Sebevražda a antidepresiva léky

Antidepresiva zvýšila riziko ve srovnání s placebem sebevražedného myšlení a chování (sebevražda) u dětí adolescentů a mladých dospělých v krátkodobých studiích hlavní depresivní poruchy (MDD) a dalších psychiatrických poruch. Každý, kdo uvažuje o použití tablet hydrochloridu amitriptylinu nebo jakéhokoli jiného antidepresiva u dospívajícího nebo mladého dospělého, musí toto riziko vyrovnat s klinickou potřebou. Krátkodobé studie neprokázaly zvýšení rizika sebevražd s antidepresivy ve srovnání s placebem u dospělých nad věkem 24 let; U antidepresiv došlo ke snížení rizika ve srovnání s placebem u dospělých ve věku 65 a starších. Deprese a některé další psychiatrické poruchy jsou samy spojeny se zvýšením rizika sebevraždy. Pacienti všech věkových skupin, kteří jsou zahájeni antidepresivní terapií, by měli být náležitě sledováni a úzce pozorováni pro klinickou zhoršení sebevražd nebo neobvyklé změny v chování. Rodiny a pečovatelé by měli být informováni o potřebě pečlivého pozorování a komunikace s předepisujícím lékařem. Tablety hydrochloridu amitriptylin nejsou schváleny pro použití u pediatrických pacientů (viz viz Varování : Klinické zhoršení a riziko sebevraždy Informace o pacientu a OPATŘENÍ : Dětské použití.)

Popis pro Elavil

Amitriptylin HCl je 3- (1011-dihydro-5H-dibenzo [AD] cyklohepten-5-eliden) -NN-dimethyl-1-propanamin hydrochlorid. Jeho empirický vzorec je C₂₀H₂₃N • HCI a jeho strukturální vzorec je:

Amitriptylin HCl A DIBENZOCYCLOHEPTADIEN Derivát má molekulovou hmotnost 313,87. Jedná se o bílou krystalickou sloučeninu bez zápachu, která je volně rozpustná ve vodě.

Amitriptylin HCl je dodáván jako 10 mg 25 mg 50 mg 75 mg 100 mg nebo 150 mg tabletů. Každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: Koloidní křemíkový oxid hypromelóza laktóza monohydrát hořečnatý mikrokrystalický celulózový polyethylenglykol polysorbát sodný škrob glykolát a titanový oxid. 10 mg tablety také obsahují FD

Použití pro Elavil

Pro úlevu příznaků deprese. Endogenní deprese je s větší pravděpodobností zmírněna než jiné depresivní stavy.

Dávkování pro Elavila

Dávkování by mělo být zahájeno na nízké úrovni a postupně se pečlivě poznamenává klinickou odpověď a jakýkoli důkaz intolerance.

Počáteční dávka pro dospělé

U ambulantních pacientů je 75 mg amitriptylin hCl denně v rozdělených dávkách obvykle uspokojivé. V případě potřeby to může být zvýšeno na celkem 150 mg za den. Zvýšení se provádí nejlépe v pozdním odpoledním a/nebo dávkách před spaním. Sedativní účinek může být zřejmý dříve, než bude zaznamenán antidepresivní účinek, ale přiměřený terapeutický účinek může trvat, až se vyvine 30 dní.

Alternativní metodou iniciace terapie u ambulantních pacientů je začít s 50 až 100 mg amitriptylin HC1 před spaním. To může být zvýšeno o 25 nebo 50 mg podle potřeby v dávce před spaním na celkem 150 mg denně.

Hospitalizovaní pacienti mohou zpočátku vyžadovat 100 mg denně. To může být v případě potřeby postupně zvýšeno na 200 mg denně. Malý počet hospitalizovaných pacientů může potřebovat až 300 mg denně.

Pacienti dospívajících a starších

Pro tyto pacienty se obecně doporučují nižší dávky. Deset mg 3krát denně s 20 mg před spaním může být uspokojivé u dospívajících a starších pacientů, kteří netolerují vyšší dávky.

Údržba

Obvyklá dávka údržby HCL Amitriptylin je 50 až 100 mg denně. U některých pacientů stačí 40 mg za den. Pro udržovací terapii může být celková denní dávka podávána v jedné dávce, nejlépe před spaním. Pokud bylo dosaženo uspokojivého zlepšení, dávkování by mělo být sníženo na nejnižší množství, které udrží úlevu od symptomů. Je vhodné pokračovat v udržovací terapii 3 měsíce nebo déle, aby se snížilo možnost relapsu.

Použití u pediatrických pacientů

S ohledem na nedostatek zkušeností s užíváním tohoto léku u pediatrických pacientů se v současné době nedoporučuje u pacientů mladších 12 let.

Plazmatické hladiny

Kvůli široké změně absorpce a distribuce tricyklických antidepresiv v tělních tekutinách je obtížné přímo korelovat hladiny plazmy a terapeutický účinek. Stanovení plazmatických hladin však může být užitečné při identifikaci pacientů, u nichž se zdá, že mají toxické účinky a mohou mít nadměrně vysoké hladiny nebo pacienty, u nichž je podezření na nedostatek absorpce nebo nedodržení. Kvůli zvýšené době tranzitu střeva a sníženého metabolismu jater u starších pacientů je plazmatická hladiny obecně vyšší pro danou perorální dávku hydrochloridu amitriptylinu než u mladších pacientů.

