Adenoscan
Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Shrnutí drog
Co je adenoscan?
Adenoscan (injekce adenosinu) je vazodilatátor používaný v kombinaci s Thalliem-201 pro testy jaderného srdečního stresu, pokud pacient není schopen adekvátně cvičit.
Jaké jsou vedlejší účinky adenoscan?
Adenoscan může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:
- kopřivka
- potíže s dýcháním
- Otok vašeho obličeje rty jazyk nebo krk
- Těžká dušnost
- Bolest nebo těsnost na hrudi
- Bolest se šíří do čelisti nebo ramene
- Flutteting v hrudi
- Lightheadedness
- záchvat
- Těžká bolest hlavy
- rozmazané vidění
- Bušení do krku nebo uší
- Náhlá necitlivost
- slabost a
- Problémy s vizí nebo řečí
Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.
Mezi běžné vedlejší účinky patří:
- spláchnutí
- nepohodlí na hrudi
- dušnost
- Nepohodlí v krku/krku/čelisti
- Bolest břicha nebo nepohodlí
- Lightheadedness
- závrať
- nevolnost
- bolest hlavy
- rozrušit žaludek
- Bolest v místě injekce
- nepohodlí paží a rukou
- slabost
- nízký krevní tlak (hypotenze)
- nervozita a
- Nepravidelný srdeční rytmus
U adenoscan se vyskytly vážné události, jako je fatální srdeční zástava, která život ohrožující komorová arytmie a srdeční infarkt.
Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:
- Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
- Vážné příznaky srdce, jako je rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; a náhlé závratě lightheadness nebo omdlení;
- Těžká zmatek bolesti hlavy zkroucený řečový rameno nebo slabost nohou Potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace Pocit nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky bohaté pocení nebo třes.
Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.
Dávkování pro Adenoscan
Doporučená intravenózní dávka adenoscan pro dospělé je 140 mcg/kg/min infuze po dobu šesti minut (celková dávka 0,84 mg/kg). Řekněte svému lékaři všechny léky, které užíváte.
Jaké léky nebo doplňky interagují s adenoscanem?
Vyvarujte se pití velkého množství kofeinu (například v kávovém čaji nebo některých nealkoholických nápojích).
Adenoscan během těhotenství a kojení
U těhotných žen nebyly provedeny žádné studie; Adenoscan by se měl používat pouze během těhotenství, pokud výhody převažují nad riziky. Diskutujte se svým lékařem rizika kojení a použití adenoscanu.
Další informace
Naše adenoscan (adenosin) injekční vedlejší účinky léčivé účinky poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o drogách o možných vedlejších účincích při užívání tohoto léku.
Informace o drogách FDA
- Popis léku
- Indikace
- Vedlejší účinky
- Lékové interakce
- Varování
- Opatření
- Předávkovat
- Klinická farmakologie
- Průvodce léky
Popis pro adenoscan
Adenosin je endogenní nukleosid vyskytující se ve všech buňkách těla. Je to chemicky 6 amino-9-beta-d-ribofuranosyl-9-h-purin a má následující strukturální vzorec:
![]() |
C10H13N5O4
Adenosin je bílý krystalický prášek. Je rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v alkoholu.
Rozpustnost se zvyšuje oteplováním a snížením pH roztoku. Každá adenoscanská lahvička obsahuje sterilní nepyrogenní roztok adenosinu 3 mg/ml a chloridu sodného 9 mg/ml ve vodě pro injekci Q.S. PH roztoku je mezi 4,5 a 7,5.
Použití pro adenoscan
Intravenózní adenoscan je indikován jako doplněk k thallium-20101111 myokardiální scintigrafii u pacientů, kteří nejsou schopni adekvátně cvičit (viz viz Varování ).
Dávkování pro Adenoscan
Pouze pro intravenózní infuzi.
Adenoscan by měl být podáván jako kontinuální periferní intravenózní infuze.
Doporučená intravenózní dávka pro dospělé je 140 mcg/kg/min infuze po dobu šesti minut (celková dávka 0,84 mg/kg).
Požadovaná dávka Thallia-2011 by měla být injikována do středu infuze adenoscan (tj. Po prvních třech minutách adenoscanu). Thallium-2010 je fyzicky kompatibilní s Adenoscanem a může být injikován přímo do adenoscanské infuzní sady.
Injekce by měla být co nejblíže k žilnímu přístupu, aby se zabránilo neúmyslnému zvýšení dávky adenoscan (obsah IV hadičky) podávané.
Neexistují žádné údaje o bezpečnosti nebo účinnosti alternativních infuzních protokolů adenoscan.
