression and somnolence have been reported in infants receiving brimonidine. The safety and effectiveness of brimonidine tartrate have not been studied in children below the age of 2 years.

V dobře kontrolované klinické studii prováděné u pacientů s dětským glaukomem (věk 2 až 7 let) nejčastěji pozorované nežádoucí účinky s brimonidinem tartrátem oční roztok 0,2% dávkované třikrát denně (50-83% u pacientů věku 2 až 6 let) a snížená bdělost. U pediatrických pacientů se zdá, že ve věku 7 let (> 20 kg) se somnolence vyskytuje méně často (25%). Přibližně 16% pacientů na brimonidin tartrátu oftalmic roztok vynikl ze studie v důsledku somnolence.

Geriatrické použití

Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi staršími a jinými dospělými pacienty.

Speciální populace

Alphagan® P (brimonidin tartrát) nebyl studován u pacientů s jaterním poškozením.

Alphagan® P (brimonidin tartrát) nebyl studován u pacientů s poškozením ledvin. Účinek dialýzy na farmakokinetiku brimonidinu u pacientů s selháním ledvin není znám.

Informace o předávkování pro Alphagan-P

Velmi omezené informace o náhodném požití brimonidinu u dospělých; Jedinou dosud hlášenou nežádoucí reakcí byla hypotenze. Příznaky předávkování brimonidinem byly hlášeny u novorozenců kojenců a dětí, které dostávaly Alphagan® P (brimonidin tartrát) v rámci lékařského ošetření vrozeného glaukomu nebo náhodným orálním požitím (viz viz ústní požití (viz viz ústní požití (viz Použití v konkrétních populacích ). Treatment of an oral overdose includes supportive and symptomatic therapy; a patent airway should be maintained.

Kontraindikace pro alphagan-p

Novorozenci a kojenci (mladší 2 roky)

Alphagan® P (brimonidin tartrát) je kontraindikován u novorozenců a kojenců (do 2 let).

Reakce přecitlivělosti

Alphagan® P (brimonidin tartrát) je kontraindikován u pacientů, kteří v minulosti vykazovali reakci přecitlivělosti na jakoukoli složku tohoto léku.

Klinická farmakologie for Alphagan-P

Mechanismus působení

Alphagan® P (brimonidin tartrát) je relativně selektivní agonista ALPHA-2 ADRENGERICKÝ receptor s špičkovým očním hypotenzivním účinkem, ke kterému dochází ve dvou hodinách po dávkování.

Fluorofotometrické studie u zvířat a lidí naznačují, že brimonidin tartrát má duální mechanismus účinku snížením produkce vodného humoru a zvýšením odtoku Uveoscleral.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po oční podávání plazmatických koncentrací 0,1% nebo 0,2% se dosáhlo vrcholu do 0,5 až 2,5 hodiny a klesalo se systémovým poločasem přibližně 2 hodiny.

Rozdělení

Vazba proteinu brimonidinu nebyla studována.

Metabolismus

U lidí je brimonidin rozsáhle metabolizován játry.

Vylučování

Vylučování moči je hlavní cestou eliminace brimonidinu a jeho metabolitů. Přibližně 87% radioaktivní dávky brimonidinu orálně podávané perorálně podávané bylo vyloučeno do 120 hodin s 74% nalezeno v moči.

Klinické studie

Zvýšená IOP představuje hlavní rizikový faktor při ztrátě glaukomatózního pole. Čím vyšší je úroveň IOP, tím větší je pravděpodobnost poškození optického nervu a ztráty zorného pole. Brimonidin Tartrate má účinek na snížení nitrookulárního tlaku s minimálním účinkem na kardiovaskulární a plicní parametry.

modré zelené řasy z jezera Klamath

Byly provedeny klinické studie za účelem vyhodnocení bezpečnostní účinnosti a přijatelnosti Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmic roztok) 0,15% ve srovnání s Alphagan® podávaným třikrát denně u pacientů s otevřeným glaukomu nebo oční hypertenzí. Tyto výsledky naznačily, že Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmický roztok) 0,15% je srovnatelný v účinku snižování IOP na Alphagan® (brimonidin tartrát oční) 0,2% a účinně snižuje IOP u pacientů s otevřeným dochním glaukomem nebo okulárním hypertenzí.

Byla provedena klinická studie za účelem vyhodnocení bezpečnostní účinnosti a přijatelnosti Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmic roztok) 0,1% ve srovnání s Alphagan® podávaným třikrát denně u pacientů s otevřeným glaukomu nebo oční hypertenzí. Tyto výsledky naznačily, že Alphagan® P (brimonidin tartrát oftalmický roztok) 0,1% je ekvivalentní v IOP snižujícím účinku na Alphagan® (brimonidin tartrát oční roztok) 0,2% a účinně snižuje IOP u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem nebo okulární hypertenzí.

Informace o pacientovi pro Alphagan-P

Pacienti by měli být instruováni, že oční roztoky, pokud jsou zpracovávána nesprávně nebo pokud se špička dispenzního kontejneru kontaktuje, může být oční struktury kontaminována běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození oka a následná ztráta vidění může vyplynout z používání kontaminovaných roztoků (viz viz Varování a OPATŘENÍ ). Always replace the cap after using. If solution changes color or becomes cloudy do not use. Do not use the product after the expiration date marked on the bottle.

Pacienti by měli být také upozorněni, že pokud mají oční chirurgii nebo vyvinou interkurentní oční stav (např. Trauma nebo infekce), měli by okamžitě vyhledat radu svého lékaře o dalším používání současného multidosového kontejneru.

Pokud se používá více než jeden aktuální oční léčivo, by se drogy měly podávat nejméně pět minut od sebe.

Stejně jako u jiných podobných léků může u některých pacientů způsobit únavu a/nebo ospalost alfagan® P (brimonidin tartrát). Pacienti, kteří se zabývají nebezpečnými činnostmi, by měli být varováni z potenciálu snížení mentální bdělosti.