Starší pacienti by měli být pečlivě sledováni a kvantitativní hladiny séra získané jako klinicky vhodné. Úpravy dávkování by mělo být provedeno podle klinické odpovědi pacienta a nikoli na základě plazmatických hladin. **

Jak dodáno

10 mg Tablety jsou modré kulaté neuzavřené filmové tablety na jedné straně a na zadní straně odnikují V. Jsou dodávány takto:

Lahve 30: NDC 0603-2212-16
Lahve 90: NDC 0603-2212-02
Lahve 100: NDC 0603-2212-21
Lahve 1000: NDC 0603-2212-32

25 mg Tablety jsou žluté kulaté neuzavřené tablety potažených filmem na jedné straně a na zadní straně jsou odničeny V. Jsou dodávány takto:

Lahve 90: NDC 0603-2213-02
Lahve 100: NDC 0603-2213-21
Lahve 1000: NDC 0603-2213-32
Lahve 2500: NDC 0603-2213-30

50 mg Tablety jsou béžové kulaté neuzavřené filmové tablety na jedné straně a odlibovaly V na zadní straně. Jsou dodávány takto:

Lahve 100: NDC 0603-2214-21
Lahve 1000: NDC 0603-2214-32

75 mg Tablety jsou oranžové kulaté neuzavřené tablety potažených filmem na 2104 a V. Jsou dodávány takto:

Lahve 100: NDC 0603-2215-21
Lahve 300: NDC 0603-2215-25

100 mg Tablety jsou mauve kulaté neuzavřené filmové tablety odhozeny 2105 a V. Jsou dodávány takto:

Lahve 100: NDC 0603-2216-21
Lahve 300: NDC 0603-2216-25

150 mg Tablety jsou modré kapsle ve tvaru neuzavřených tablet potažených filmem na jedné straně a na zadní straně. Jsou dodávány takto:

vedlejší účinky kontroly porodnosti

Lahve 100: NDC 0603-2217-21
Lahve 300: NDC 0603-2217-25

Skladování a manipulace

Skladování

Uložte v dobře uzavřeném kontejneru. Uložte při 20 °-25 ° C (68 ° -77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Kromě toho musí být tablety amitriptyline chráněny před světlem a uloženy v dobře uzavřeném světle odolném kontejneru

Reference

AYD FJ JR: Terapie amitriptyline pro depresivní reakce. Psychosomatics 1960; 1: 320–325.

Diamond S: Lidský metabolizér amitriptylinu označen uhlíkem 14. Curr Res Mar 1965 s. 170–175.

Dorfman W: Klinické zkušenosti s amitriptylin: předběžná zpráva. Psychosomatics 1960; 1: 153–155.

Fallette JM Stasney Cr Mintz AA: otrava amitriptylinem ošetřovaným fyzikálně. South Med J 1970; 63: 1492–1493.

Hollister le Celkově JE Johnson M et al: Kontrolované srovnání amitriptylinového imipraminu a placeba u hospitalizovaných depresivních pacientů. J Nerv Ment Dis 1964; 139: 370–375.

Hordern A Burt CG Holt NF: Depresivní stavy: Studie farmakoterapeutického STRINGEFIELD. Springfield Ill Charles C. Thomas 1965. Jenike MA: Léčba afektivního onemocnění u starších lidí s drogami a elektrokonvulzivní terapií. J Geriatr Psychiatry 1989; 22 (1): 77–112.

Klerman GL Cole Jo: Klinická farmakologie imipraminu a souvisejících antidepresivních sloučenin. Int J Psychiatry 1976; 3: 267–304.

Liu B Anderson G Mittman N a kol.: Použití selektivních inhibitorů serotoninu nebo tricyklických antidepresiv a rizika zlomenin kyčle u starších lidí. Lancet 1998; 351 (9112): 1303–1307.

McConaghy n Joffe Ad Kingston WA et al: Korelace klinických rysů depresivních out-pacientů s reakcí na amitriptylin a protariptylin. BR J Psychiatry 1968; 114: 103–106.

McDonald IM Perkins M Marjerrison G et al: Kontrolované srovnání amitriptylin a elektrokonvulzivní terapie při léčbě deprese. Am J Psychiatry 1966; 122: 1427–1431.

Slovis T Ott J Teitelbaum D a kol.: Physostigminová terapie při akutní tricyklické otravě antidepresiv. Clin Toxicol 1971; 4: 451–459.

Sympozium o depresi se speciálními studiemi nového antidepresiva amitriptylinu. Dis Nerv Syst (Sect 2) květen 1961 s. 5–56.

*Na základě maximální doporučené dávky amitriptylinu 150 mg/den nebo 3 mg/kg/den pro pacienta s 50 kg.

** Hollister LE: Monitorování tricyklických antidepresiv plazmatických koncentrací. Jama 1979; 241 (23): 2530–2533.

Tablety Elavil 25 mg jsou žluté kulaté neuzavřené filmové tablety na jednu stranu a debared V na zadní straně. Jsou dodávány takto: lahve 100: NDC 69874-422-10

Vyrobeno: Qualitest Pharmaceuticals/Vintage Pharmaceuticals Huntsville AL 35811.

Vedlejší účinky pro Elavil

Interakce drog pro Elavil

Léky metabolizované pomocí P450 2D6

Biochemická aktivita léčiva metabolizujícího izozymu cytochromu P450 2D6 (debrisoquin hydroxyláza) je snížena v podskupině kauvkazské populace (asi 7 až 10% Kavkazanů se nazývá špatné metabolizéry); Spolehlivé odhady prevalence snížené izozymové aktivity P450 2D6 mezi asijskými africkými a dalšími populacemi nejsou dosud k dispozici. Špatná metabolizátory mají vyšší než očekávané plazmatické koncentrace tricyklických antidepresiv (TCA), pokud jsou podávány obvyklé dávky. V závislosti na frakci léčiva metabolizovaného pomocí P450 2D6 může být zvýšení plazmatické koncentrace malé nebo poměrně velké (8násobné zvýšení plazmatické AUC TCA).