Bezpečnost a účinnost adenoscan podávaného intrakoronární cestou nebyla stanovena.
Následující nomogram infuze Adenoscan může být použit pro stanovení vhodné rychlosti infuze korigované pro celkovou tělesnou hmotnost:
Hmotnost pacienta | Míra infuze ML/min | |
kg | lbs | |
45 | 99 | 2.1 |
50 | 110 | 2.3 |
55 | 121 | 2.6 |
60 | 132 | 2.8 |
65 | 143 | 3.0 |
70 | 154 | 3.3 |
75 | 165 | 3.5 |
80 | 176 | 3.8 |
85 | 187 | 4.0 |
90 | 198 | 4.2 |
Tento nomogram byl odvozen z následujícího obecného vzorce:
0,140 (mg/kg/min) x Celková tělesná hmotnost (kg)/koncentrace adenoscan (3 mg/ml) = rychlost infuze (ml/min)
Poznámka: Před podáváním by se měly být vizuálně kontrolovány parenterální léčivé přípravky na to, zda jsou vizuálně na částice a zbarvení.
Jak dodáno
Adenoscan (injekce adenosinu) je dodáván jako 20 ml a 30 ml lahviček sterilního nepyrogenního roztoku v normálním fyziologickém roztoku.
NDC 0469-0871-20 Kód produktu 87120
60 mg/20 ml (3 mg/ml) V 20 ml jednorázové skleněné lahvičky zabalené jednotlivě a v balíčcích po deseti.
NDC 0469-0871-30 Kód produktu 87130
90 mg/30 ml (3 mg/ml) V 30 ml jednorázové skleněné lahvičky zabalené jednotlivě a v balíčcích po deseti.
Uložte při kontrolované teplotě místnosti 15 °-30 ° C (59 ° -86 ° F)
Neochvětejte se, protože může dojít k krystalizaci. Pokud došlo k krystalizaci rozpuštěno krystaly oteplováním na teplotu místnosti. Řešení musí být v době použití jasné. Neobsahuje žádný konzervační látka. Vyhodit nevyužitou část.
Produkt Německa. Market by: Astellas Pharma US Inc. Northbrook IL 60062 USA. Vyrobeno: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revidováno v říjnu 2013
Vedlejší účinky for Adenoscan
Následující reakce s výskytem alespoň 1% byly hlášeny u intravenózního adenoscanu u 1421 pacientů zapsaných do kontrolovaných a nekontrolovaných klinických studií v USA. Navzdory krátkému poločasu adenosinu 10,6% vedlejších účinků nedošlo k infuzi adenoscanu, ale několik hodin po ukončení infuze. Také 8,4% vedlejších účinků, které začaly shodné s infuzí, přetrvávalo až 24 hodin po dokončení infuze. V mnoha případech není možné vědět, zda jsou tyto pozdní nežádoucí účinky výsledkem infuze adenoscan.
Spláchnutí | 44% |
Nepohodlí na hrudi | 40% |
Dušnost nebo nutkání hluboce dýchat | 28% |
Bolest hlavy | 18% |
Krk krku nebo nepohodlí čelisti | 15% |
Gastrointestinální nepohodlí | 13% |
Lightheadedness/závratě | 12% |
Nepohodlí horní končetiny | 4% |
Deprese segmentu segmentu | 3% |
První stupeň bloku | 3% |
Druhý stupeň bloku | 3% |
Parestézie | 2% |
Hypotenze | 2% |
Nervozita | 2% |
Arytmie | 1% |
Nepříznivé zkušenosti s jakoukoli závažností hlášenou u méně než 1% pacientů zahrnují:
vedlejší účinky flagyl a cipro
Tělo jako celek
Nepohodlí; nepohodlí dolní končetiny; slabost
Kardiovaskulární systém
Infarkt nefatálního myokardu; život ohrožující komorová arytmie; AV blok třetího stupně; Bradycardia; palpitace; blok výstupního sinus; sinus pauza; pocení; Změny t-wave; Hypertenze (systolický krevní tlak> 200 mm Hg)
Centrální nervový systém
Ospalost; emoční nestabilita; Chvění
Genitální/močový systém
Vaginální tlak; naléhavost
Respirační systém
Kašel
Speciální smysly
Rozmazané vidění; sucho v ústech; nepohodlí ucha; Kovová chuť; nosní přetížení; Scotomas; Nepohodlí jazyka
Post Marketing zkušenosti
(vidět Varování )
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny z marketingových zkušeností s Adenoscanem. Protože tyto události jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti jsou spojeny s doprovodnými chorobami a více léčivými terapiemi a chirurgickými postupy, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo navázat příčinný vztah k expozici léčiva. Rozhodnutí zahrnout tyto události do označování jsou obvykle založeny na jednom nebo více z následujících faktorů: (1) závažnost události (2) frekvence hlášení (3) síla kauzálního spojení s lékem nebo kombinací těchto faktorů.
