Popis pro tylenol-kodein

Tylenol® s kodeinem je dodáván ve formě tabletu pro perorální podávání.

Acetaminofen 4'-hydroxyacetanilid Mírně hořký bílý krystalický prášek je ne opiát Nelicylátová analgetická a antipyretická. Má následující strukturální vzorec:

C₈H₉ŽÁDNÝ₂

Kodein fosfát 78-didehydro-4 5a-epoxy-3-methoxy-17-methylmorfinan-6a-OL fosfát (1: 1) (sůl) hemihydrát bílý krystalický prášek je narkotický analgetický a protinadurný. Má následující strukturální vzorec:

C₁₈H₂₁ŽÁDNÝ₃• H.₃Po₄• 1/2 h₂The

Každý tablet obsahuje:

Acetaminofen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Fosfát č. 3. . . . . . . . . . . 30 mg
(VAROVÁNÍ: Může se formovat zvyk)

Acetaminofen. . . . . . . . . . . . . . . . . . . 300 mg
Č. 4 kodein fosfát. . . . . . . . . . . 60 mg
(VAROVÁNÍ: Může se formovat zvyk)

Kromě toho každá tableta obsahuje následující neaktivní složky:

Tylenol® s kodeinem (acetaminofen a kodein) č. 3 obsahuje práškový celulózový hořčík Stearát metabisulfitu sodíku † Pregelatinizovaný škrob (kukuřice) a modifikovaný škrob (kukuřice).

Tylenol® s kodeinem (acetaminofen a kodein) č. 4 obsahuje práškový celulózový hořčík Stearát metabisulfitu sodíku † Pregelatinizovaný škrob (kukuřice) a kukuřičný škrob.

†Vidět Varování

Použití pro tylenol-kodein

Tylenol® s tablety kodeinu (acetaminofen a kodein fosfát) jsou označeny pro úlevu mírné až středně těžké bolesti.

Dávkování pro tylenol-kodein

Dávkování by mělo být upraveno podle závažnosti bolesti a reakce pacienta.

Obvyklá dávka pro dospělé je:

Dávky mohou být opakovány až každé 4 hodiny.

Přední lékař musí určit počet tablet na dávku a maximální počet tablet za 24 hodin na základě výše uvedeného dávkovacího pokynu. Tato informace by měla být předána v předpisu.

Je však třeba mít na paměti, že tolerance vůči kodeinu se může vyvinout s pokračujícím používáním a že výskyt nežádoucích účinků souvisí s dávkou. Dospělé dávky kodeinu vyšší než 60 mg neposkytují přiměřenou úlevu k bolesti, ale pouze prodlužují analgezii a jsou spojeny s výrazně zvýšeným výskytem nežádoucích vedlejších účinků. Ekvivalentně vysoké dávky u dětí by měly podobné účinky.

Jak dodáno

Tylenol® s tablety tylenol® s kodeinem (acetaminofen a kodein fosfátem) jsou bílé kulaté zkosené tablety s plochou tváří potištěnou McNeil na jedné straně a tylenol kodeinu a buď 3 nebo 4 na druhé straně a jsou dodávány následovně: No. 3 - NDC 0045-0513-60 lahví 100 NDC 0045-0513-80 lahve 1000 č. 4- NDC 0045-0515-60 lahví 100 NDC 0045-0515-70 lahve 500.

Ukládejte tylenol® s tablety kodeinu (acetaminofen a kodein) při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). (Viz teplota místnosti ovládaná USP.) Vysvětlete v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v oficiálním kompendiu.

Vyrobeno: Jollc Gurabo Puerto Rico 00778. Distribuováno: Omp divize Ortho-McNeil Pharmaceutical Inc. Raritan New Jersey 08869. Revidováno leden 2008.

Vedlejší účinky pro tylenol-kodein

Mezi nejčastěji pozorované nežádoucí účinky patří ospalost závratě závratě sedace sedace dechové nevolnosti a zvracení. Zdá se, že tyto účinky jsou výraznější v ambulantních než u ne ambulačních pacientů a některé z těchto nežádoucích účinků mohou být zmírněny, pokud pacient leží.

Mezi další nežádoucí účinky patří alergické reakce euforie dysforie zácpa břišní bolesti pruritus vyrážky trombocytopenie a agranulocytóza.

Při vyšších dávkách má kodein většinu nevýhod morfinu včetně respirační deprese.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Tylenol® s tablety kodeinu (acetaminofen a kodein fosfátu) jsou klasifikovány jako látka kontrolovaná plánem III.

Zneužívání a závislost

Kodein může způsobit závislost na léčivě typu morfinu, a proto má potenciál pro zneužívání. Psychologická závislost fyzikální závislost a tolerance se mohou vyvinout po opakovaném podání a měla by být předepsána a podávána se stejným stupněm opatrnosti vhodné pro použití jiných perorálních narkotických léků.