In addition certain drugs inhibit the activity of this isozyme and make normal metabolizers resemble poor metabolizers. An individual who is stable on a given dose of TCA may become abruptly toxic when given one of these inhibiting drugs as concomitant therapy. The drugs that inhibit cytochrome P450 2D6 include some that are not metabolized by the enzyme (quinidine; cimetidine) and many that are substrates for P450 2D6 (many other antidepressants phenothiazines and the Type 1C antiarrhythmics propafenone and flecainide). While all the selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) e.g. fluoxetine sertraline and paroxetine inhibit P450 2D6 they may vary in the extent of inhibition. The extent to which SSRI-TCA interactions may pose clinical problems will depend on the degree of inhibition and the pharmacokinetics of the SSRI involved. Nevertheless caution is indicated in the coadministration of TCAs with any of SSRIs and also in switching from one class to the other. Of particular importance sufficient time must elapse before initiating TCA treatment in a patient being withdrawn from fluoxetine given the long half-life of the parent and active metabolite (at least 5 weeks may be necessary).

Současné použití tricyklických antidepresiv s léky, které mohou inhibovat cytochrom P450 2D6, může vyžadovat nižší dávky, než je obvykle předepsané pro tricyklické antidepresiva nebo pro jiné léčivo. Kromě toho, když je jedno z těchto dalších léků staženo ze ko-terapie, může být vyžadována zvýšená dávka tricyklického antidepresiva. Je žádoucí sledovat plazmatické hladiny TCA, kdykoli bude TCA podávána s jiným lékem, o kterém je známo, že je inhibitorem P450 2D6.

Inhibitory monoamin oxidázy

Vidět Kontraindikace sekce. Guanethidin nebo podobně působící sloučeniny; léky štítné žlázy; alkohol barbituráty a další depresivníky CNS; a disulfiram - viz Varování sekce. Když je hydrochlorid amitriptylinu podáván s anticholinergními látkami nebo sympatomimetickými léky včetně epinefrinu kombinovaných s místním anestetikem blízkým dohledem a je nutné pečlivé nastavení dávek.

Hyperpyrexie byla hlášena, když je hydrochlorid amitriptylin podáván s anticholinergními látkami nebo s neuroleptická léčiva, zejména během horkého počasí.

Paralytický ileus se může vyskytnout u pacientů užívajících tricyklická antidepresiva v kombinaci s léky na anticholinergního typu.

Uvádí se, že cimetidin snižuje metabolismus jater určitých tricyklických antidepresiv, čímž se oddálí eliminaci a zvyšuje koncentrace těchto léčiv v ustáleném stavu. Klinicky významné účinky byly hlášeny u tricyklických antidepresiv, pokud se používají současně s cimetidinem. Zvýšení plazmatických hladin tricyklických antidepresiv a ve frekvenci a závažnosti vedlejších účinků zejména anticholinergních bylo hlášeno, když byl do režimu léčiva přidán cimetidin. Ukončení cimetidinu u dobře kontrolovaných pacientů, kteří dostávají tricyklická antidepresiva a cimetidin, může snížit hladiny plazmy a účinnost antidepresiv.

Upozorňuje se, pokud pacienti dostávají velké dávky ethchlorvylolu současně. Přechodné delirium bylo hlášeno u pacientů, kteří byli léčeni jedním gramem ethchlorvynolu a 75 až 150 mg hydrochloridu amitriptylinu.

Vedlejší účinky pro Elavil

V každé kategorii jsou uvedeny následující nežádoucí účinky v pořadí snižování závažnosti. Součástí seznamu je několik nežádoucích účinků, které nebyly s tímto konkrétním lékem hlášeny. Farmakologické podobnosti mezi tricyklickými antidepresivními léky však vyžadují, aby každá z reakcí byla zvážena při podávání amitriptylinu.

Kardiovaskulární: Infarkt myokardu; mrtvice; nespecifické změny EKG a změny ve vedení AV; Srdeční blok; arytmie; Hypotenze zejména ortostatická hypotenze; synkopa; hypertenze; tachykardie; palpitace.

CNS a neuromuskulární: Kóma; záchvaty; halucinace; klam; zmatené státy; dezorientace; nekoordinace; ataxie; třes; periferní neuropatie; otupělost brnění a parestézie končetin; extrapyramidové příznaky včetně abnormálních nedobrovolných pohybů a tardivní dyskineze; Dysartria; narušená koncentrace; vzrušení; úzkost; nespavost; neklid; noční můry; ospalost; závrať; slabost; únava; bolest hlavy; syndrom nevhodné sekrece ADH (antidiuretický hormon); tinnitus; změna ve vzorcích EEG.

Anticholinergní: Paralytický ileus; Hyperpyrexia; Retence moči; dilatace močového cesty; zácpa; rozmazané rušení vidění ubytování zvýšilo oční tlak mydriasis; sucho v ústech.

Alergický: Vyrážka kůže; Urticaria; fotosenzibilizace; Edém obličeje a jazyka.

Hematologické: Deprese kostní dřeně včetně trombocytopenie leukopenie agranulocytózy; purpura; eosinofilie.

Gastrointestinal: Zřídka hepatitida (včetně změněné funkce jater a žloutenky); nevolnost; Epigastrická nouze; zvracení; anorexie; stomatitida; Zvláštní chuť; průjem; otok přírody; černý jazyk.