Tělo jako celek
Reakce místa injekce
Kardiovaskulární systém
Fatální a nefatální srdeční zástava komora infarktu myokardu
Centrální nervový systém
Záchvatá aktivita včetně záchvatů Tonic Clonic (Grand Mal) a ztráty vědomí
Zažívací
Nevolnost a zvracení
Respirační
Respirační arrest throat tightness
Lékové interakce for Adenoscan
Intravenózní adenoscan (injekce adenosinu) byl podáván s jinými kardioaktivními léky (jako jsou beta adrenergní blokovací činidla srdeční glykosidy a blokátory vápníkových kanálů) bez zjevných nepříznivých interakcí, ale jeho účinnost s těmito látkami nebyla systematicky hodnocena. Vzhledem k potenciálu pro aditivní nebo synergické depresivní účinky na SA a AV uzly by však měly být v přítomnosti těchto látek použito s opatrností.
Vasoaktivní účinky adenoscan jsou inhibovány antagonisty adenosinu receptoru, jako jsou methylxanthiny (např. Kofein a Theophylin). Bezpečnost a účinnost adenoscan v přítomnosti těchto látek nebyla systematicky vyhodnocena.
Vasoaktivní účinky adenoscan jsou zesíleny inhibitory transportu nukleosidů, jako je dipyridamol. Bezpečnost a účinnost adenoscan v přítomnosti dipyridamolu nebyla systematicky vyhodnocena.
Kdykoli je to možné léky, které by mohly inhibovat nebo zvýšit účinky adenosinu, by měly být před použitím adenoscanu zadrženy po dobu nejméně pěti poločasů.
Varování for Adenoscan
Fatální srdeční zástava komora arytmie a infarkt myokardu
Po fatální a nefatální srdeční zástavě udržovala komorovou tachykardii (vyžadující resuscitaci) a infarkt myokardu po infuzi adenoscan. Vyvarujte se používání u pacientů se symptomy nebo příznaky akutní ischemie myokardu, například nestabilní angina nebo kardiovaskulární nestabilita; Tito pacienti mohou být vystaveni většímu riziku vážných kardiovaskulárních reakcí na adenoscan. Měla by být k dispozici vhodná resuscitativní opatření.
Sinoatrial a atrioventrikulární uzlový blok
Adenoscan (injekce adenosinu) exerts a direct depressant effect on the SA a AV nodes a has the potential to cause first- second- or third-degree AV block or sinus bradycardia. Approximately 6.3% of patients develop AV block with Adenoscan including first-degree (2.9%) second-degree (2.6%) a third-degree (0.8%) heart block. Adenoscan can cause sinus bradycardia. Adenoscan should be used with caution in patients with pre-existing first-degree AV block or bundle branch block a should be avoided in patients with high-grade AV block or sinus node dysfunction (except in patients with a functioning artificial pacemaker ). Adenoscan should be discontinued in any patient who develops persistent or symptomatic high-grade AV block. Sinus pause has been rarely observed with adenosine infusions.
Hypotenze
Adenoscan (injekce adenosinu) is a potent peripheral vasodilator a can cause significant hypotension . Patients with an intact baroreceptor reflex mechanism are able to maintain blood pressure a tissue perfusion in response to Adenoscan by increasing heart rate a cardiac output. However Adenoscan should be used with caution in patients with autonomic dysfunction stenotic valvular heart disease pericarditis or pericardial effusions stenotic carotid artery disease with cerebrovascular insufficiency or uncorrected hypovolemia due to the risk of hypotensive complications in these patients. Adenoscan should be discontinued in any patient who develops persistent or symptomatic hypotension.
Hypertenze
Bylo pozorováno zvýšení systolického a diastolického tlaku (v jednom případě až 140 mm Hg systolické) souběžné s infuzí adenoscan; Většina zvýšení spontánně vyřešila během několika minut, ale v některých případech hypertenze trvala několik hodin.
Bronchoconstriction
Adenoscan (injekce adenosinu) is a respiratory stimulant (probably through activation of carotid body chemoreceptors) a intravenous administration in man has been shown to increase minute ventilation (Ve) a reduce arterial PCO2 causing respiratory alkalosis. Approximately 28% of patients experience breathlessness (dyspnea) or an urge to breathe deeply with Adenoscan. These respiratory complaints are transient a only rarely require intervention.