Lékové interakce pro tylenol-kodein

Tento lék může zvýšit účinky jiných narkotických analgetik Alkohol Obecné anestetika trankvilizéry, jako jsou chlordiazepoxid sedativní-hypnotika nebo jiných depresiv CNS, což způsobuje zvýšenou depresi CNS.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Kodein může zvýšit hladiny amylázy v séru.

Acetaminofen may produce false-positive test results for urinary 5-hydroxyindoleacetic acid.

Varování for Tylenol-Kodein

V přítomnosti poškození hlavy nebo jiných intrakraniálních lézí mohou být respirační depresivní účinky kodeinu a jiných narkotik výrazně zvýšeny a jejich schopnost zvyšovat tlak mozkomíšního moku. Narkotika také produkuje další účinky na snižování CNS, jako je ospalost, která může dále zakrývat klinický průběh pacientů s poraněním hlavy.

Norco 5-325 vs Percocet

Kodein nebo jiné narkotika mohou zakrýt příznaky, na nichž lze posoudit diagnózu nebo klinický průběh pacientů s akutními břišními podmínkami.

Kodein je zvyk formování a potenciálně zneužívatelný. V důsledku toho se nedoporučuje rozšířené použití tohoto produktu.

Tylenol® s tablety kodeinu (acetaminofen a kodein fosfátu) obsahují metabisulfitu sodíku siřičita, které mohou u některých citlivých lidí způsobit alergický typ, včetně anafylaktických symptomů a život ohrožujících životů. Celková prevalence citlivosti na sulfizit v běžné populaci není známa a pravděpodobně nízká. Citlivost na sulfity je vidět častěji u astmatické než u nestmatických lidí.

Opatření for Tylenol-Kodein

Generál

Tylenol® s tablety kodeinu (acetaminofen a kodein fosfát) by měly být předepsány s opatrností u některých pacientů se zvláštním rizikem, jako jsou seniory nebo desilitovaní a pacienti s těžkým poškozením renálních nebo jaterních funkčních poranění hlavy nebo prostativ hypodiční podmínky.

Ultra-rapidní metabolizátory kodeinu

Někteří jedinci mohou být ultra-rapidní metabolizátory kvůli specifickému genotypu CYP2D6*2x2. Tito jedinci přeměňují kodein na jeho aktivní metabolit morfin rychleji a úplněji než ostatní lidé. Tato rychlá konverze má za následek vyšší než očekávané hladiny morfinu v séru. Dokonce i při značených dávkovacích režimech jednotlivci, kteří jsou ultra-rapidními metabolizátory, mohou zažít příznaky předávkování, jako je extrémní zmatek ospalosti nebo mělké dýchání.

Prevalence tohoto fenotypu CYP2D6 se velmi liší a odhaduje se na 0,5 až 1% v čínských a japonských 0,5 až 1% u hispánců 1 až 10% u Kavkazanů 3% u afrických Američanů a 16 až 28% u severoafrických etiopců a Arabů. Data nejsou k dispozici pro jiné etnické skupiny.

Když lékaři předepisují léky obsahující kodein, měli by si vybrat nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu a informovat své pacienty o těchto rizicích a známkách předávkování morfinem (viz viz Opatření - ošetřovatelské matky ).

Laboratorní testy

U pacientů se závažnými účinky na jaterní nebo renální onemocnění by měly být monitorovány testy sériových jater a/nebo renálních funkcí.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U zvířat nebyly provedeny žádné adekvátní studie, aby se určilo, zda acetaminofen a kodein mají potenciál pro karcinogenezi nebo mutagenezi. U zvířat nebyly provedeny žádné adekvátní studie, aby se určilo, zda má acetaminofen potenciál pro poškození plodnosti. Bylo zjištěno, že acetaminofen a kodein nemají mutagenní potenciál s použitím Ames Salmonella-mikrosomálního aktivačního testu BASC test na zárodečných buňkách Drosophila a mikronukleus testu na myší kostní dřeně.

Těhotenství

Teratogenní účinky: těhotenství kategorie C.

Kodein

Studie u potkanů ​​a králíků nehlásila žádný teratogenní účinek kodeinu podávaného v období organogeneze v dávkách v rozmezí od 5 do 120 mg/kg. V dávkách potkanů ​​na hladině 120 mg/kg v toxickém rozmezí pro dospělé zvíře byly spojeny se zvýšením embryí resorpce v době implantace. V jiné studii byla jedna dávka 100 mg/kg kodeinu podávaná těhotným myším údajně vedla ke zpožděné osifikaci u potomků.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Během těhotenství by se měly používat tylenol® s tablety tylenolu® (acetaminofen a kodein fosfátu), pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Závislost byla hlášena u novorozenců, jejichž matky pravidelně během těhotenství brodily opiáty. Mezi stahování patří podrážděnost nadměrné plačící chvění hyperreflexie horečka zvracení a průjem. Tyto znaky se obvykle objevují během prvních několika dnů života.