Endokrinní: Testikulární otok a gynekomastie u samce; Zvětšení prsou a galaktorrhea u ženy; zvýšené nebo snížené libido; impotence; zvýšení a snížení hladiny cukru v krvi.

Ostatní: Alopecie; otok; přibývání na váze nebo ztráta; Frekvence moči; zvýšené pocení.

Příznaky odběru: Po prodloužené podání může náhlé zastavení léčby způsobit nevolnost a nevolnost hlavy. Bylo popsáno, že postupné snižování dávkování vyvolává do dvou týdnů přechodné příznaky, včetně neklidu podrážděnosti a narušení snu a spánku.

Tyto příznaky neznají závislost. Byly hlášeny vzácné případy o mánii nebo hypomanii, ke kterým došlo během 2 až 7 dnů po ukončení chronické terapie tricyklickými antidepresivy.

Kauzální vztah neznámý: Další reakce hlášené za okolností, kdy nemohl být navázán příčinný vztah, jsou uvedeny tak, aby sloužily jako informace o informacích lékařům.

Tělo jako celek: Lupusový syndrom (migrační artritida pozitivní Ana a revmatoidní faktor).

Zažívací: Ageusie jaterního selhání.

Postmarketingové nežádoucí účinky

Syndrom připomínající neuroleptický maligní syndrom (NMS) byl velmi zřídka hlášen po spuštění nebo zvýšení dávky amitriptylinového hydrochloridu s a bez doprovodných léků, o nichž je známo, že způsobují NM. Mezi příznaky patřily svalskou rigiditou horečka duševní stav změny diaforézy tachykardie a třes.

Byly hlášeny velmi vzácné případy serotoninového syndromu (SS) s hydrochloridem amitriptylin v kombinaci s jinými léky, které mají uznávané spojení s SS.

U amitriptylinu byly hlášeny velmi vzácné případy kardiomyopatie.

Varování for Elavil

Klinické zhoršení a sebevražedné riziko

Pacienti s velkou depresivní poruchou (MDD) dospělí i pediatrií mohou dojít k zhoršení jejich deprese a/nebo vzniku sebevražedných myšlenek a chování (sebevražda) nebo neobvyklé změny v chování, ať už berou antidepresivní léky a toto riziko může přetrvávat. Sebevražda je známá riziko deprese a některých dalších psychiatrických poruch a tyto poruchy samotné jsou nejsilnějšími prediktory sebevraždy. Existuje však dlouhodobá obava, že antidepresiva mohou mít roli při vyvolávání zhoršení deprese a vzniku sebevražd u některých pacientů během rané fáze léčby. Společné analýzy krátkodobých placebem kontrolovaných studií antidepresiv (SSRI a dalších) ukázaly, že tyto léky zvyšují riziko sebevražedného myšlení a chování (sebevražd) u dětí adolescentů a mladých dospělých (ve věku 1824) s velkou depresivní poruchou (MDD) a dalších psychiatrických poruchách. Krátkodobé studie neprokázaly zvýšení rizika sebevražd s antidepresivy ve srovnání s placebem u dospělých nad věkem 24 let; Ve srovnání s placebem u dospělých ve věku 65 a starších se snížila antidepresiva ve srovnání s placebem.

Souhrnné analýzy placebem kontrolovaných studií u dětí a dospívajících s MDD obsedantně nutkavou poruchou (OCD) nebo jiných psychiatrických poruch zahrnovaly celkem 24 krátkodobých studií 9 antidepresiv u více než 4400 pacientů. Společené analýzy studií kontrolovaných placebem u dospělých s MDD nebo jinými psychiatrickými poruchami zahrnovaly celkem 295 krátkodobých pokusů (střední doba trvání 2 měsíců) 11 antidepresiv u více než 77 000 pacientů. Mezi drogami došlo k značnému rozdílu v riziku sebevražd, ale tendence ke zvýšení mladších pacientů u téměř všech studovaných léků. Byly rozdíly v absolutním riziku sebevraždy napříč různými indikacemi s nejvyšším výskytem v MDD. Rozdíly o rizicích (léčivo vs. placebo) však byly relativně stabilní ve věkových vrstvách a napříč indikací. Tyto rozdíly v riziku (rozdíl v drogách v počtu případů sebevražd na 1000 pacientů léčených) jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1

V žádné z pediatrických pokusů nedošlo k žádné sebevraždě. V pokusech pro dospělé byly sebevraždy, ale počet nestačil k dosažení jakéhokoli závěru o drogovém účinku na sebevraždu.

Není známo, zda se riziko sebevraždy rozšiřuje na dlouhodobější použití, tj. Po několika měsících. U dospělých s depresí však existují značné důkazy z pokusů o údržbu placebem s depresí, že použití antidepresiv může zpozdit recidivu deprese.

Lupron Depot 11,25 mg vedlejší účinky

Všichni pacienti léčeni antidepresivy pro jakoukoli indikaci by měli být vhodně sledováni a úzce pozorováni pro klinickou zhoršující se sebevraždu a neobvyklé změny v chování, zejména během počátečních několika měsíců průběhu léčebné terapie nebo v době změn dávky se buď zvyšují nebo klesají.

Následující symptomy Úzkost Agitace Panic útoky nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulsivita Akathisia (psychomotorická neklid) byla hlášena u dospělých a pediatrických pacientů léčených antidepresivami pro velkou depresivní poruchu, jakož i pro další indikace psychiatrické i nepsychiatrické. Ačkoli příčinná souvislost mezi vznikem takových symptomů a zhoršením deprese a/nebo vznikem sebevražedných impulsů nebylo stanoveno, existuje obavy, že takové příznaky mohou představovat prekurzory k vznikající sebevraždě.