Bílý petrolatum minerální olej
Bylo popsáno, že adenosin podávaný inhalací způsobuje bronchokonstrikci u astmatických pacientů pravděpodobně v důsledku degranulace buněk žírných buněk a uvolňování histaminu. Tyto účinky nebyly pozorovány u normálních subjektů. Adenoscan byl podáván omezenému počtu pacientů s astmatem a mírnou až střední exacerbací jejich příznaků. Během infuze adenosinu se u pacientů s obstrukční plicní onemocnění objevilo respirační kompromis. Adenoscan by měl být používán s opatrností u pacientů s obstrukčním plicním onemocněním, které nejsou spojeny s bronchokonstrikcí (např. Bronchitidou emfyzému atd.) A je třeba se vyhýbat u pacientů s bronchokonstrikcí nebo bronchospasmem (např. Astma). Adenoscan by měl být ukončen u každého pacienta, který vyvíjí vážné respirační potíže.
Fibrilace síní
Fibrilace síní has been reported in patients (with a without a history of atrial fibrillation) undergoing myocardial perfusion imaging with adenosine infusion. In these cases atrial fibrillation began 1.5 to 3 minutes after initiation of adenosine lasted for 15 seconds to 6 hours a spontaneously converted to normal sinus rhythm.
Opatření for Adenoscan
Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti
Studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu adenoscanu (injekce adenosinu). Adenosin byl negativní na genotoxický potenciál v Salmonella (Ames test) a savčí mikrozomové test.
Je však známo, že adenosin jako jiné nukleosidy při milimolárních koncentracích přítomných pro několik časů zdvojnásobení buněk v kultuře způsobuje řadu chromozomálních změn. Studie plodnosti u zvířat nebyly provedeny s adenosinem.
Kategorie těhotenství c
Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s adenosinem; U těhotných žen nebyly provedeny ani studie. Protože není známo, zda adenoscan může způsobit poškození plodu při podávání těhotným ženám adenoscan, by měl být během těhotenství použit pouze v případě jasně potřeby.
Dětské použití
Bezpečnost a účinnost adenoscan u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.
Geriatrické použití
Klinické studie Adenoscan nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku mladších než 65 let, aby se určilo, zda reagují odlišně. Jiné hlášené zkušenosti neodhalily klinicky relevantní rozdíly reakce seniorů ve srovnání s mladšími pacienty. Větší citlivost některých starších jedinců však nelze vyloučit.
Informace o předávkování pro adenoscan
Poločas adenosinu je menší než 10 sekund a vedlejší účinky adenoscanu (když k nim dojde), obvykle se rychle vyřeší, když je infuze přerušena, i když byly pozorovány zpožděné nebo přetrvávající účinky. Methylxanthiny, jako je kofein a theofylin, jsou konkurenční antagonisty adenosinu receptoru a theofylin byl použit k účinnému ukončení přetrvávajících vedlejších účinků. V kontrolovaných amerických klinických studiích byl zapotřebí theofylin (50-125 mg pomalá intravenózní injekce) k přerušení adenoscanských vedlejších účinků u méně než 2% pacientů.
Kontraindikace pro adenoscan
Intravenózní adenoscan (injekce adenosinu) by neměl být podáván jednotlivcům s:
- AV blok druhého nebo třetího stupně (s výjimkou pacientů s funkčním umělým kardiostimulátorem).
- Onemocnění sinusových uzlů, jako je syndrom Sick Sinus nebo symptomatická bradykardie (s výjimkou pacientů s fungujícím umělým kardiostimulátorem).
- Známé nebo podezření na bronchokonstriktivní nebo bronchospastické plicní onemocnění (např. Astma).
- Známá přecitlivělost na adenosin.
Klinická farmakologie for Adenoscan
Mechanismus působení
Adenosin je silný vazodilatátor ve většině vaskulárních lůžek s výjimkou renálních aferentních arteriolů a jaterních žil, kde produkuje vazokonstrikci. Předpokládá se, že adenosin vyvíjí své farmakologické účinky aktivací purinových receptorů (buněčné povrch A1 a A2 adenosinové receptory). Ačkoli přesný mechanismus, kterým aktivace adenosinu receptoru uvolňuje vaskulární hladký sval, není známo, že existuje důkaz, který podporuje jak inhibici pomalého proudu vápníku, který snižuje absorpci vápníku a aktivaci adenylát -cyklázy prostřednictvím receptorů A2 v buňkách hladkého svalstva. Adenosin může také snižovat vaskulární tón modulací sympatické neurotransmise. Intracelulární příjem adenosinu je zprostředkován specifickým transmembránovým transportním transportním systémem nukleosidů. Jakmile je adenosin uvnitř buňky rychle fosforylován adenosin kinázou na adenosin monofosfát nebo deaminován adenosin deaminázou na inosin. Tyto intracelulární metabolity adenosinu nejsou vazoaktivní.