Práce a dodávka

Narkotická analgetika překračují placentární bariéru. Čím blíže k doručení a čím větší dávka použila, tím větší je možnost respirační deprese u novorozence. Během porodu by se mělo zabránit narkotické analgetice, pokud se očekává dodávka předčasného dítěte. Pokud matka obdržela narkotickou analgetiku během novorozenců práce, měla by být úzce pozorována pro známky respirační deprese. Může být vyžadována resuscitace (viz Předávkování ). The effect of codeine if any on the later growth development and functional maturation of the child is unknown.

Ošetřovatelské matky

Acetaminofen is excreted in breast milk in small amounts but the significance of its effect on nursing infants is not known. Because of the potential for serious adverse reactions in nursing infants from acetaminophen a decision should be made whether to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Kodein is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higher-than-expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

Prevalence tohoto fenotypu CYP2D6 se velmi liší a odhaduje se na 0,5 až 1% v čínských a japonských 0,5 až 1% u hispánců 1 až 10% u Kavkazanů 3% u afrických Američanů a 16 až 28% u severoafrických etiopců a Arabů. Data nejsou k dispozici pro jiné etnické skupiny.

Riziko vystavení kojence kodeinu a morfinu prostřednictvím mateřského mléka by mělo být zváženo proti výhodám kojení pro matku i dítě. Upozornění by mělo být posouzeno, když je kodein podáván ošetřovatelské ženě. Pokud je vybrán kodein obsahující produkt, měla by být nejnižší dávka předepsána po nejkratší dobu k dosažení požadovaného klinického účinku. Matky používající kodein by měly být informovány o tom, kdy hledat okamžitou lékařskou péči a jak identifikovat příznaky a příznaky novorozenecké toxicity, jako je ospalost nebo potíže se sedací, potíže s dýcháním a snížený tón jejich dítěte. Ošetřovatelské matky, které jsou ultra-rapidními metabolizátory, mohou také zažít příznaky předávkování, jako je extrémní zmatek nebo mělké dýchání. Předepisovatelé by měli pečlivě sledovat páry matky-infantu a informovat o tom, jak pediatry o používání kodeinu během kojení (viz viz Opatření-obecné ultra-rapidní metabolizátory kodeinu ).

Informace o předávkování pro tylenol-kodein

Po akutní toxicitě předávkování může být výsledkem kodeinu nebo acetaminofenu.

Příznaky a příznaky

Kodein

Toxicita otravy kodeinem zahrnuje opioidní trojici: Pinpoint žáky deprese dýchání a ztrátu vědomí. Může dojít k křečím.

Acetaminofen

U acetaminofenu je potenciálně fatální jaterní nekróza závislá na dávce závislá na dávce. Může se také objevit hypoglykemická kóma a trombocytopenie renální tubulární nekrózy.

První příznaky po potenciálně hepatotoxickém předávkování mohou zahrnovat: zvracení nevolnosti a obecná malátnost. Klinické a laboratorní důkazy o jaterní toxicitě nemusí být patrné až 48 až 72 hodin po pojedu.

U dospělých byla jaterní toxicita hlášena jen zřídka s akutním předávkováním méně než 10 gramů nebo úmrtí s méně než 15 gramy.

Zacházení

Jediné nebo vícenásobné předávkování s acetaminofenem a kodeinem je potenciálně smrtelné předávkování polydrug a doporučuje se konzultace s regionálním střediskem kontroly jedovat.

Okamžitá léčba zahrnuje podporu kardiorespirační funkce a opatření ke snížení absorpce léčiva. Zvracení by mělo být indukováno mechanicky nebo pomocí sirupu IPECAC, pokud je pacient ostražitý (přiměřené reflexy hltanu a hrtanu). Ústní aktivované uhlí (1g/kg) by mělo následovat vyprazdňování žaludku. První dávka by měla být doprovázena vhodnou katartikou. Pokud se používají opakované dávky, může být katartát zahrnut do alternativních dávek podle potřeby. Hypotenze je obvykle hypovolemická a měla by reagovat na tekutiny. Vasopresory a další podpůrná opatření by měla být použita, jak je uvedeno. Před žaludeční výplach pacienta s bezvědomí a v případě potřeby k zajištění asistovaného dýchání by měla být vložena manžeta endo-tracheální trubice.

Pečlivá pozornost by měla být věnována udržování přiměřené plicní ventilace. V závažných případech intoxikace může být zvážena peritoneální dialýza nebo přednostně hemodialýza. Pokud k hypoprotrombinémii dochází v důsledku acetaminofenu předávkování vitaminem K, by měl být podáván intravenózně.