Mělo by se zvážit změnu terapeutického režimu, včetně možného přerušení léku u pacientů, jejichž deprese je trvale horší nebo která zažívá vznikající sebevraždu nebo příznaky, které by mohly být prekurzory zhoršovat depresi nebo sebevraždu, zejména pokud jsou tyto příznaky při nástupu závažné nebo nebyly součástí příznaků pacienta.

Rodiny a pečovatelé pacientů léčených antidepresivami pro velkou depresivní poruchu nebo jiné indikace by měly být upozorněny jak psychiatrické, tak ne-psychiatrické, a to, že je třeba monitorovat pacienty pro vznik podrážděnosti agitace neobvyklým změnám v chování a dalším výše popsaným příznakům, jakož i o vzniku sebevražd a okamžitě nahlásit takové symptomy pro zdravotní péči. Takové monitorování by mělo zahrnovat denní pozorování rodinami a pečovatelů. Předpisy pro tablety hydrochloridu amitriptylinu by měly být zapsány pro nejmenší množství tablet v souladu s dobrým řízením pacientů, aby se snížilo riziko předávkování.

Screening pacientů na bipolární poruchu

Hlavní depresivní epizoda může být počáteční prezentace bipolární porucha . Obecně se předpokládá (i když není v kontrolovaných studiích stanoveno), že léčba takové epizody samotným antidepresivem může zvýšit pravděpodobnost srážení smíšené/manické epizody u pacientů s rizikem bipolární poruchy. To, zda některý z výše popsaných příznaků představuje takovou konverzi, není známo. Před zahájením léčby antidepresivními pacienty s depresivními příznaky však měly být přiměřeně prověřeny, aby se zjistilo, zda jsou ohroženy bipolární poruchou; Takový screening by měl zahrnovat podrobnou psychiatrickou historii včetně rodinné anamnézy sebevražedné bipolární poruchy a deprese. Je třeba poznamenat, že tablety hydrochloridu amitriptylin nejsou schváleny pro použití při léčbě bipolární deprese.

Amitriptylin Hydrochlorid může blokovat antihypertenzivní účinek guanethidinu nebo podobně působících sloučenin.

Měl by být používán s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů a kvůli jeho účinku podobnému atropinu u pacientů s anamnézou retence moči nebo glaukomem úhlu. U pacientů s angleskovacím glaukomem mohou i průměrné dávky vyvolat útok.

Patients with cardiovascular disorders should be watched closely. Tricyclic antidepressant drugs including amitriptyline hydrochloride particularly when given in high doses have been reported to produce arrhythmias sinus tachycardia and prolongation of the conduction time. Myocardial infarction and stroke have been reported with drugs of this class.

Blízký dohled je nutný, když je pacientům s hypertyreózou nebo pacientům s dodržováním léku na štítnou žlázu podáván hydrochlorid amitriptylin.

Hydrochlorid amitriptylin může zvýšit reakci na alkohol a účinky barbiturátů a dalších depresiv CNS. U pacientů, kteří mohou nadměrně používat alkohol, je třeba mít na paměti, že potenciace může zvýšit nebezpečí vlastní jakémukoli pokusu o sebevraždu nebo předávkování. Delirium bylo hlášeno se souběžným podáváním amitriptylinu a disulfiramu.

Glaukom úhlu

Pupilární dilatace, ke které dochází po použití mnoha antidepresivních léků, včetně tablety hydrochloridu amitriptylinu, může vyvolat útok na uzavření úhlu u pacienta s anatomicky úzkými úhly, který nemá patentovou iridektomii.

Použití v těhotenství

Kategorie těhotenství c

Teratogenní účinky nebyly pozorovány u myší potkanů ​​nebo králíků, když byl amitriptylin podáván perorálně v dávkách 2 až 40 mg/kg/den (až 13násobek maximální doporučené dávky člověka*). Studie v literatuře ukázaly, že amitriptylin je teratogenní u myší a křečků, pokud jsou podávány různými směrami podávání v dávkách 28 až 100 mg/kg/den (9 až 33krát vyšší doporučenou lidskou dávku) produkující více malformací. Další studie u potkanů ​​uvádí, že perorální dávka 25 mg/kg/den (8násobek maximálního doporučené dávky lidské) způsobila zpoždění při osifikaci plodu obratlových těl bez jiných příznaků embryotoxicity. U králíků byla hlášena perorální dávka 60 mg/kg/den (20násobek maximálního doporučeného člověka), která způsobuje neúplnou osifikaci lebečních kostí.

Ukázalo se, že Amitriptyline překročí placentu. Přestože nebyl prokázán příčinný vztah, došlo k několika zprávám o nepříznivých událostech včetně deformit končetin CNS nebo vývojového zpoždění u kojenců, jejichž matky vzaly amitriptylin během těhotenství. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Hydrochlorid Amitriptylin by měl být použit během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos pro matku ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Amitriptylin se vylučuje do mateřského mléka. V jedné zprávě, ve které pacientka obdržela amitriptylin 100 mg/den, zatímco ošetřovala své kojenecké hladiny 83 až 141 ng/ml v matčině séru. Hladiny 135 až 151 ng/ml byly nalezeny v mateřském mléce, ale v séru kojence nemohla být detekována žádná stopa léčiva.

Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z amitriptylinu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Použití u pediatrických pacientů

S ohledem na nedostatek zkušeností s užíváním tohoto léku u pediatrických pacientů se v současné době nedoporučuje u pacientů mladších 12 let.