Vychytávání myokardu Thallium-201 je přímo úměrné koronárnímu průtoku krve. Protože adenoscan významně zvyšuje průtok krve v normálních koronárních tepnách s malým nebo žádným zvýšením stenotických tepen adenoscan způsobuje relativně méně absorpci thalia-2011 ve vaskulárních územích dodávaných stenotickými koronárními tepnami, tj. Větší rozdíl je pozorován poté, co adenoscan mezi oblastmi, které jsou podávány před adencoscan.
Hemodynamika
Adenosin produkuje přímý negativní chronotropní dromotropní a inotropní účinek na srdce pravděpodobně v důsledku agonismu a1-receptoru a produkuje periferní vazodilataci pravděpodobně v důsledku agonismu receptoru A2. Čistým účinkem adenoscanu u lidí je obvykle mírné až střední snížení systolického diastolického a středního arteriálního krevního tlaku spojeného s reflexním zvýšením srdeční frekvence. Byly pozorovány zřídka významné hypotenze a tachykardie.
Farmakokinetika
Intravenózně podávaný adenosin je rychle vyčištěn z oběhu prostřednictvím buněčné absorpce primárně erytrocyty a vaskulárními endoteliálními buňkami. Tento proces zahrnuje specifický transmembránový nosná systém nukleosidů, který je reverzibilní nekontrativní a obousměrně symetrický. Intracelulární adenosin je rychle metabolizován buď fosforylací na adenosin monofosfát adenosin kinázou nebo deaminací na inosin adenosin deamináza v cytosolu. Protože adenosin kináza má nižší km a VMAX než deaminace adenosin deaminázy hraje významnou roli pouze tehdy, když cytosolický adenosin saturuje fosforylační cestu. Inosin vytvořený deaminací adenosinu může ponechat buňku neporušenou nebo může být degradován na hypoxanthin xanthin a nakonec kyselinu močovou. Adenosin monofosfát tvořený fosforylací adenosinu je začleněn do vysokoenergetického fosfátového fondu. Zatímco extracelulární adenosin je primárně vyčištěn buněčným absorpcí s poločasem méně než 10 sekund v nadměrném množství plné krve, může být deaminován ecto-formou adenosin deaminázy. Vzhledem k tomu, že Adenoscan nevyžaduje žádnou funkci jater nebo ledvin pro svou aktivaci nebo inaktivaci jaterní a selhání ledvin by se neočekávalo, že změní jeho účinnost nebo snášenlivost.
Klinické studie
Ve dvou srovnávacích studiích crossoveru zahrnujících 319 subjektů, které by mohly cvičit (včetně 106 zdravých dobrovolníků a 213 pacientů se známým nebo podezřením na koronární onemocnění) adenoscan a cvičení thalia byly porovnány zaslepenými pozorovateli. Snímky byly v souladu s přítomností perfuzních defektů v 85,5% případů globální analýzou (pacient pacientem) a až 93% případů založených na vaskulárních územích. V těchto dvou studiích mělo 193 pacientů také nedávnou koronární arteriografii pro srovnání (zdraví dobrovolníci nebyli katetrizováni). The sensitivity (true positive Adenoscan divided by the number of patients with positive (abnormal) angiography) for detecting angiographically significant disease ( ≥ 50% reduction in the luminal diameter of at least one major vessel) was 64% for Adenoscan and 64% for exercise testing while the specificity (true negative divided by the number of patients with negative angiograms) was 54% for Adenoscan and 65% for exercise testování. 95% limity spolehlivosti pro citlivost adenoscan byly 56% až 78% a pro specificitu byly 37% až 71%.
Intrakoronární studie katétru Dopplerova toku prokázaly, že dávka intravenózního adenoscanu 140 mcg/kg/min produkuje maximální koronární hyperémii (vzhledem k intrakoronárnímu papaverinu) v přibližně 95% případů od nástupu infuze. Rychlost průtoku krve koronárního krve se vrací na bazální úrovně během jedné až dvou minut po přerušení infuze adenoscan.
Informace o pacientovi pro adenoscan
Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.