Naloxon narkotický antagonista může zvrátit respirační depresi a kóma spojené s předávkováním opioidy. Naloxon hydrochlorid 0,4 mg až 2 mg je podáván parenterálně. Protože doba účinku kodeinu může překročit trvání naloxonu, měl by být pacient udržován při nepřetržitém dohledu a opakované dávky antagonisty by měly být podávány podle potřeby k udržení přiměřeného dýchání. Narkotický antagonista by neměl být podáván v nepřítomnosti klinicky významné respirační nebo kardiovaskulární deprese.

Pokud by dávka acetaminofenu mohla překročit 140 mg/kg acetylcysteinu, měla by být podávána co nejdříve. Hladiny acetaminofenu v séru by měly být získány, protože hladiny čtyři nebo více hodin po požití pomáhají předpovídat toxicitu acetaminofenu. Nečekejte výsledky testu acetaminofenu před zahájením léčby. Jaterní enzymy by měly být získány zpočátku a opakovány ve 24hodinových intervalech.

Methemoglobinémie nad 30% by měla být léčena methylenovou modrou pomalým intravenózním podáváním.

Toxické dávky (pro dospělé)

Acetaminofen: toxic dose 10 g

Kodein: toxic dose 240 mg

Kontraindikace pro tylenol-kodein

Tento produkt by neměl být podáván pacientům, kteří dříve vykazovali přecitlivělost na kodein nebo acetaminofen.

Klinická farmakologie for Tylenol-Kodein

Tento produkt kombinuje analgetické účinky centrálně působícího analgetického kodeinu s periferním analgetickým acetaminofenem.

Farmakokinetika

Chování jednotlivých komponent je popsáno níže.

Kodein

Kodein is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Kodein crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain; however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

Plazmatický poločas je asi 2,9 hodiny. Eliminace kodeinu je primárně prostřednictvím ledvin a asi 90% perorální dávky je vylučováno ledvinami do 24 hodin po dávkování. Produkty sekrece moči se skládají z volného a glukuronidového konjugovaného kodeinu (asi 70%) volného a konjugovaného norkodeinu (asi 10%) volného a konjugovaného morfinu (asi 10%) normorfinu (4%) a hydrokodonu (1%). Zbytek dávky je vylučován ve výkalech.

Při terapeutických dávkách analgetický účinek dosahuje vrcholu do 2 hodin a přetrvává mezi 4 a 6 hodinami.

Vidět Předávkování Pro informace o toxicitě.

Acetaminofen

Acetaminofen is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract and is distributed throughout most body tissues. The plasma half-life is 1.25 to 3 hours but may be increased by liver damage and following overdosage. Elimination of acetaminophen is principally by liver metabolism (conjugation) and subsequent renal excretion of metabolites. Approximately 85% of an oral dose appears in the urine within 24 hours of administration most as the glucuronide conjugate with small amounts of other conjugates and unchanged drug.

Vidět Předávkování Pro informace o toxicitě.

Informace o pacientovi pro tylenol-kodein

Kodein may impair the mental and/or physical abilities required for the performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking this product.

Alkohol a další depresivy CNS mohou produkovat aditivní depresi CNS při užívání s tímto kombinovaným produktem a je třeba se vyhnout.

Kodein may be habit forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

Upozorněte pacienty, že někteří lidé mají variaci v jaterním enzymu a měňte kodein na morfin rychleji a úplněji než ostatní lidé. Tito lidé jsou ultra-rapidní metabolizátory a je pravděpodobnější, že mají vyšší než normální hladinu morfinu v krvi po užívání kodeinu, což může vést k příznakům předávkování, jako je extrémní zmatek nebo mělké dýchání. Ve většině případů není známo, zda je někdo ultra-rapidní metabolizátor kodeinu.

Ošetřovatelské matky, které užívají kodein, mohou mít také vyšší hladinu morfinu v mateřském mléce, pokud se jedná o ultra-rapidní metabolizátory. Tyto vyšší hladiny morfinu v mateřském mléce mohou vést k život ohrožujícím nebo fatálním vedlejším účinkům u ošetřovatelských dětí. Na základě ošetřovatelských matek dávejte pozor na známky toxicity morfinu u jejich kojenců, včetně zvýšené ospalosti (více než obvykle) potíže s kojením dýchání nebo kulhavosti. Poskytněte ošetřovatelským matkám, aby okamžitě promluvily s lékařem dítěte, pokud si všimnou těchto znaků, a pokud se nemohou okamžitě dostat k lékaři, aby vzali dítě do pohotovostní místnosti nebo zavolali na číslo 911 (nebo místní pohotovostní služby).