Opatření for Elavil

Schizofreničtí pacienti mohou vyvinout zvýšené příznaky psychózy; Pacienti s paranoidní symptomatologií mohou mít takové příznaky přehánění. Depresivní pacienti, zejména pacienti se známým manicky depresivním onemocněním, mohou zažít posun k mánii nebo hypomanii. Za těchto okolností může být dávka amitriptylinu snížena nebo může být souběžně podávána hlavní trankvilizér, jako je perfenazin.

Možnost sebevraždy u depresivních pacientů zůstává, dokud nedojde k významné remisi. Potenciálně sebevražední pacienti by neměli mít přístup k velkému množství tohoto léčiva. Předpisy by měly být napsány pro nejmenší částku.

Souběžné podávání amitriptylinového hydrochloridu a elektroshockové terapie může zvýšit rizika spojená s takovou terapií. Taková léčba by měla být omezena na pacienty, pro které je to nezbytné.

Pokud je to možné, by měla být léčivo několik dní před volitelnou chirurgií přerušeno.

Bylo hlášeno zvýšení i snížení hladiny cukru v krvi.

Hydrochlorid amitriptylin by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Informace pro pacienty

Předepisující nebo jiní zdravotničtí pracovníci by měli informovat pacienty s jejich rodinami a jejich pečovatelům o výhodách a rizicích spojených s léčbou s tabletami hydrochloridu amitriptylin a měli by jim poradit v jeho přiměřeném použití. Pacient Průvodce léky O depresi antidepresiv a dalších vážných duševních onemocnění a sebevražedných myšlenkách nebo akcích je k dispozici pro tablety hydrochloridu amitriptylin. Lékař nebo zdravotnický odborník by měl pokyn pacientům jejich rodin a jejich pečovatelů, aby si přečetli Průvodce léky a should assist them in understaing its contents. Patients should be given the opportunity to discuss the contents of the Průvodce léky a to obtain answers to any questions they may have. The complete text of the Průvodce léky je na konci tohoto dokumentu dotisknut.

Pacienti by měli být informováni o následujících otázkách a požádali o upozornění svého předepisujícího lékaře, zda k nim dojde při užívání tablet hydrochloridu amitriptylin.

Zatímco při terapii pacienty s hydrochloridem amitriptylinu by měly být doporučeny, pokud jde o možné poškození mentálních a/nebo fyzických schopností potřebných pro výkon nebezpečných úkolů, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla.

Pacienti by měli být upozorněni, že užívání tablet hydrochloridu amitriptylin může způsobit mírnou papilární dilataci, která u vnímavých jedinců může vést k epizodě glaukomu úhlu. Preewististing glaukom je téměř vždy otevřený glaukom, protože glaukom s uzavřením úhlu při diagnostice může být definitivně léčen iridektomií. Glaukom s otevřeným úhlem není rizikovým faktorem pro glaukom snižování úhlu. Pacienti mohou být chtít být zkoumáni, aby určili, zda jsou náchylní k uzavření úhlu a mají profylaktický postup (např. Iridektomie), pokud jsou citlivé.

Klinické zhoršení a sebevražedné riziko

Pacienti, jejich rodiny a jejich pečovatelé by měli být povzbuzováni, aby byli ostražití vůči vzniku úzkostných agitačních panických útoků nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulsivita Akathisia (psychomotorická neklidnost) Hypomanie mánie nebo se upravuje dávka nebo při úpravě dárce nebo se došlo k úpravě nebo dole, nebo se upravují nebo se upravují nebo dolínají. Rodinám a pečovateli pacientů by mělo být doporučeno hledat vznik těchto příznaků každý den, protože změny mohou být náhlé. Takové příznaky by měly být hlášeny pacientovi lékaři nebo zdravotnickému odborníkovi, zejména pokud jsou při nástupu přísné nebo nebyly součástí příznaků pacienta. Příznaky, jako jsou tyto, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování a naznačují potřebu velmi pečlivého monitorování a případně změn v léku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost v pediatrické populaci nebyla zřízena (viz Varování a Varování - Klinické zhoršení a sebevražedné riziko ). Každý, kdo zvažuje použití tablet hydrochloridu amitriptylin u dítěte nebo dospívajícího, musí s klinickou potřebou vyrovnat potenciální rizika.

Geriatrické použití

Klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by se výběr dávky pro staršího pacienta měl být opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce jater souběžné onemocnění a jiné léčivé terapie u starších pacientů.

Geriatričtí pacienti jsou zvláště citliví na anticholinergní vedlejší účinky tricyklických antidepresiv včetně amitriptylinového hydrochloridu. Periferní anticholinergní účinky zahrnují zácpu v oblasti retenční močové močové močové ústa rozmazaná vidění a zhoršení glaukomu s úzkým úhlem. Mezi anticholinergní účinky centrálního nervového systému patří kognitivní poškození psychomotorické zpomalení zmatení sedace a delirium. Starší pacienti užívající hydrochlorid amitriptylin mohou být vystaveni zvýšenému riziku pádu. Starší pacienti by měli být zahájeni při nízkých dávkách hydrochloridu amitriptylinu a pečlivě pozorováni (viz viz Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování pro Elavil

Deaths may occur from overdosage with this class of drugs. Multiple drug ingestion (including alcohol) is common in deliberate tricyclic antidepressant overdose. As the management is complex and changing it is recommended that the physician contact a poison control center for current information on treatment. Signs and symptoms of toxicity develop rapidly after tricyclic antidepressant overdose; therefore hospital monitoring is required as soon as possible.

Projevy

Kritické projevy předávkování zahrnují: srdeční dysrytmie závažné křeče hypotenze a deprese CNS včetně kómatu. Změny v elektrokardiogramu zejména v osy nebo šířce QRS jsou klinicky významné ukazatele tricyklické antidepresivní toxicity. Kromě toho je posun vpravo osa v koncovém komplexu terminálu spolu s prodlouženým QT intervalem a sinusovou tachykardií specifické a citlivé indikátory tricyklického předávkování první generací. Absence těchto zjištění není vylučující. Může se také objevit prodloužený interval PR interval ST-T vlny a fibrilace.

Další příznaky předávkování mohou zahrnovat: zhoršená zmatenost kontraktility myokardu narušená koncentrace přechodné vizuální halucinace Dilatační poruchy oční motility agitaci Hyperaktivní reflexy Polyradikuloneuropatie Studor -Drownessiness Muscle Rigidity zvracení Hyperpyrexie Hyperpyrexie.

Řízení

Generál

Získejte EKG a okamžitě zahájíte srdeční monitorování. Chraňte dýchací cesty pacienta Zřizujte intravenózní linii a zahájí dekontaminaci žaludku. Je nezbytné minimálně šest hodin pozorování se srdečním monitorováním a pozorováním pro příznaky CNS nebo respirační deprese hypotenze srdeční dysrytmie a/nebo vodivé bloky a záchvaty. Pokud je zapotřebí známky toxicity kdykoli během období prodloužené monitorování. Existují případové zprávy o tom, že pacienti podlehnou fatální dysrytmii pozdě po předávkování; Tito pacienti měli klinické důkazy o významné otravě před smrtí a většina z nich dostala nedostatečnou gastrointestinální dekontaminaci. Monitorování hladin léčiva v plazmě by nemělo řídit léčbu pacienta.

Gastrointestinální dekontaminace

Všichni pacienti podezřelí z předávkování tricyklickým antidepresivem by měli dostávat gastrointestinální dekontaminaci. To by mělo zahrnovat velké objemové záplavy žaludku následované aktivovaným uhlím. Pokud je vědomí narušeno, měly by být dýchací cesty zajištěny před výtokem. Zvracení je kontraindikováno.

Kardiovaskulární

Nejlepší indikací závažnosti předávkování může být maximální doba trvání qrs končetin ≥ 0,10 sekund. Intravenózní hydrogenuhličitan sodný by měl být použit k udržení sérového pH v rozmezí 7,45 až 7,55. Pokud je odpověď pH nedostatečná hyperventilace. Současné použití hyperventilace a hydrogenuhličitanu sodného by mělo být prováděno s extrémní opatrností s častým monitorováním pH. PH> 7,60 nebo PCO2 <20 mm Hg is undesirable. Dysrhythmias unresponsive to sodium bicarbonate therapy/hyperventilation may respond to lidocaine bretylium or phenytoin. Type 1A a 1C antiarrhythmics are generally contraindicated (e.g. quinidine disopyramide a procainamide).

Ve vzácných případech může být hemoperfuze prospěšná u akutní refrakterní kardiovaskulární nestability u pacientů s akutní toxicitou. Hemodialýza peritoneální dialyzační výměna transfuzí a nucená diuréza byla obecně hlášena jako neúčinná při otravě tricyklickém antidepresivu.

CNS

U pacientů s depresí CNS se doporučuje včasná intubace kvůli potenciálu náhlého zhoršení. Záchvaty by měly být kontrolovány benzodiazepiny, nebo pokud se jedná o neúčinné jiné antikonvulzivy (např. Fenobarbitální fenytoin).

Physistigmin se nedoporučuje, s výjimkou léčby příznaků ohrožujících život, které nereagují na jiné terapie a poté pouze po konzultaci s centrem pro kontrolu jedu.

Psychiatrické sledování

Protože předávkování je často úmyslné, pacienti se mohou během fáze zotavení pokusit o sebevraždu jinými prostředky. Psychiatrické doporučení může být vhodné.

Pediatrické řízení

Zásady řízení pediatrických a dospělých předávkování jsou podobné. Důrazně se doporučuje, aby lékař kontaktoval místní středisko pro kontrolu jedu pro specifickou pediatrickou léčbu.

Kontraindikace pro Elavil

Amitriptylin Hydrochlorid je kontraindikován u pacientů, kteří na něj prokázali předchozí přecitlivělost. Nemělo by být podáváno souběžně s inhibitory monoamin oxidázy. U pacientů dostávajících tricyklický antidepresivum a monoamin oxidázou inhibující léčiva inhibující léčiva inhibující léčiva inhibice léčiv inhibice léčiv inhibice léčiv inhibice tricyklických antidepresiv a monoamin oxidázy inhibují hyperpyretické krize. Pokud je žádoucí nahradit inhibitoru monoamin oxidázy hydrochloridem amitriptylinem, mělo by být povoleno uplynout minimálně 14 dní po ukončení prvního. Amitriptylin Hydrochlorid by pak měl být zahájen opatrně s postupným zvýšením dávky, dokud není dosaženo optimální reakce.

Hydrochlorid amitriptylin by neměl být podáván s cisapridem kvůli potenciálu pro zvýšený interval QT a zvýšenému riziku arytmie.

Tento lék se nedoporučuje pro použití během fáze akutního zotavení po infarktu myokardu.

Klinická farmakologie for Elavil

Amitriptylin Hydrochlorid je antidepresiva s sedativními účinky. Jeho mechanismus účinku u člověka není znám. Nejedná se o inhibitor monoamin oxidázy a nejedná se především o stimulaci centrálního nervového systému.

Amitriptylin inhibuje mechanismus membránové pumpy odpovědný za absorpci norepinefrinu a serotoninu v adrenergních a serotonergních neuronech. Farmakologicky tento účinek může zesílit nebo prodloužit neuronální aktivitu, protože zpětné vychytávání těchto biogenních aminů je fyziologicky důležité při ukončení přenosové aktivity. Toto interference s zpětným vychytáváním norepinefrinu a/nebo serotoninu se předpokládá, že někteří jsou základem antidepresivní aktivity amitriptylinu.

Metabolismus

Studie u člověka po ústním podání léčiva značeného 14C naznačují, že amitriptylin je rychle absorbován a metabolizován. Radioaktivita plazmy byla prakticky zanedbatelná, i když v moči se objevilo významné množství radioaktivity o 4 až 6 hodin a polovina až jedna třetina léčiva byla vyloučena do 24 hodin.

Amitriptylin je metabolizován N-demethylací N a hydroxylací můstku u králíka a krysy. Prakticky celá dávka je vylučována jako glukuronid nebo sulfát konjugát metabolitů s malým nezměněným lékem, který se objevuje v moči. Mohou být zapojeny další metabolické dráhy.

Informace o pacientech pro Elavil

Antidepresivní léčiva Deprese a další vážné mentální llnesses a sebevražedné myšlenky nebo činy

Přečtěte si průvodce medikací, který přichází s antidepresivním lékařstvím vašeho člena vašeho rodiny. Tento průvodce medikací je pouze o riziku sebevražedných myšlenek a akcí s antidepresivními léky. Promluvte si s poskytovatelem zdravotní péče nebo vašeho člena vašeho člena o:

• Všechna rizika a přínosy léčby antidepresivními léky
• Všechny volby léčby pro depresi nebo jiné vážné duševní choroby

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o depresi antidepresiv a dalších vážných duševních chorob a sebevražedných myšlenkách nebo akcích?

1. Antidepresivní léky mohou během prvních několika měsíců léčby zvýšit sebevražedné myšlenky nebo činy u některých dětí a mladých dospělých.
2. Deprese a další vážné duševní choroby jsou nejdůležitějšími příčinami sebevražedných myšlenek a jednání. Někteří lidé mohou mít zvláště vysoké riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí. Patří mezi ně lidé, kteří mají (nebo mají rodinnou anamnézu) bipolární nemoci (také nazývané manicky depresivní nemoc) nebo sebevražedné myšlenky nebo činy.
3. Jak mohu sledovat a pokusit se zabránit sebevražedným myšlenkám a činům v sobě nebo v rodinném příslušníku?
   • Věnujte velkou pozornost jakýmkoli změnám, zejména náhlým změnám v chování nálady, myšlenky nebo pocity. To je velmi důležité, když je spuštěn antidepresivní lék nebo při změně dávky.
   • Okamžitě zavolejte poskytovateli zdravotní péče a nahlásí nové nebo náhlé změny v myšlenkách nebo pocitech chování v náladě.
   • Udržujte všechny následné návštěvy u poskytovatele zdravotní péče podle plánu. Zavolejte poskytovateli zdravotní péče mezi návštěvami podle potřeby, zejména pokud máte obavy z příznaků.

Okamžitě zavolejte poskytovateli zdravotní péče, pokud máte vy nebo váš člen rodiny některý z následujících příznaků, zejména pokud jsou nové horší nebo se obávejte:

• myšlenky na sebevraždu nebo umírání
• Pokusy o spáchání sebevraždy
• Nová nebo horší deprese
• nová nebo horší úzkost
• Cítím se velmi rozrušený nebo neklidný
• panické útoky
• Potíže se spánkem (nespavost)
• Nová nebo horší podrážděnost
• jednat agresivní být naštvaný nebo násilný
• působí na nebezpečné impulsy
• extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie)
• další neobvyklé změny v chování nebo náladě
• Vizuální problémy: Změny bolesti očí v otoku vidění nebo zarudnutí v očích nebo kolem

Co jiného musím vědět o antidepresivních lécích?

• Nikdy nezastavte antidepresivní medicínu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Zastavení antidepresiva medicíny může náhle způsobit další příznaky.
• Vizuální problémy. Pro tyto problémy jsou ohroženi pouze někteří lidé. Možná budete chtít podstoupit vyšetření očí, abyste zjistili, zda jste v ohrožení, a pokud jste, dostanete preventivní léčbu.
• Antidepresiva jsou léky používané k léčbě deprese a jiných nemocí. Je důležité diskutovat o všech rizicích léčby deprese a také o rizicích, že by s ní nezacházela. Pacienti a jejich rodiny nebo jiní pečovatelé by měli diskutovat o všech volbách léčby s poskytovatelem zdravotní péče nejen o použití antidepresiv.
• Antidepresivní léky mají další vedlejší účinky. Promluvte si s poskytovatelem zdravotní péče o vedlejších účincích léku předepsaného pro vás nebo vašeho člena rodiny.
• Antidepresivní léky mohou interagovat s jinými léky . Znáte všechny léky, které vy nebo váš člen rodiny užíváte. Uchovávejte seznam všech léků, které zobrazí poskytovateli zdravotní péče. Nezačínejte nové léky, aniž byste se nejprve kontrolovali u svého poskytovatele zdravotní péče.
• Ne všechny antidepresivní léky předepsané pro děti jsou schváleny FDA pro použití u dětí. Pro více informací si promluvte s poskytovatelem zdravotní péče vašeho dítěte.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv pro všechna antidepresiva.